金チオリンゴ酸ナトリウム

金チオリンゴ酸ナトリウム
臨床データ
商号	ミオクリシン
AHFS / Drugs.com	マルチム消費者情報
ライセンスデータ	米国 FDA : チオリンゴ酸金ナトリウム;
妊娠; カテゴリー	AU : B2; ;
; 投与経路	筋肉内
ATCコード	M01CB01 ( WHO );
法的地位
法的地位	AU : S4 (処方箋のみ); CA : ℞のみ; 英国： POM（処方箋のみ）; 米国：販売終了;
薬物動態データ
タンパク質結合	高い
消失半減期	6-25日
排泄	尿（60-90%）、糞便（10-40%）
識別子
	IUPAC名 2-(アウリオスルファニル)-3-カルボキシプロパン酸ナトリウム;
CAS番号	12244-57-4;
パブケム CID	16760302;
ケムスパイダー	7827788 ;
ユニ	E4768ZY6GM;
チェビ	チェビ:35863 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID20896942;
ECHA 情報カード	100.032.242
化学および物理データ
式	C 4 H 4 Au Na O 4 S
モル質量	368.09 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 [Au+].[Na+].[O-]C(=O)C([S-])CC(=O)O;
	インチ InChI=1S/C4H6O4S.Au.Na/c5-3(6)1-2(9)4(7)8;;/h2,9H,1H2,(H,5,6)(H,7,8);;/q;2*+1/p-2 ; キー:LTEMOXGFFHXNNS-UHFFFAOYSA-L ;
	（確認する）

金チオリンゴ酸ナトリウム（INN、米国では金チオリンゴ酸ナトリウムとして知られている）は、免疫抑制抗リウマチ効果のために使用される金化合物である。 ^[2]^{[3]経口投与される金塩である}オーラノフィンとともに、これは現在現代医学で使用されているわずか2つの金化合物のうちの1つである。^[4]

医療用途

中等度から重度の関節リウマチの治療には主に週1～2回の筋肉内注射で投与されます。結核の治療にも効果があることが証明されています。^[5]

副作用

最も一般的な副作用は、消化器系（主に消化不良、口内炎、吐き気、嘔吐、味覚障害）、血管運動神経系（主に顔面紅潮、失神、めまい、発汗、脱力感、動悸、息切れ、かすみ目）、皮膚科系（通常は痒み、発疹、注射部位付近の局所刺激、脱毛）ですが、結膜炎、血液疾患、腎障害、関節痛、筋肉痛、肝機能障害もよく見られます。 ^{[6]まれに、}胃腸出血、粘膜乾燥、歯肉炎を引き起こすこともあります。^[6]稀に再生不良性貧血、潰瘍性腸炎、嚥下困難、血管性浮腫、肺炎、肺線維症、肝毒性、胆汁うっ滞性黄疸、末梢神経障害、ギランバレー症候群、脳症、脳炎、光線過敏症を引き起こすことがある。^[6]

薬理学

正確な作用機序は不明ですが、プロスタグランジンの合成を阻害することが知られています。^[4]また、貪食細胞を調節し、クラスII主要組織適合遺伝子複合体-ペプチド相互作用を阻害します。^[4]また、以下の酵素を阻害することが知られています。^[4]^[7]

使用履歴

この化合物の好ましい使用法に関する報告書は、1929年にフランスでジャック・フォレスティエによって発表された。^[9]金塩の使用は当時物議を醸す治療法であり、国際社会にすぐには受け入れられなかった。 1940年にラウル・デュフィの関節痛の治療に金塩が使用され、成功を収めた。「(治療は)数週間で驚くほどの治癒感をもたらし、デュフィは...移動中に路面電車に再び乗れるようになったと自慢した。」^[10]

金チオグルコースとともに、金チオリンゴ酸ナトリウムも米国では製造中止となり、米国市場に残る金塩はオーラノフィンのみとなった。^{[いつ? ]}^[要出典]

参考文献

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[8] トゥーレ L、ハマライネン M、モイラネン T、モイラネン E (2014). 「オーロチオリンゴ酸は初代ヒト軟骨細胞における mPGES-1 の発現を阻害します。」スカンジナビアリウマチ学ジャーナル。44 (1): 74-9。土井：10.3109/03009742.2014.927917。PMID 25314295。S2CID 5213201 。

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[10] ランボレーC (2010年12月6日)。「Deux rhumatisants ausoleil du Midi : Renoir et Dufy」 [ミディの太陽の下での 2 つのリウマチ: ルノワールとデュフィ] (PDF)。アカデミー・デ・サイエンス・エ・レット・ド・モンペリエ(フランス語)。モンペリエ。2015 年7 月 7 日に取得。