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| 臨床データ | |
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| 商号 | サラタン、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a697003 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 局所点眼薬 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| 代謝 | エステル加水分解による活性化、ベータ酸化による不活性化 |
| 作用発現 | 3～4時間 |
| 消失半減期 | 17分（プラズマ） |
| 作用持続時間 | ≥ 24時間 |
| 排泄 | 主に腎臓経由 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.162.178 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ26Ｈ40Ｏ5 |
| モル質量 | 432.601 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
ラタノプロストは、ザラタンなどのブランド名で販売されており、眼圧の上昇（眼圧亢進）を治療するために使用される薬剤です。[5]これには、高眼圧症や開放隅角緑内障が含まれます。[5]ラタナプロストは点眼薬として目に塗布されます。[5]効果は通常4時間以内に現れ、最大1日間持続します。[5]
一般的な副作用としては、視界のぼやけ、目の充血、かゆみ、虹彩の黒ずみなどがあります。[5]ラタノプロストはプロスタグランジン類似体系の薬剤です。 [5]ぶどう膜強膜路を通る眼房水の流出を増加させることで作用します。[6]
ラタノプロストは、1996年に米国と欧州連合で医療用として承認されました。[5] [3]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[7]ラタノプロストはジェネリック医薬品として入手できます。[8] 2022年には、米国で67番目に処方される薬となり、900万回以上の 処方がありました。[9] [10]ネタルスジルとの固定用量配合剤としてネタルスジル/ラタノプロストとして、またチモロールとの固定用量配合剤としてラタノプロスト/チモロールとして入手できます。
医療用途
米国では、ラタノプロストは開放隅角緑内障または高眼圧症の患者の眼圧上昇を軽減する目的で適応症とされている。 [2]
開放隅角緑内障
開放隅角緑内障を含む高眼圧症（IOP ≥ 21 mm Hg ）の患者では 、ラタノプロストによる治療により、1～12か月の治療でIOPレベルが22～39％低下しました。ラタノプロストは、4件の大規模ランダム化二重盲検試験（n = 163～267）のうち3件で、1日2回のチモロール0.5％投与よりも効果的でした。ラタノプロストは、これらの試験を1年または2年継続して実施し、安定した長期IOP低下効果を示し、長期治療中に効果が低下する兆候は見られませんでした。[11]
メタアナリシスによると、ラタノプロストはチモロールよりも眼圧（IOP）を下げるのに効果的であることが示唆されています。しかし、ラタノプロストは虹彩の色素沈着を引き起こすことがよくあります。現在（いつ？）の証拠では、この色素沈着は良性であると示唆されていますが、患者の生涯にわたる慎重な評価は依然として正当化されます。[12]
閉塞隅角緑内障
虹彩切開術および/または虹彩切除術を受けたにもかかわらず眼圧が上昇した人（アジア系の人々を含む）では、2つの二重盲検単剤療法試験でラタノプロストがチモロールよりも有意に効果的であることが示されました（12週目と2週目でラタノプロストは8.2および8.8 mm Hg、チモロールは5.2および5.7 mm Hg）。[13]
副作用
最も一般的なものから最も一般的でないものの順に列挙すると：[14] [15]
- > 5～15%: 視界のぼやけ、灼熱感や刺すような痛み、結膜充血、異物感、掻痒感、虹彩の（茶色の）色素沈着の増加（虹彩異色症を引き起こす）、点状上皮性角膜症
- 4%: 風邪または上気道感染症、インフルエンザ様症候群
- 1～4%: ドライアイ、涙の過剰分泌、眼痛、眼瞼痂皮形成、眼瞼浮腫、眼瞼紅斑（充血）、眼瞼痛、羞明
- 1～2%: 胸痛、アレルギー性皮膚反応、関節痛、背部痛、筋肉痛
- < 1 % (重篤または生命を脅かす影響のみ): 喘息、ヘルペス角膜炎、虹彩炎、角膜炎、網膜動脈塞栓、網膜剥離、中毒性表皮壊死融解症、ぶどう膜炎、糖尿病網膜症による硝子体出血
- ラタノプロストの使用と円錐角膜の進行との関連を示す症例報告が1件ある。[16]
研究によると、点眼後に吸収性パッドで目を拭くと、余分な液を拭き取らない場合に比べてまつ毛が短くなり、まぶたの色素沈着の可能性が低くなることが示唆されています。[17]
妊娠
インタラクション
相互作用は他のプロスタグランジン類似体と同様です。逆説的に、ラタノプロストとビマトプロストまたは他のプロスタグランジンを併用すると、眼圧が上昇する可能性があります。 [2] 非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）は、ラタノプロストの効果を低下させたり増強したりする可能性があります。[14] [15]
薬理学
作用機序
他のプロスタグランジン類似体と同様に、ラタノプロスト酸はプロスタグランジンF 2αの類似体であり、プロスタグランジンF受容体の選択的作動薬として作用する。プロスタグランジンは強膜の房水透過性を高める。ラタノプロストを投与すると、プロスタグランジンの強膜活性が高まり、房水流出が増加し、眼圧が下がる。[14] [15]房水流出により眼圧が下がり、視神経損傷や視野欠損などの合併症の可能性が減る。[2]
薬物動態
ラタノプロストは角膜からよく吸収される。エステルプロドラッグであるため、吸収されると活性ラタノプロスト酸に完全に加水分解され、生物学的に活性となる。[2]房水中の酸の最高濃度は塗布後2時間で達し、眼圧の低下は3～4時間後に始まり、8～12時間後に最も高い効果が見られ、その効果は少なくとも24時間持続する。ラタノプロスト酸が循環系に到達すると、肝臓で脂肪酸ベータ酸化により1,2-ジノル-および1,2,3,4-テトラノル-ラタノプロスト酸に速やかに代謝される。血漿半減期はわずか17分である。代謝物は主に腎臓から排泄され、局所投与量の88%および静脈内投与量の98%がそれぞれ尿中に回収される。[14] [15]
活性化および不活性化経路はタフルプロストの経路と類似している（少なくともテトラノル代謝物までは）[15] 。タフルプロスト#薬物動態を参照。
化学
安定性
ラタノプロストは熱および太陽光に対して不安定です。50℃で保存した場合、ラタノプロストの濃度は8.25日ごとに10%減少します。70℃で保存した場合、濃度は1.32日ごとに10%減少します。太陽光などの紫外線はラタノプロストの急速な分解を引き起こします。[18]
社会と文化
法的地位
ラタノプロストは1996年に米国と欧州連合で医療用として承認されました。[5] [3]
2023年9月、欧州医薬品庁のヒト用医薬品委員会は、開放隅角緑内障または高眼圧症の成人、および眼圧上昇および小児緑内障の4歳以上の小児および青年の眼圧上昇の軽減を目的とした医薬品カティオランゼの販売承認を推奨する肯定的な意見を採択した。[3]この医薬品の申請者はサンテンオイである。[3]カティオランゼは、2023年11月に欧州連合で医療用として承認された。[3] [4]
ブランド名
ラタノプロストは、ザラタン[2]、[19]、イユゼ[20]、ゼルプロス[21] 、カティオランゼ[3]など多くのブランド名で販売されています。
アメリカでは、アップジョン社がファイザー社から分離した後、ザラタンはビアトリス社によって販売されている。 [22] [23] [24]
化粧品としての使用
- まつ毛を長く太くする（ビマトプロストと同様に、化粧品業界ではまつ毛の成長促進剤として使用されている）。[25]
参考文献
- ^ 「ラタノプロスト 50 マイクログラム/ml 点眼液 - 製品特性概要 (SmPC)」(emc) 2022年7月1日。2022年7月1日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年7月1日閲覧。
- ^ abcdef 「キサラタン-ラタノプロスト溶液」。DailyMed。2022年12月27日。2023年3月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。2023年3月30日閲覧。
- ^ abcdefg "Catiolanze EPAR".欧州医薬品庁(EMA) 2023年9月14日. 2023年12月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。2023年12月11日閲覧。
- ^ ab 「Catiolanze 製品情報」。医薬品連合登録簿。2023年11月16日。 2023年12月11日閲覧。
- ^ abcdefgh 「ラタノプロストモノグラフ」。アメリカ医療システム薬剤師会。2016年12月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月8日閲覧。
- ^ Patel SS、Spencer CM (1996)。「ラタノプロスト。原発性開放隅角緑内障および高眼圧症の管理におけるその薬理学的特性、臨床的有効性および忍容性のレビュー」。Drugs Aging。9 ( 5 ) : 363– 378。doi : 10.2165/00002512-199609050-00007。PMID 8922563。S2CID 25169085 。
- ^ 世界保健機関(2023).必須医薬品の選択と使用 2023: ウェブ付録 A: 世界保健機関の必須医薬品モデルリスト: 第 23 リスト (2023)。ジュネーブ: 世界保健機関。HDL : 10665 /371090。WHO /MHP/HPS/EML/2023.02。
- ^ Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Jones & Bartlett Learning. p. 413. ISBN 9781284057560。
- ^ “2022年のトップ300”. ClinCalc . 2024年8月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。2024年8月30日閲覧。
- ^ 「ラタノプロスト薬物使用統計、米国、2013年 - 2022年」。ClinCalc 。 2024年8月30日閲覧。
- ^ Perry CM、 McGavin JK、Culy CR、Ibbotson T (2003)。「ラタノプロスト。緑内障および高眼圧症におけるその使用に関する最新情報」。Drugs & Aging。20 ( 8 ): 597– 630。doi : 10.2165/00002512-200320080-00005。PMID 12795627。S2CID 24493058 。
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- ^ Aung T、Wong HT、Yip CC、Leong JY、Chan YH、Chew PT（2000年6月）。「慢性閉塞隅角緑内障患者におけるラタノプロストとチモロールの眼圧低下効果の比較：予備研究」眼科学。107（6）：1178–1183。doi ： 10.1016 / s0161-6420 （ 00）00073-7。PMID 10857840 。
- ^ abcd ラタノプロストプロフェッショナル向け薬物情報。
- ^ abcdef ハーバーフェルド H、編。 （2015年）。オーストリア - コーデックス(ドイツ語)。ウィーン: Österreichischer Apothekerverlag。
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- ^ Xu L、Wang X、Wu M (2017)。「緑内障に対する局所薬剤点眼法」。Cochrane Database Syst Rev . 2017 (2): CD010520. doi :10.1002/14651858.CD010520.pub2. PMC 5419432 . PMID 28218404。
- ^ Morgan PV、Proniuk S、Blanchard J 、Noecker RJ (2001)。「温度と光がラタノプロストの安定性に及ぼす影響とその臨床的意義」。Journal of Glaucoma。10 (5): 401– 405。doi : 10.1097/ 00061198-200110000-00007。PMID 11711838。S2CID 26568064 。
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- ^ 「医薬品承認パッケージ：Iyuzeh」. accessdata.fda.gov . 2023年9月20日. 2023年12月27日閲覧。
- ^ 「医薬品承認パッケージ：Xelpros」. accessdata.fda.gov 2019年5月28日. 2023年12月27日閲覧。
- ^ 「ファイザー、アップジョン事業とマイランの統合取引を完了」。ファイザー。2020年11月16日。 2024年6月17日閲覧– Business Wire経由。
- ^ 「ザラタン」。ファイザー。2024 年6 月 17 日に取得。
- ^ 「ブランド」。Viatris。2020年11月16日。 2024年6月17日閲覧。
- ^ Johnstone MA、Albert DM（2002年8月）。「プロスタグランジン 誘発性育毛」。Survey of Ophthalmology。47 （Suppl 1 ）：S185 – S202。doi ： 10.1016/S0039-6257（02）00307-7。PMID 12204716 。
