アゼライン酸

植物において、アゼライン酸（AzA）は、感染後の全身防御反応において中心的な役割を果たす内因性シグナル分子として機能します。これは、病原体の攻撃などの生物的ストレスに主に反応して生成される「ストレスフレア」として働き、感染した組織から植物の遠隔部位に輸送されます。^{[ 11 ]}そこで、植物の免疫応答の主要成分であるサリチル酸の蓄積を誘導することにより、広範囲の病原体に対する全身獲得抵抗性（SAR）を準備します。 ^{[ 8 ]}メカニズム的には、AzAは、グリセロール-3-リン酸や特定の脂質輸送タンパク質などの他の移動シグナルと協調して働き、病気抵抗性を高め、その後の感染に対する迅速な防御反応を可能にする全身防御ネットワークを統制します。^{[ 12 ]}

アゼライン酸は、抗菌作用、抗角化作用、抗炎症作用、皮膚の微生物叢への直接作用など、多面的なメカニズムによってニキビを治療します。^{[ 13 ]}アゼライン酸は、微生物の細胞代謝と膜のpHバランスを阻害することにより、アクネ菌と表皮ブドウ球菌に対して静菌作用を発揮し、耐性を助長することなく細菌の増殖を抑制します。ケラチノサイトでは、アゼライン酸はDNA、RNA、タンパク質の合成を阻害し、毛包の角化を正常化することで、ニキビ病変に発展する可能性があり、この疾患の特徴と考えられている毛包の詰まりである面皰の形成を予防します。さらに、その抗炎症作用により、活性酸素種と炎症性サイトカインの産生が減少し、目に見える炎症とニキビ病変の重症度の両方が総合的に軽減されます。^{[ 7 ] [ 14 ]}

このジカルボン酸のエステルは潤滑剤や可塑剤として使用されます。潤滑剤業界では、リチウム複合グリースの増粘剤として使用されます。アゼライン酸はヘキサメチレンジアミンと反応してナイロン-6,9を形成し、これは特殊な用途のプラスチックとして利用されています。^{[ 6 ]}

2023年には、米国で最も一般的に処方される医薬品の中で309位にランクインし、20万件以上の処方箋が発行された。^{[ 15 ] [ 16 ]}

アゼライン酸は、面皰性および炎症性の軽度から中等度のニキビの治療に使用されます。^{[ 17 ] [ 18 ]}これは、ジカルボン酸と呼ばれる化学物質のクラスに属します。皮膚の毛穴に感染するニキビ菌を殺すことで作用します。また、ニキビ菌の増殖を促進する天然物質であるケラチンの生成を減少させます。 ^{[ 19 ]}アゼライン酸は、炎症を軽減する能力があるため、酒さの局所ゲル治療にも使用されます。^{[ 18 ]}酒さによって引き起こされる隆起や腫れを解消します。^{[ 20 ]}

局所用医薬品製剤や科学研究では、AzAは通常15%～20%の濃度で使用されますが、いくつかの研究では、特定の基剤製剤では、10% AzAの薬理作用が20%クリームの薬理作用と完全に同等であることが示されています。^{[ 21 ] [ 13 ]}

局所用アゼライン酸の潜在的な副作用には、特に湿疹のある人では皮膚の乾燥や刺激などがあります。^{[ 31 ] [ 32 ]}

アゼライン酸は、特に肌の色が濃い患者において、肝斑や炎症後色素沈着などの皮膚の色素沈着の治療に使用されます。ハイドロキノンの代替薬として推奨されています。^{[ 33 ]}チロシナーゼ阻害剤として、^{[ 9 ]}アゼライン酸はメラニンの合成を減少させます。^{[ 34 ]} 1988年の報告によると、アゼライン酸と硫酸亜鉛をin vitroで組み合わせると、脱毛治療薬のフィナステリドやデュタステリドと同様に、強力な（90%阻害） 5α還元酵素阻害剤であることがわかりました。^{[ 35 ]} 1980年代半ばに行われたアゼライン酸の脱色素（美白）能力を評価するin vitro研究では、高濃度でのみ有効（メラノサイトに対して細胞毒性がある）であると結論付けられました。 ^{[ 36 ]}

1996年のレビューでは、20% AzAは3ヶ月間塗布した後、4%ハイドロキノンと同等の効力があり、後者の副作用はなく、同じ期間トレチノインと一緒に塗布するとさらに効果的であると主張された。 ^{[ 37 ] [ 27 ]}