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| 臨床データ | |
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| 商号 | プロリキシン、モデケート、モディテン 他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a682172 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口、筋肉内注射、デポ注射（フルフェナジンデカノエート） |
| 薬物クラス | 定型抗精神病薬 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 2.7%（経口） |
| 代謝 | 不明[2] |
| 消失半減期 | IM 15時間（HCl）、7～10日間（デカノエート）[2] |
| 排泄 | 尿、便 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.000.639 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 22 H 26 F 3 N 3 O S |
| モル質量 | 437.53 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
フルフェナジンは、プロリキシンなどのブランド名で販売されており、強力な定型抗精神病薬です。[2]統合失調症などの慢性精神病の治療に使用され、[2] [3]クロルプロマジンなどの低力価抗精神病薬とほぼ同等の効果があるようです。[4]経口投与、筋肉注射、または皮下注射で投与されます。[2]最長4週間効果が持続する長時間作用型注射剤もあります。[2]フルフェナジンのデポ注射剤であるフルフェナジンデカノエートは、重度のうつ病患者には使用しないでください。[5]
一般的な副作用としては、運動障害、眠気、うつ病、体重増加などがある。[2]重篤な副作用としては、悪性症候群、白血球減少、潜在的に永続的な運動障害である遅発性ジスキネジアなどがある。[2]認知症による精神病を患う高齢者では、死亡リスクが高まる可能性がある。[2]また、プロラクチン濃度が上昇し、乳汁分泌、男性の乳房肥大、インポテンス、月経不順などを引き起こす可能性がある。[2]妊娠中に使用しても安全かどうかは不明である。[2]
フルフェナジンは、フェノチアジン系の典型的な抗精神病薬です。[2]その作用機序は完全には明らかではありませんが、ドーパミン受容体を遮断する能力に関連していると考えられています。[2]フェノチアジンを長期服用している人の最大40％で、肝機能検査が軽度の異常を示します。[6]
フルフェナジンは1959年に使用されるようになりました。[7]注射剤は世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[8]ジェネリック医薬品として入手可能です。[2]オーストラリアでは2017年に製造中止となりました。[9]
医療用途
2018年のコクランレビューでは、フルフェナジンは不完全な治療法であり、副作用の少ない他の安価な薬剤が統合失調症患者に同様に効果的な選択肢となる可能性があることが判明しました。[10]
副作用
中止
英国国立医薬品集は、抗精神病薬を中止する際には急性離脱症候群や急速な再発を避けるために徐々に中止することを推奨している。[11]離脱症状には、吐き気、嘔吐、食欲不振などが一般的である。 [12]その他の症状には、落ち着きのなさ、発汗の増加、睡眠障害などがある。[12]あまり一般的ではないが、世界が回転しているような感覚、しびれ、筋肉痛が起こることもある。[12]症状は通常、短期間で解消する。[12]
抗精神病薬の投与中止が精神病を引き起こす可能性があるという暫定的な証拠がある。[13]また、治療中の症状が再発することもある。[14]まれに、投薬を中止すると遅発性ジスキネジアが起こることがある。[12]
薬理学
薬力学
フルフェナジンは、主に基底核、皮質、大脳辺縁系のシナプス後ドーパミンD2受容体を遮断することによって作用します。また、 α1アドレナリン受容体、ムスカリンM1受容体、ヒスタミンH1受容体も遮断します。[15] [16]
薬物動態
歴史
フルフェナジンは1959年に使用されるようになりました。[7]
可用性
注射剤は世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されている。[8]ジェネリック医薬品として入手可能。[2] オーストラリアでは2017年に販売が中止された。[9]
獣医
馬の場合、不安を和らげる薬として注射で投与されることもあるが、多くの一般的な副作用があり、多くの馬術競技団体で禁止されている。[28]
参考文献
- ^ Anvisa (2023 年 3 月 31 日)。 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023 年 4 月 4 日発行)。 2023年8月3日のオリジナルからアーカイブ。2023 年8 月 16 日に取得。
- ^ abcdefghijklmno 「フルフェナジンデカノエート」。米国医療システム薬剤師会。2015年12月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。2015年12月1日閲覧。
- ^ 「製品情報：モデケート（フルフェナジンデカノエート油性注射剤）」（PDF）。TGA eBusiness Services。Bristol -Myers Squibb Australia Pty Ltd。2012年11月1日。2017年8月2日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2013年12月9日閲覧。
- ^ Tardy M、Huhn M、Engel RR、Leucht S ( 2014年 8 月)。「統合失調症に対するフルフェナジンと低効力第一世代抗精神病薬の比較」。コクラン・データベース・オブ・システマティック・レビュー 。2014 ( 8 ): CD009230。doi :10.1002/ 14651858.CD009230.pub2。PMC 10898219。PMID 25087165。
- ^ 「Modecate Injection 25mg/ml - Patient Information Leaflet (PIL) - (eMC)」。www.medicines.org.uk。2017年11月7日時点のオリジナルよりアーカイブ。2017年11月6日閲覧。
- ^ 「フルフェナジン」livertox.nih.gov . 2012年. PMID 31643176. 2017年11月6日閲覧。
- ^ ab McPherson EM (2007). 医薬品製造百科事典（第3版）. バーリントン: エルゼビア. p. 1680. ISBN 9780815518563。
- ^ ab 世界保健機関(2019).世界保健機関の必須医薬品モデルリスト: 2019年第21版。ジュネーブ: 世界保健機関。hdl : 10665 /325771。WHO /MVP/EMP/IAU/2019.06。ライセンス: CC BY-NC-SA 3.0 IGO。
- ^ ab Rossi S, ed. (2017年7月). 「フルフェナジン - オーストラリア医薬品ハンドブック」.オーストラリア医薬品ハンドブック. オーストラリア、アデレード：オーストラリア医薬品ハンドブックPty Ltd. 2017年8月8日閲覧。
- ^ Matar HE、Almerie MQ、Sampson SJ（2018年6月）。「統合失調症に対するフルフェナジン（経口）とプラセボの比較」。コクラン・データベース・オブ・システマティック・レビュー。6 （7 ）：CD006352。doi ：10.1002/14651858.CD006352.pub3。PMC 6513420。PMID 29893410。
- ^ Joint Formulary Committee、BMJ、ed. (2009 年 3 月)。「4.2.1」。英国国立処方集(第 57 版)。英国: 英国王立薬剤師会。p. 192。ISBN 978-0-85369-845-6
長期治療後の抗精神病薬の中止は、急性離脱症候群や急速な再発のリスクを避けるために、常に段階的に行い、綿密に監視する必要があります
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- ^ Moncrieff J (2006 年 7 月)。「抗精神病薬の離脱は精神病を 引き起こすか? 急速発症精神病 (過敏性精神病) および離脱関連の再発に関する文献のレビュー」。Acta Psychiatrica Scandinavica。114 ( 1): 3–13。doi : 10.1111 / j.1600-0447.2006.00787.x。PMID 16774655。S2CID 6267180 。
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