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| HTR1D | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 識別子 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| エイリアス | HTR1D、5-HT1D、HT1DA、HTR1DA、HTRL、RDC4、5-HT1D受容体、5-ヒドロキシトリプタミン受容体1D | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 外部ID | オミム：182133; MGI : 96276;ホモロジーン: 20240;ジーンカード：HTR1D; OMA :HTR1D - オルソログ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| ウィキデータ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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5-ヒドロキシトリプタミン（セロトニン）受容体1DはHTR1Dとも呼ばれ、5-HT受容体であるが、それをコードするヒト遺伝子も指す。 [5] 5-HT 1Dは中枢神経系に作用し、運動や不安に影響を及ぼします。また、脳の 血管収縮も誘発します。
組織分布
5HT 1D受容体は、基底核（淡蒼球、黒質、尾状被殻）、海馬、皮質に低レベルで存在します。[6]
構造
5HT 1D受容体は、細胞内メッセンジャーカスケードを活性化し、細胞内の cAMP レベルを低下させることで抑制反応を引き起こすG タンパク質結合受容体です。 [7] [8] 5HT 1Dは7-TM 受容体です。TM-5 と TM-6 の間の大きな細胞間ループは、セカンドメッセンジャーとの結合に関連していると考えられています。アゴニストは、 TM-3 のアスパラギン酸残基と TM-4、TM-5、TM-6 の残基を利用する方法で結合する可能性があります。[9]イントロンのないオープンリーディングフレームを含むヒトクローンは、5HT 1D受容体の 377 アミノ酸をコードすることがわかりました。この遺伝子は、染色体 1、領域 1p34.3-36.3 に局在しています[10] [11]
リガンド
アゴニスト
分子モデリングにより、 5HT 1Dのアゴニスト結合部位の図が得られました。受容体結合部位領域内のアミノ酸残基が特定されています。これは、潜在的な5HT 1D受容体アゴニストを設計するための貴重なガイドです。スマトリプタンが結合すると、結合ポケット内のリガンドと受容体の両方に大きな構造変化が生じます。[12]
- 5-(ノニルオキシ)トリプタミン[13]
- スマトリプタン（片頭痛の血管収縮薬）
- エルゴタミン（片頭痛の血管収縮薬）
- ゾルミトリプタン
- 5-カルボキサミドトリプタミン(5-CT)
- 5-(t-ブチル)-N-メチルトリプタミン[14]
- CP-135,807
- CP-286,601
- PNU-109,291 ((S)-3,4-ジヒドロ-1-[2-[4-(4-メトキシフェニル)-1-ピペラジニル]エチル]-N-メチル-1H-2-ベンゾピラン-6-カルボキサミド)
- PNU-142,633 ((1S)-1-[2-[4-[4-(アミノカルボニル)フェニル]-1-ピペラジニル]エチル]-3,4-ジヒドロ-N-メチル-1H-2-ベンゾピラン-6-カルボキサミド)
- GR-46611 (3-[3-(2-ジメチルアミノエチル)-1H-インドール-5-イル]-N-(4-メトキシベンジル)アクリルアミド)
- L-694,247 (2-[5-[3-(4-メチルスルホニルアミノ)ベンジル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル]-1H-インドール-3-イル]エタナミン)
- L-772,405
敵対者
- ジプラシドン（非定型抗精神病薬）[1]
- メチオテピン（抗精神病薬）
- ヨヒンビン（媚薬）
- メテルゴリン
- BRL-15572
- ボルチオキセチン（抗うつ薬）
- GR-127,935（混合5-HT 1B/1D拮抗薬）
- LY-310,762
- LY-367,642
- LY-456,219
- LY-456,220
参照
参考文献
- ^ abc GRCh38: Ensembl リリース 89: ENSG00000179546 – Ensembl、2017 年 5 月
- ^ abc GRCm38: Ensembl リリース 89: ENSMUSG00000070687 – Ensembl、2017 年 5 月
- ^ 「Human PubMed Reference:」。国立生物工学情報センター、米国国立医学図書館。
- ^ 「マウス PubMed リファレンス:」。国立生物工学情報センター、米国国立医学図書館。
- ^ 「Entrez Gene: HTR1D 5-ヒドロキシトリプタミン (セロトニン) 受容体 1D」。
- ^ Hoyer D (2019)。「セロトニン受容体の命名法」。Tricklebank MD、Daly E (編)。セロトニンシステム：歴史、神経薬理学、病理学。Academic Press。pp. 63–93。doi :10.1016 / B978-0-12-813323-1.00004-9。ISBN 978-0-12-813323-1。
- ^ Millan MJ、Marin P、 Bockaert J、Mannoury la Cour C (2008 年 9 月)。「G タンパク質結合セロトニン受容体でのシグナル伝達: 最近の進歩と将来の研究方向」。Trends in Pharmacological Sciences。29 ( 9): 454–64。doi :10.1016/ j.tips.2008.06.007。PMID 18676031 。
- ^ Goadsby PJ (1998). 「片頭痛におけるセロトニン5-HT 1B/1D受容体作動薬：比較薬理学と治療的意味」CNS Drugs . 10 (4): 271–286. doi :10.2165/00023210-199810040-00005.
- ^ Glennon RA、Dukat M (2013)。「セロトニン受容体とセロトニン神経伝達に影響を与える薬剤」(PDF) 。Lippincott WW、Lemke TL、Williams DA、Roche VF、Zito SW (編)。Foyeの医薬品化学の原理(第 7 版)。フィラデルフィア: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins。pp. 368–376。ISBN 978-1-60913-345-0。
- ^ Jin H, Oksenberg D, Ashkenazi A, Peroutka SJ, Duncan AM, Rozmahel R, et al. (1992年3月). 「ヒト5-ヒドロキシトリプタミン1B受容体の特性評価」. The Journal of Biological Chemistry . 267 (9): 5735–5738. doi : 10.1016/S0021-9258(18)42612-9 . PMID 1348246.
- ^ Weinshank RL、Zgombick JM、Macchi MJ、Branchek TA、Hartig PR (1992 年 4 月)。「ヒトのセロトニン 1D 受容体は、2 つの異なる遺伝子のサブファミリーによってコード化されています: 5-HT1D アルファと 5-HT1D ベータ」。米国科学アカデミー紀要。89 (8): 3630–3634。Bibcode : 1992PNAS ... 89.3630W。doi : 10.1073 / pnas.89.8.3630。PMC 48922。PMID 1565658 。
- ^ Bremner DH、Ringan NS 、 Wishart G (1997)。「セロトニンヒト5-HT 1A、5-HT 1Dα、5-HT 1Dβ受容体のアゴニスト結合部位のモデリング」。European Journal of Medicinal Chemistry。32 ( 1): 59–69。doi :10.1016/S0223-5234(97)84362-0。
- ^ Glennon RA、Hong SS、Dukat M 、 Teitler M、Davis K (1994 年 9 月)。「 5- (ノニルオキシ)トリプタミン: 新規高親和性 5-HT1D ベータセロトニン受容体作動薬」。Journal of Medicinal Chemistry。37 ( 18): 2828–2830。doi :10.1021/jm00044a001。PMID 8071931 。
- ^ Xu YC、Schaus JM、Walker C、Krushinski J、Adham N、Zgombick JM、他 (1999 年 2 月)。「N-メチル-5-tert-ブチルトリプタミン: 新規で非常に強力な 5-HT1D 受容体作動薬」。Journal of Medicinal Chemistry。42 ( 3): 526–531。doi :10.1021/jm9805945。PMID 9986723 。
外部リンク
- 「5-HT1D」。受容体およびイオンチャネルの IUPHAR データベース。国際基礎・臨床薬理学連合。
- UCSC ゲノム ブラウザのヒト HTR1D ゲノムの位置と HTR1D 遺伝子の詳細ページ。
さらに読む
- Hamblin MW、Metcalf MA、McGuffin RW、Karpells S (1992 年 4 月)。「ヒト 5-HT1B セロトニン受容体の分子クローニングと機能特性: 5-HT1D のような薬理学的特異性を持つラット 5-HT1B 受容体の相同体」。生化学および生物物理学的研究通信。184 ( 2): 752–759。doi :10.1016/0006-291X(92)90654-4。PMID 1315531 。
- Weinshank RL、Zgombick JM、Macchi MJ、Branchek TA、Hartig PR (1992 年 4 月)。「ヒトのセロトニン 1D 受容体は、2 つの異なる遺伝子のサブファミリーによってコード化されています: 5-HT1D アルファと 5-HT1D ベータ」。米国科学 アカデミー紀要。89 (8): 3630–3634。Bibcode : 1992PNAS ...89.3630W。doi : 10.1073 / pnas.89.8.3630。PMC 48922。PMID 1565658。
- Hamblin MW、Metcalf MA (1991年8 月)。 「ヒト 5-HT1D 型セロトニン受容体の一次構造と機能特性」。分子薬理学。40 (2): 143–148。PMID 1652050。
- Libert F、Passage E、 Parmentier M、Simons MJ、Vassart G、Mattei MG (1991 年 9 月)。「A1 および A2 アデノシン受容体、VIP 受容体、およびセロトニン受容体の新しいサブタイプの染色体マッピング」。Genomics。11 ( 1 ) : 225–227。doi :10.1016/0888-7543(91)90125-X。PMID 1662665 。
- Libert F、Parmentier M、Lefort A 、Dinsart C、Van Sande J、Maenhaut C、他 (1989 年 5 月)。「G タンパク質結合受容体ファミリーの 4 つの新しいメンバーの選択的増幅とクローニング」。Science。244 ( 4904): 569–572。Bibcode : 1989Sci ...244..569L。doi :10.1126/ science.2541503。PMID 2541503 。
- Cargill M、Altshuler D、Ireland J、Sklar P、Ardlie K、Patil N、他 (1999 年 7 月)。「ヒト遺伝子のコーディング領域における一塩基多型の特徴」。Nature Genetics 22 ( 3 ): 231–238。doi : 10.1038/10290。PMID 10391209。S2CID 195213008 。
- Salim K、Fenton T、Bacha J、Urien-Rodriguez H、Bonnert T、Skynner HA、他 (2002 年 5 月)。「選択的共免疫沈降法で示される G タンパク質結合受容体のオリゴマー化」。The Journal of Biological Chemistry。277 ( 18): 15482–15485。doi : 10.1074/ jbc.M201539200。PMID 11854302。
- Bergen AW、van den Bree MB、Yeager M、Welch R、Ganjei JK、Haque K、他 (2003 年 4 月)。「1p33-36 結合領域における神経性食欲不振症の候補遺伝子: セロトニン 1D およびデルタオピオイド受容体遺伝子座は神経性食欲不振症と有意な関連性を示す」。 分子精神医学。8 (4): 397–406。doi :10.1038/ sj.mp.4001318。PMID 12740597。S2CID 22413624 。
この記事には、パブリックドメインである米国国立医学図書館のテキストが組み込まれています。