ネタルスジルは、ロプレッサなどのブランド名で販売されており、緑内障の治療薬です。[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] 米国では、2017年12月に食品医薬品局(FDA)が、開放隅角緑内障または眼高血圧症患者の眼圧上昇を下げるための0.02%点眼液を承認しました。[ 4 ] [ 5 ]欧州医薬品庁は、2019年にロキインサというブランド名で同じ用途で承認しました。[ 2 ]
FDAはこれをファーストインクラスの医薬品とみなしている。[ 6 ]
最も一般的な副作用は、結膜の充血(赤みを伴う血流増加、患者の51%)、角膜渦状混濁(角膜への薬剤沈着、17%)、および眼痛(17%)です。その他の副作用はすべて10%未満の人に発生します。過敏症反応は1%未満で発生します。[ 2 ] [ 8 ]
ネタルスジルの過剰摂取は、体内の濃度が非常に低く、一般的に検出されないため、起こりにくい。[ 8 ]
相互作用に関する研究は行われていません。欧州のラベルでは、他の点眼薬はネタルスジル点眼薬の少なくとも5分前に、眼軟膏はネタルスジル点眼薬の少なくとも5分後に点眼することを推奨しています。[ 2 ] [ 7 ]
この薬の作用機序は完全には解明されていません。この薬はローキナーゼという酵素を阻害します。これにより、線維柱帯を通る房水の流出が増加し、上強膜層の静脈圧も低下するようです。この薬はノルエピネフリン輸送体も阻害します。[ 2 ] [ 7 ]
点眼後、ネタルスジルは角膜のエステラーゼによって活性代謝物であるAR-13503に分解される。血漿中濃度は非常に低いため、通常は検出されない。動物モデルから判断すると、この薬剤は少なくとも24時間作用する。消失半減期は16~17時間である(ウサギの場合)。[ 7 ]

この薬剤は、白色から淡黄色の結晶性粉末であるネタルスジルメシル酸塩の形で使用されます。弱酸性で中程度の吸湿性があり、水に溶けやすく、メタノールにも溶けます。[ 9 ]