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| 臨床データ | |
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| 商号 | プリフティン |
| その他の名前 | 3{[(4-シクロペンチル-1-ピペラジニル)イミノ]メチル}リファマイシン |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a616011 |
| ライセンスデータ | |
投与経路 | 経口摂取 |
| 薬物クラス | マクロラクタム |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 食事と一緒に摂取すると増加する |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| NIAID 化学データベース |
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| PDBリガンド |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.057.021 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ47Ｈ64Ｎ4Ｏ12 |
| モル質量 | 877.045 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 融点 | 179～180℃（354～356℉） |
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| （確認する） | |
リファペンチンは、プリフチンというブランド名で販売されており、結核の治療に使用される抗生物質です。[2]活動性結核では、他の抗結核薬と併用されます。[2]潜在性結核では通常、イソニアジドと併用されます。[2]経口摂取されます。[2]
一般的な副作用としては、血中の好中球数の低下、肝酵素の上昇、尿中の白血球などがあります。[3]重篤な副作用としては、肝臓障害やクロストリディオイデス・ディフィシル関連下痢などがあります。[3]妊娠中の使用が安全かどうかは不明です。 [3]リファペンチンはリファマイシン系の薬剤で、 DNA依存性RNAポリメラーゼを阻害することで作用します。[3]
リファペンチンは1998年に米国で医療用として承認されました。[2]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[4] 2015年現在、世界の多くの地域で入手は容易ではありません[アップデート]。[5]
医療用途
潜在性結核のHIV陰性者における活動性結核の予防のためのレジメンの体系的レビューでは、リファペンチンとイソニアジドを3か月間週1回直接観察するレジメンは、イソニアジドを9か月間毎日自己投与するレジメンと同等の効果があることが判明しました。3か月間のリファペンチン-イソニアジドレジメンでは、治療完了率が高く、肝毒性率は低かったです。しかし、治療を制限する有害事象の発生率は、9か月間のイソニアジドレジメンと比較してリファペンチン-イソニアジドレジメンの方が高かったです。[6]
妊娠
リファペンチンは米国食品医薬品局（FDA）によって妊娠カテゴリーCに分類されています。妊婦に対するリファペンチンの研究は行われていませんが、動物の生殖研究では胎児に害を及ぼし、催奇形性がありました。妊娠後期にリファペンチンまたはリファンピシンを使用する場合は、母体の産後出血や乳児の出血のリスクが高まる可能性があるため、凝固を監視する必要があります。[2]
副作用
一般的な副作用としては、アレルギー反応、貧血、好中球減少症、トランスアミナーゼの上昇、[2]および膿尿[3]などがあります。過剰摂取は血尿や高尿酸血症と関連しています。[2]
禁忌
リファペンチンは、リファマイシン系の薬剤にアレルギーのある患者には使用を避けるべきである。[2]この薬剤クラスには、リファンピシンとリファブチンが含まれる。[7]
インタラクション
リファペンチンは、CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9酵素による代謝を誘導します。これらの酵素によって代謝される薬剤をリファペンチンと併用する場合は、投与量を調整する必要があるかもしれません。リファペンチンの影響を受ける可能性のある薬剤の例としては、ワルファリン、プロプラノロール、ジゴキシン、プロテアーゼ阻害剤、避妊薬などがあります。[2]
化学構造
リファペンチンの化学構造はリファマイシンと類似していますが、シクロペンタン(C 5 H 9 ) 基がメチル基に置換されている点が顕著です。
歴史
リファペンチンは、1965年にリファンピシンを製造した同じ会社によって初めて合成されました。[要出典]この薬は、1998年6月に米国食品医薬品局（FDA）によって承認されました。 [8] [9]リファンピシンから作られています。[医学的引用が必要]
リファペンチンは1995年6月にFDAから希少疾病用医薬品の指定を受け[10]、2010年6月に欧州委員会から希少疾病用医薬品の指定を受けた[11]。
社会と文化
発がん性不純物
2020年8月、米国食品医薬品局（FDA）は、リファペンチンの特定のサンプルにニトロソアミンの不純物が含まれていることに気付きました。[12] FDAと製造業者は、リファペンチン中のこれらの不純物の起源を調査しており、同局は、規制当局と業界が1-シクロペンチル-4-ニトロソピペラジン（CPNP）を検出するための検査方法を開発しています。[12] CPNPはニトロソアミンクラスの化合物に属し、その一部は、げっ歯類の発がん性研究などの実験室試験に基づいて、おそらくまたは可能性のあるヒト発がん性物質（がんを引き起こす可能性のある物質）として分類されています。[12] CPNPの発がん性を直接評価するためのデータはありませんが、密接に関連するニトロソアミン化合物に関する情報を使用して、CPNPの生涯暴露限界を計算しました。[12]
2021年1月現在、FDAは米国で販売が承認されているリファンピシン中の1-メチル-4-ニトロソピペラジン（MNP）またはリファペンチン中の1-シクロペンチル-4-ニトロソピペラジン（CPNP）の存在について調査を続けています。[13]
参照
参考文献
- ^ 「妊娠中のリファペンチン（プリフチン）の使用」。Drugs.com。2019年12月2日。 2020年3月16日閲覧。
- ^ abcdefghij 「Priftin- rifapentine tablet, film adopted」。DailyMed 。 2019年10月22日。 2020年11月6日閲覧。
- ^ abcde 「リファペンチン」。米国医療システム薬剤師会。2016年12月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月8日閲覧。
- ^ 世界保健機関(2019).世界保健機関の必須医薬品モデルリスト: 2019年第21版。ジュネーブ: 世界保健機関。hdl : 10665 /325771。WHO /MVP/EMP/IAU/2019.06。ライセンス: CC BY-NC-SA 3.0 IGO。
- ^ Nieburg P、Dubovi T、Angelo S (2015)。結核—複雑な健康上の脅威：世界の結核課題に関する政策入門書。Rowman & Littlefield。p. 15。ISBN 97814422409572016年12月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ Sharma SK、Sharma A、Kadhiravan T、他 (2013 年 7 月)。「活動性結核のリスクがある HIV 陰性者の結核予防におけるリファマイシン (リファンピシン、リファブチン、リファペンチン) とイソニアジドの比較」。Cochrane Database of Systematic Reviews。7 ( 7): CD007545。doi :10.1002/ 14651858.CD007545.pub2。PMC 6532682。PMID 23828580。
- ^ CDC. (2013)結核に関するコアカリキュラム: 臨床医が知っておくべきこと。「CDC - コアカリキュラム: 臨床医が知っておくべきこと - TB」より取得。2017年7月11日時点のオリジナルよりアーカイブ。2017年9月10日取得。。
- ^ 「医薬品承認パッケージ：プリフチン/リファペンチン NDA# 21024」。米国食品医薬品局（FDA）。2001年3月30日。 2020年3月16日閲覧。
- ^ 「Priftin」。米国食品医薬品局（FDA） 。 2020年3月16日閲覧。
- ^ 「リファペンチンの希少疾病用医薬品の指定と承認」。米国食品医薬品局（FDA）。1999年12月24日。 2020年3月16日閲覧。
- ^ 「EU/3/10/750」。欧州医薬品庁（EMA）。2010年6月21日。EMA/COMP/165383/2010。2020年3月16日閲覧。
- ^ abcd 「FDAはリファンピシンとリファペンチンの不足緩和に取り組んでいる」米国食品医薬品局（FDA） 2020年8月26日。 2020年8月28日閲覧。
この記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
- ^ 「リファンピシン/リファペンチン製品の実験室分析」。米国食品医薬品局（FDA）。2021年1月28日。 2021年1月28日閲覧。 この記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
外部リンク
- 「医薬品中のニトロソアミン不純物：ガイダンス」カナダ保健省2022年4月4日
