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| 臨床データ | |
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| 発音 | / ˌ ɛ m t r ə ˈ s aɪ t ə b iː n / EM -trə- SY -tə-been |
| 商号 | エムトリバ |
| その他の名前 | FTC |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a604004 |
| ライセンスデータ | |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 93% |
| タンパク質結合 | 非常に低い（4%未満） |
| 代謝 | 肝臓の 酸化とグルクロン酸抱合 CYP系は関与しない |
| 消失半減期 | 10時間 |
| 排泄 | 腎臓（86％）と糞便（14％） |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| NIAID 化学データベース |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.120.945 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 8 H 10 F N 3 O 3 S |
| モル質量 | 247.24 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
エムトリシタビン（一般にFTCと呼ばれ、系統名は2',3'-ジデオキシ-5-フルオロ-3'-チアシチジン[2]）は、商品名エムトリバ（旧称コビラシル）で、成人および小児のHIV感染の予防および治療のためのヌクレオシド 逆転写酵素阻害剤（NRTI）です。2019年には、米国で494番目に処方される薬剤となり、3,000件以上の処方がありました。[3]
エムトリシタビンは、クワッドピル（ブランド名：StribildおよびGenvoya）の4分の1を占めています。また、テノホビルジソプロキシル（Viread）との固定用量配合剤としてTruvadaのブランド名で、またテノホビルアラフェナミド（Vemlidy）との固定用量配合剤としてDescovyのブランド名で販売されています。テノホビルとの固定用量配合剤、またはエファビレンツとテノホビルとの固定用量配合剤は、世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[4] エムトリシタビン、テノホビル、エファビレンツ（Sustiva、ブリストル・マイヤーズスクイブ社が販売）の固定用量3剤配合剤は、 Atriplaのブランド名で2006年7月12日に米国食品医薬品局（FDA）により承認されました。
医療用途
HIV感染
エムトリシタビンは、HIV-1感染の予防および治療のために他の抗レトロウイルス薬との併用で適応があります。 [5] [6]
HBV感染
エムトリシタビンはB型肝炎ウイルス（HBV）に対して臨床活性を示すが、 HBV感染症の治療薬として米国食品医薬品局（FDA）の承認を受けていない。 [5]慢性HBV感染症の患者では、エムトリシタビン治療により組織学的、ウイルス学的、生化学的に有意な改善がみられる。治療中のエムトリシタビンの安全性プロファイルはプラセボと同様である。エムトリシタビンは、他のすべてのFDA承認薬と同様に、HIV感染症もHBV感染症も治癒しない。HBV感染症の患者を対象とした研究では、エムトリシタビン治療を受けた患者の23%で治療を中止した後に感染症の症状が再発した。[7]慢性HIV感染症 の患者を対象とした研究では、被験者が治療を中止するとウイルスの複製も再開する。[8] HIV感染症の治療薬と同様に、HBV感染症の治療薬は、薬剤耐性株の進化を防ぐために併用しなければならない場合がある。エムトリシタビンと他の抗HBV薬の併用効果は確立されていない。
副作用
臨床診療では、エムトリシタビンの毒性はまれです。治療に関連する最も一般的な有害事象は、下痢、頭痛、吐き気、発疹です。これらの症状の重症度は一般に軽度から中等度ですが、臨床試験の患者の 1% が治療を断念する原因となりました。皮膚の変色は、通常色素沈着過剰として報告され、手のひらまたは足の裏によく見られますが、個人の 2% 未満で報告されており、ほぼアフリカ系の患者に限られています。
患者が経験する可能性のあるより重篤な副作用としては、肝毒性や乳酸アシドーシスなどがあります。
作用機序
エムトリシタビンはシチジンの類似体です。この薬は、HIV RNAを新しいウイルスDNAにコピーする酵素である逆転写酵素を阻害することで作用します。HIVの複製の中心となるこのプロセスを妨害することで、エムトリシタビンは患者の体内のHIVの量、つまり「ウイルス量」を減らすのに役立ち、間接的に免疫系細胞（つまりT細胞/ CD4+ T細胞）の数を増やすことができます。これらの変化は両方とも、より健康な免疫系と重篤な病気の可能性の低下に関連しています。
歴史
エムトリシタビンは、エモリー大学のデニス・C・リオッタ、レイモンド・F・シナジ、ウー・ベグ・チョイによって発見され、1996年にエモリー大学からトライアングル・ファーマシューティカルズにライセンス供与されました。 [9]トライアングル・ファーマシューティカルズは2003年にギリアド・サイエンシズに買収され、ギリアドは開発を完了し、現在はエムトリバというブランド名で製品を販売しています。
2003年7月2日にFDAによって承認されました。[10]ラミブジン（3TC）と非常によく似ており、両者の交差耐性はほぼ普遍的です。[医学的引用が必要]
参考文献
- ^ 「FDA提供のブラックボックス警告付き全医薬品リスト（全結果のダウンロードとクエリの表示リンクを使用してください。）」nctr-crs.fda.gov . FDA . 2023年10月22日閲覧。
- ^ US 5814639、Liotta DC、Schinazi RF、Choi WB、「2'-デオキシ-5-フルオロ-3'-チアシチジンおよび関連化合物の合成、組成および使用方法」、1998年9月29日発行、エモリー大学に譲渡2021年5月31日アーカイブ、Wayback Machine
- ^ 「エムトリシタビン - 薬物使用統計」。ClinCalc。2020年7月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。2022年10月7日閲覧。
- ^ 世界保健機関(2019).世界保健機関の必須医薬品モデルリスト: 2019年第21版。ジュネーブ: 世界保健機関。hdl : 10665 /325771。WHO /MVP/EMP/IAU/2019.06。ライセンス: CC BY-NC-SA 3.0 IGO。
- ^ ab “Emtriva- エムトリシタビンカプセル Emtriva- エムトリシタビン溶液” DailyMed . 2018年12月14日. 2020年7月24日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年7月24日閲覧。
- ^ 「Emtriva EPAR」。欧州医薬品庁。2018年9月17日。2020年7月24日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年7月24日閲覧。
- ^ Lim SG, Ng TM, Kung N, Krastev Z, Volfova M, Husa P, et al. (2006年1月). 「慢性B型肝炎におけるエムトリシタビンの二重盲検プラセボ対照試験」. Archives of Internal Medicine . 166 (1): 49–56. doi :10.1001/archinte.166.1.49. PMID 16401810.
- ^ Oxenius A, Price DA, Günthard HF, Dawson SJ, Fagard C, Perrin L, et al. (2002年10月). 「構造化された治療中断によるHIV特異的細胞免疫の刺激は、慢性HIV感染におけるウイルス制御の強化に失敗する」。米国科学アカデミー紀要。99 ( 21 ) : 13747–52。Bibcode : 2002PNAS ...9913747O。doi : 10.1073/ pnas.202372199。PMC 129766。PMID 12370434 。
- ^ Leaf C (2005年9月19日). 「意図しない結果の法則」. CNN . 2020年11月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年8月3日閲覧。
- ^ Standard & Poor's 500 Guide Archived 2023-06-05 at the Wayback Machine . Standard & Poor's, McGraw-Hill, (2004), p. 83.
外部リンク
- 「エムトリシタビン」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
