リファブチン

リファブチン
臨床データ
商号	ミコブチン
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
メドラインプラス	a693009
妊娠; カテゴリー	AU : C; ;
; 投与経路	経口摂取
ATCコード	J04AB04 ( WHO ) J04AM11 ( WHO );
法的地位
法的地位	CA : ℞のみ; 英国： POM（処方箋のみ）; 米国: ℞のみ;
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	85%
タンパク質結合	85%
代謝	肝臓
消失半減期	28～62時間（平均）
排泄	腎臓と糞便
識別子
	IUPAC名 (9 S ,12 E ,14 S ,15 R , 16 S ,17 R , 18 R ,19 R ,20 S , ; 21 S ,22 E ,24 Z )-6,16,18,20-テトラヒドロキシ-1'-; イソブチル-14-メトキシ-7,9,15,17,19,21,25-; ヘプタメチルスピロ[9,4-(エポキシペンタデカ; [1,11,13]トリエンイミノ)-2 H -フロ-[2',3':7,8]-ナフト; [1,2- d ]イミダゾール-2,4'-ピペリジン]-5,10,26-(3 H ,9 H )-; トリオン-16-アセテート;
CAS番号	72559-06-9 ;
パブケム CID	6323490;
ドラッグバンク	DB00615 ;
ケムスパイダー	10482168 ;
ユニ	1W306TDA6S;
ケッグ	D00424 ;
チェビ	チェビ:45367 ;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ００３３９６０;
ECHA 情報カード	100.133.627
化学および物理データ
式	Ｃ46Ｈ62Ｎ4Ｏ11
モル質量	847.019 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C[C@H]1/C=C\C=C(/C(=O)NC2=C3C(=NC4(N3)CCN(CC4)CC(C)C)C5=C6C(=C(C(=C5C2=O)O)C)O[C@@](C6=O)(O/C=C\[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@@H]([C@@H]([C@H]1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)\C;
	InChI InChI=1S/C46H62N4O11/c1-22(2)21-50-18-16-46(17-19-50)48-34-31-32-39(54)28(8)42-33(31)43(56)45(10,61-42)59-20-15-30(58-11)25(5)41(60-29(9)51)27(7)38(53)26(6)37(52)23(3)13-12-14 -24(4)44(57)47-36(40(32)55)35(34)49-46/h12-15,20,22-23,25-27,30,37-38,41,49,52-54H,16-19,21H2,1-11H3,(H,47,57)/b13-12+,20-15+,24-14-/t23-,25+,26+,27+,30-,37-,38+,41+,45-/m0/s1 ; キー:ATEBXHFBFRCZMA-VXTBVIBXSA-N ;
	（確認する）

リファブチン（Rfb）は、結核の治療や、マイコバクテリウム・アビウム複合体の予防と治療に使用される抗生物質です。^[1]通常、抗レトロウイルス薬を服用しているHIV/AIDS患者など、リファンピシンに耐えられない人にのみ使用されます。^{[1]活動性結核の場合、他の}抗結核薬と併用されます。^{[1]潜在性結核の場合、}薬剤耐性結核に曝露した場合には単独で使用されることがあります。^[1]

リファブチンは1992年に米国で医療用として承認されました。^[1]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。^[3]

医療用途

リファブチンは現在、結核（TB）の第一選択治療薬として推奨されていますが^[4]、リファンピシンはコストが安いためより広く使用されていました。しかし、特許の失効により、現在は価格が同程度になっています。

副作用

一般的な副作用には、腹痛、吐き気、発疹、頭痛、好中球減少などがあります。^[1]その他の副作用には、筋肉痛やぶどう膜炎などがあります。^{[1]特に、眼の前房にある毛様体の毛細血管内のバルトネラ菌やバベシア菌のコロニーに当たった場合に起こります。}妊娠中の害は確認されていませんが、この集団では十分に研究されていません。^{[1]リファブチンは}リファマイシン系の薬剤です。 ^[1]細菌のRNA生成を阻害することで作用します。^[5]

歴史

イタリアの製薬会社アキファーの科学者は 1975 年にリファブチンを発見しました。(最終的に、アキファーは複合企業モンテディソンの子会社であるファーミタリアカルロエルバの一部となり、その後ファルマシアに買収されました) この会社の子会社であるアドリアラボラトリーズは、 1990 年代初頭にリファブチンを Mycobutin というブランド名で食品医薬品局(FDA) に承認申請し、この薬は 1992 年 12 月に FDA の承認を得ました。^{[引用が必要]}

リファブチンは、結核の治療に使用される殺菌抗生物質です。細菌に対する効果は、DNA依存性RNAポリメラーゼ阻害薬リファマイシンS（半合成誘導体）に基づいています。例えば、耐性の高い結核菌、グラム陽性菌（一部はグラム陰性菌にも有効）に有効ですが、結核菌、らい菌、M. avium intracellulareにも有効です。^[要出典]

参考文献

^ abcdefghij 「リファブチン」。アメリカ医療システム薬剤師会。2016年12月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月8日閲覧。
^ 「製品モノグラフブランドセーフティアップデート」カナダ保健省。2024年2月。 2024年3月24日閲覧。
^ 世界保健機関(2019).世界保健機関の必須医薬品モデルリスト: 2019年第21版。ジュネーブ: 世界保健機関。hdl : 10665 /325771。WHO /MVP/EMP/IAU/2019.06。ライセンス: CC BY-NC-SA 3.0 IGO。
^ 薬剤耐性結核のプログラム的管理に関するガイドライン：緊急アップデート2008（WHO/HTM/TB/2008.402）。ジュネーブ、スイス：世界保健機関。2008年。p. ix。ISBN 978-92-4-154758-12008年10月18日時点のオリジナルよりアーカイブ。
^ Rockwood N、Cerrone M、Barber M、Hill AM、Pozniak AL（2019年7月）。「結核治療のためのリファブチンの世界的なアクセス - なぜこれを優先すべきか？」国際エイズ学会誌。22 （7）：e25333。doi ：10.1002/jia2.25333。PMC 6637439。PMID 31318176。リファブチンはリファマイシンであり、リファンピシンと同様に、原核生物におけるDNA依存性RNA合成の阻害を介して作用します。

[AHFS2016-1] 「リファブチン」。アメリカ医療システム薬剤師会。2016年12月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月8日閲覧。

[2] 「製品モノグラフブランドセーフティアップデート」カナダ保健省。2024年2月。 2024年3月24日閲覧。

[WHO21st-3] 世界保健機関(2019).世界保健機関の必須医薬品モデルリスト: 2019年第21版。ジュネーブ: 世界保健機関。hdl : 10665 /325771。WHO /MVP/EMP/IAU/2019.06。ライセンス: CC BY-NC-SA 3.0 IGO。

[4] 薬剤耐性結核のプログラム的管理に関するガイドライン：緊急アップデート2008（WHO/HTM/TB/2008.402）。ジュネーブ、スイス：世界保健機関。2008年。p. ix。ISBN 978-92-4-154758-12008年10月18日時点のオリジナルよりアーカイブ。

[5] Rockwood N、Cerrone M、Barber M、Hill AM、Pozniak AL（2019年7月）。「結核治療のためのリファブチンの世界的なアクセス - なぜこれを優先すべきか？」国際エイズ学会誌。22 （7）：e25333。doi ：10.1002/jia2.25333。PMC 6637439。PMID 31318176。リファブチンはリファマイシンであり、リファンピシンと同様に、原核生物におけるDNA依存性RNA合成の阻害を介して作用します。

医療用途

副作用

歴史

参考文献

関連するトピック

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