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| 臨床データ | |
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| 商号 | アサコール、リアルダ、ペンタサ、デルジコル、他[1] |
| その他の名前 | メサラミン、5-アミノサリチル酸、5-ASA、メサラミン（USAN US） |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a688021 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口、直腸 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 経口摂取: 20～30%直腸吸収: 10～35% |
| 代謝 | 腸粘膜壁と肝臓は急速に広範囲に代謝される |
| 消失半減期 | 初回投与後5時間。 定常状態では7時間 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.001.745 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ7Ｈ7ＮＯ3 |
| モル質量 | 153.137 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 融点 | 283 °C (541 °F) |
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| （確認する） | |
メサラジンは、メサラミンまたは5-アミノサリチル酸（5-ASA ）としても知られ、潰瘍性大腸炎やクローン病などの炎症性腸疾患の治療に使用される薬剤です。[1]一般的には軽度から中等度の疾患に使用されます。[1]経口または直腸から摂取します。[1]経口で摂取する製剤は同様に効果があるようです。[12]
一般的な副作用には、頭痛、吐き気、腹痛、発熱などがあります。[1]重篤な副作用には、心膜炎、肝臓障害、腎臓障害などがあります。[1] [12]妊娠中および授乳中の使用は安全であると思われます。[12]サルファ剤アレルギーのある人では、特定の製剤が問題を引き起こす可能性があります。[1]メサラジンはアミノサリチル酸塩で、抗炎症薬です。[1] [12]腸に直接接触することで作用します。[1]
メサラジンは1987年に米国で医療用として承認されました。[1] [8]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[13]ジェネリック医薬品として入手可能です。[1] [14] [15] [16] 2021年には、米国で239番目に処方される薬となり、100万回以上の 処方がありました。[17] [18]
医療用途
潰瘍性大腸炎やクローン病（結腸疾患にのみ有効）などの炎症性腸疾患の治療に使用されます。 [1]
ドイツでは2022年に急性単純性憩室炎の治療にメサラミンを使用するガイドラインを導入した。[19]
副作用
最も頻繁に報告される副作用は胃腸（GI）症状（頭痛も含まれる場合がある）で、吐き気、下痢、腹痛などがある。[7]
非常に稀ではあるが、メサラジンの使用は大腸炎、スティーブンス・ジョンソン症候群、多形紅斑の症状の悪化と関連している。[7]
妊娠
妊婦への使用に関するデータはないが、この薬は胎盤を通過し、母乳中に排泄される。この薬は2歳未満の小児、 [7]、腎臓病患者、[7] 、アスピリンアレルギー患者には使用してはならない。[7]
化学
メサラジンはスルファサラジンの活性成分であり、代謝されてスルファピリジンとメサラジンになる。[20]また、不活性キャリア分子である4-アミノベンゾイル-β-アラニンとともに、プロドラッグであるバルサラジドの有効成分でもある。 [21]疾患修飾性抗リウマチ薬（DMARD）ファミリーの薬剤に分類される。[22]正確にどのように作用するかは不明である。 [ 22 ]メサラジンはPPAR-γアゴニストであると主張されている。[23]
作用機序
メサラジンの正確な作用機序は不明ですが、メサラジンはプロスタグランジンとロイコトリエンの合成を減少させ、シクロオキシゲナーゼとリポオキシゲナーゼ経路に由来する炎症反応を調節すると推測されています。 [24]結腸粘膜に局所的に作用するようです。[25]
社会と文化
ブランド名
メサラジンは、アプリソ、アサコール、アサコールHD、カナサ、デルジコール、フィバサ、リアルダ、サロファルク、ペンタサ、ロワサ、オクタサ、スフロワサなど様々な名前で販売されています。ヨーロッパではサロファルク（直腸坐剤）という名前で販売されています。[26] [27]
参考文献
- ^ abcdefghijkl 「専門家のためのメサラミンモノグラフ」。Drugs.com。アメリカ医療システム薬剤師協会。
- ^ 「妊娠中のメサラミンの使用」。Drugs.com。2018年9月18日。 2019年12月30日閲覧。
- ^ 「Mesalazine Sun/Mesalz (Sun Pharma ANZ Pty Ltd)」. Therapeutic Goods Administration (TGA) 2023年1月13日. 2023年4月9日閲覧。
- ^ 「製品モノグラフブランドセーフティアップデート」カナダ保健省。2024年2月。 2024年3月24日閲覧。
- ^ 「Mezeraに関する規制決定概要」。医薬品・健康製品ポータル。2024年2月5日。 2024年4月2日閲覧。
- ^ 「2018年医薬品・医療機器ハイライト：健康の維持・改善を支援」カナダ保健省。2020年10月14日。 2024年4月17日閲覧。
- ^ abcdef 「アサコール400mg MR錠 - 製品特性概要（SmPC）」（emc） 2016年4月14日。 2019年12月30日閲覧。
- ^ ab 「アサコールHD-メサラミン錠、遅延放出」。DailyMed。2018年4月15日。 2019年12月30日閲覧。
- ^ 「ペンタサ-メサラミンカプセル」DailyMed 2021年11月8日2022年5月17日閲覧。
- ^ 「リアルダ・メサラミン錠、遅延放出」DailyMed 2021年11月8日2022年5月17日閲覧。
- ^ ヒト医薬品評価部門（2020年10月15日）。「有効成分：メサラジン」（PDF）。各国で認可された医薬品のリスト。欧州医薬品庁。
- ^ abcd 英国国立処方集：BNF 76 （76版） 。製薬出版社。2018年。pp.39–41。ISBN 9780857113382。
- ^ 世界保健機関(2021).世界保健機関必須医薬品モデルリスト：第22次リスト（2021年） . ジュネーブ：世界保健機関. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ 「ANDA承認レポート - 2017年初のジェネリック医薬品承認」。米国食品医薬品局（FDA）。2018年11月3日。 2019年4月8日閲覧。
- ^ “2022年初のジェネリック医薬品承認”.米国食品医薬品局(FDA) . 2023年3月3日. 2023年6月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年6月30日閲覧。
- ^ 「Competitive Generic Therapy Approvals」.米国食品医薬品局(FDA) . 2023年6月29日. 2023年6月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年6月29日閲覧。
- ^ “2021年のトップ300”. ClinCalc . 2024年1月15日時点のオリジナルよりアーカイブ。2024年1月14日閲覧。
- ^ 「メサラミン - 薬物使用統計」。ClinCalc 。 2024年1月14日閲覧。
- ^ Peery AF (2022年11月12日). 「憩室炎の管理に関するドイツの新しいガイドライン」. United European Gastroenterology Journal . 10 (9): 913–914. doi :10.1002/ueg2.12331. PMC 9731652. PMID 36302089 .
- ^ Finkel R、Clark MA、Cubeddu LX (2009)。Lippincottの図解レビュー: 薬理学(第 4 版)。Lippincott Williams & Wilkins。ISBN 978-0-7817-7155-9。
- ^ 「バルサラジド：潰瘍性大腸炎患者の選択肢を増やす」。薬物と治療の展望。19 （1–4）：1–4。2003年。doi：10.2165/00042310-200319100-00001。S2CID 195230977 。
- ^ ab 「スルファサラジン」。米国医療システム薬剤師会。2016年12月21日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月8日閲覧。
- ^ Cevallos SA、Lee JY、Velazquez EM、Foegeding NJ、Shelton CD、Tiffany CR、et al. (2021年1月). Ehrt S (編). 「5-アミノサリチル酸は腸管上皮におけるPPAR-γシグナル伝達を活性化することで大腸炎を改善し、腸内細菌叢異常による大腸菌の増殖を抑制する」mBio . 12 (1): e03227–20. doi :10.1128/mBio.03227-20. PMC 7845635 . PMID 33468700.
- ^ 中島 J、プロイス CV (2022). 「メサラミン（ＵＳＡＮ）」。スタットパール。トレジャーアイランド (フロリダ州): StatPearls Publishing。PMID 31869178 。2022 年9 月 1 日に取得。
- ^ Iacucci M、de Silva S、Ghosh S (2010 年 2 月) 。 「炎症性腸疾患におけるメサラジン: 再び話題に?」。Canadian Journal of Gastroenterology。24 (2): 127–133。doi : 10.1155/ 2010 / 586092。PMC 2852235。PMID 20151072。
- ^ 「物質名：メサラミン[USAN:USP]」。ChemIDplus 。 2020年10月2日閲覧。
- ^ 「メサラミンの使用、副作用、警告」。Drugs.com。2019年8月30日。 2020年10月2日閲覧。
