Loading article…
 | |
 | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| 商号 | ゾラデックス、その他 |
| その他の名前 | D -Ser(But) 6 Azgly 10 -GnRH |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a601002 |
投与経路 | インプラント |
| 薬物クラス | GnRH アナログ; GnRH アゴニスト;抗ゴナドトロピン |
| ATCコード |
|
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
|
| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | 27.3% |
| 消失半減期 | 4～5時間 |
| 識別子 | |
| |
| CAS番号 |
|
| パブケム CID |
|
| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
|
| ドラッグバンク |
|
| ケムスパイダー |
|
| ユニ |
|
| ケッグ |
|
| チェビ |
|
| チェムBL |
|
| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
|
| ECHA 情報カード | 100.212.024 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ５９Ｈ８４Ｎ１８Ｏ１４ |
| モル質量 | 1 269 .433 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
|
| |
| |
  （これは何ですか？）（確認） | |
ゴセレリンはゾラデックスなどのブランド名で販売されており、性ホルモン（テストステロンとエストロゲン）の産生を抑制するために使用され、特に乳がんや前立腺がんの治療に使用されます。[2] [3]これは注射可能なゴナドトロピン放出ホルモン作動薬（GnRH作動薬）です。
構造的にはデカペプチドです。急速な分解を抑制するために2 つの置換基を持つ天然の GnRH デカペプチドです。
ゴセレリンは、非脈動性（非生理的）な方法で性ホルモンのテストステロンとエストロゲンの生成を刺激します。これにより、内因性ホルモンのフィードバック システムが破壊され、テストステロンとエストロゲンの生成が抑制されます。
1976年に特許を取得し、1987年に医療用として承認されました。[4]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[5]
医療用途
ゴセレリンは、ホルモン感受性乳がん（閉経前および閉経前後の女性）および前立腺がん、ならびに一部の良性婦人科疾患（子宮内膜症、子宮筋腫、子宮内膜菲薄化）の治療に使用されます。さらに、ゴセレリンは生殖補助医療や思春期早発症の治療にも使用されます。男性から女性への性転換者の治療にも使用されることがあります。[6]
副作用
ゴセレリンは、骨痛、ほてり、頭痛、胃の不調、うつ病、排尿困難（まれ）、体重増加、乳房の腫れや圧痛（まれ）、勃起力の低下、性欲減退を引き起こす可能性があります。骨痛は対症療法で管理でき、勃起不全はバルデナフィル（レビトラ）または他の同様の経口療法で治療できますが、性欲減退は治療できません。ゴセレリンによる女性化乳房の発生率は1～5％であることがわかっています。[7]
女性では短期記憶障害も報告されており、場合によっては重篤な場合もありますが、治療を中止するとこの影響は徐々に消失します。[8] < [9]
薬理学
ゴセレリンは、天然のゴナドトロピン放出ホルモン(GnRH)の合成類似体です。バイオアベイラビリティは、注射によりほぼ完了します。ゴセレリンはタンパク質結合性が低く、正常な腎機能を持つ患者では血清中消失半減期が 2 ～ 4 時間です。腎機能障害を持つ患者では半減期が長くなります。肝不全の被験者でも薬物動態に大きな変化はありません。投与後、約 2 時間で最高血清濃度に達します。ゴセレリンは下垂体の GnRH 受容体細胞に急速に結合し、黄体形成ホルモンの産生が最初に増加し、対応する性ホルモンの産生が最初に増加します。この初期の炎症は、ビカルタミド(カソデックス)などのアンドロゲン受容体拮抗薬を併用処方/併用投与することで治療できます。最終的には、約14～21日後には、受容体のダウンレギュレーションによりLHの産生が大幅に減少し、性ホルモンは一般的に去勢レベルまで減少します。[10]
化学
ゴセレリンはGnRH 類似体およびデカペプチドであり、酢酸 塩として提供されます。
社会と文化
名前
ゴセレリンは薬の一般名であり、 INNは、USAN、およびBAN。
参考文献
- ^ 「製品モノグラフブランドセーフティアップデート」カナダ保健省。2024年6月6日。 2024年6月8日閲覧。
- ^ 有機化合物辞典。CRC Press。1996年。pp.3372– 。ISBN 978-0-412-54090-5。
- ^ Morton IK、Hall JM（2012年12月6日）。薬理学的薬剤の簡潔な辞典：特性と同義語。Springer Science & Business Media。pp. 136– 。ISBN 978-94-011-4439-1。
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 514。ISBN 9783527607495。
- ^ 世界保健機関(2021).世界保健機関必須医薬品モデルリスト：第22次リスト（2021年） . ジュネーブ：世界保健機関. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Dittrich R、Binder H、Cupisti S、Hoffmann I、Beckmann MW、Mueller A (2005 年 12 月)。「ゴナドトロピン放出ホルモンアゴニストを使用した男性から女性への性転換者の内分泌治療」。実験的および臨床内分泌学と糖尿病。113 (10): 586– 92。doi :10.1055/s-2005-865900。PMID 16320157 。
- ^ Di Lorenzo G、Autorino R、Perdonà S、De Placido S (2005 年 12 月)。「前立腺がん患者における女性化乳房の管理: 系統的レビュー」。The Lancet。腫瘍学。6 (12): 972– 979。doi : 10.1016 /S1470-2045(05)70464-2。PMID 16321765 。
- ^ Newton CR、Yuzpe AA、Timmon IS、Slota MD（1993年10月）。「記憶障害：ゴナドトロピン放出ホルモン作動薬（GnRHa）の継続投与による副作用」。米国不妊治療学会とカナダ不妊治療・男性科学会の合同年次総会。カナダ、モントリオール。
- ^ Friedman AJ、Juneau -Norcross M、Rein MS（1993年2月）。「酢酸ロイプロリドデポ治療の副作用」不妊症と不妊症。59（2）：448-50。doi ： 10.1016 / s0015-0282 （16 ） 55701-x。PMID 8425646 。
- ^ Kotake T, Usami M, Akaza H, Koiso K, Homma Y, Kawabe K, et al. (1999年11月). 「進行性前立腺癌患者の治療におけるゴセレリン酢酸塩と抗アンドロゲンまたはエストロゲンの併用：日本での多施設ランダム化比較試験。Zoladex研究グループ」。日本臨床 腫瘍学会誌。29 (11): 562– 570。doi : 10.1093/jjco/29.11.562。PMID 10678560。
