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| HTR1E | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 識別子 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| エイリアス | HTR1E、5-HT1E、5-HT1E受容体、5-ヒドロキシトリプタミン受容体1E | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 外部ID | オミム：182132;ホモロジーン: 55491;ジーンカード：HTR1E; OMA :HTR1E - オルソログ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| ウィキデータ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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5-ヒドロキシトリプタミン（セロトニン）1e受容体（5-HT 1e ）は、 5-HT1e受容体ファミリー（G i結合セロトニン受容体）に属する、高発現ヒトGタンパク質結合受容体[3]です。 [4] [5]ヒト遺伝子はHTR1Eと表記されます。[6]
関数
5-HT1e受容体の機能は、選択的な薬理学的ツール、特異的抗体、許容可能な動物モデルがないため不明です。[7] 5-HT1e受容体遺伝子はヒトの間で多型性がなく（変異が少ない）、遺伝子配列の進化的保存性が高いことを示し、5-HT1e受容体がヒトで重要な生理学的役割を果たしていることを示唆しています。[8] 5-HT1e受容体は、記憶調節に不可欠な脳領域である前頭皮質、海馬、嗅球に受容体が豊富に存在するため、ヒトの記憶調節に関与していると考えられています。[9]
この受容体は、セロトニン受容体の中では独特で、ラットやマウスの種では発現していないことが知られています。これらの種はすべて、5-HT1e受容体をコードする遺伝子を欠いています。しかし、ブタ、アカゲザル、いくつかのウサギ目動物（ウサギを含む）およびモルモットのゲノムは、それぞれ相同な5-HT1e受容体遺伝子をコードしています。[9]モルモットは、生体内での5-HT1e受容体の機能の将来の研究の候補として最も有望です。モルモットの脳における5-HT1e受容体の発現は薬理学的に確認されており、ヒトとモルモットの脳の5-HT1e受容体の発現パターンは類似しているようです。[7]ヒトの大脳皮質では、5-HT1eの発現は思春期に顕著な変化を遂げ、5-HT 1B の発現と強く相関しています。[10]
5-HT1eに最も関連が深い受容体は5-HT 1F受容体である。これらは57%のアミノ酸配列相同性を共有し、いくつかの薬理学的特性を共有している。[11]両方の受容体はG i結合型（アデニル酸シクラーゼ活性を阻害する）であり、両方の受容体は5-HTに対して高い親和性を持ち、5-カルボキシアミドトリプタインおよびメスレルギンに対して低い親和性を持つ。[12]しかし、脳の発現パターンに大きな違いがあるため、これらの受容体がヒトで同様の機能を媒介する可能性は低い。たとえば、5-HT1e受容体は海馬に豊富に存在するが、線条体（ヒトの脳の尾状核と被殻）では検出されないが、5-HT 1F受容体の場合はその逆である。したがって、5-HT1e受容体の機能に関する結論を5-HT 1F受容体の機能に帰することはできず、その逆も同様である。[7]
選択的リガンド
高度に選択的な 5-HT1e リガンドはまだ利用できません。[ 3 H]5-HT は、5-HT1e 受容体に対して高い親和性 (5nM) を持つ唯一の放射性リガンドです。
アゴニスト
- BRL-54443（5-ヒドロキシ-3-（1-メチルピペリジン-4-イル）-1H-インドール） - 混合5-HT 1e/1F作動薬
敵対者
まだありません。
参照
参考文献
- ^ abc GRCh38: Ensembl リリース 89: ENSG00000168830 – Ensembl、2017 年 5 月
- ^ 「Human PubMed Reference:」。国立生物工学情報センター、米国国立医学図書館。
- ^ Leonhardt S、Herrick - Davis K、Titeler M (1989 年 8 月)。「ヒト脳における新規セロトニン受容体サブタイプ (5-HT1E) の検出: GTP 結合タンパク質との相互作用」。Journal of Neurochemistry。53 ( 2) : 465–71。doi : 10.1111 /j.1471-4159.1989.tb07357.x。PMID 2664084。S2CID 43594695。
- ^ McAllister G、Charlesworth A、Snodin C、Beer MS、Noble AJ、Middlemiss DN、Iversen LL、Whiting P (1992 年 6 月)。「ヒト脳由来セロトニン受容体 (5HT1E) の分子クローニング: 5 番目の 5HT1 類似サブタイプ」。米国科学アカデミー紀要。89 ( 12): 5517–21。Bibcode : 1992PNAS ...89.5517M。doi : 10.1073/ pnas.89.12.5517。PMC 49323。PMID 1608964 。
- ^ Levy FO、Holtgreve-Grez H、Taskén K、Solberg R、Ried T、Gudermann T (1994 年 8 月)。「5-HT1E セロトニン受容体 (S31) (遺伝子座 HTR1E) をコードする遺伝子のヒト染色体 6q14-q15 への割り当て」。Genomics . 22 ( 3): 637–40. doi :10.1006/geno.1994.1439. PMID 8001977。
- ^ 「Entrez Gene: HTR1E 5-ヒドロキシトリプタミン (セロトニン) 受容体 1E」。
- ^ abc Klein MT、Teitler M (2009 年4月)。「モルモット海馬5-HT(1E)受容体：選択的薬物開発のためのツール」。Journal of Neurochemistry。109 ( 1): 268–74。doi :10.1111 / j.1471-4159.2009.05958.x。PMC 2827198。PMID 19200348。
- ^ Shimron-Abarbanell D、Nöthen MM、Erdmann J、Propping P (1995 年 4 月)。「ヒトセロトニン 1E (5-HT1E) 受容体タンパク質の遺伝的に決定された構造変異体の欠如は、その進化的保存を示している」。脳研究。分子脳研究。29 (2): 387–90。doi : 10.1016 /0169-328X(95)00003-B。PMID 7609628 。
- ^ ab Bai F, Yin T, Johnstone EM, Su C, Varga G, Little SP, Nelson DL (2004 年 1 月). 「モルモット 5-HT1E 受容体の分子クローニングと薬理学的特性」. European Journal of Pharmacology . 484 (2–3): 127–39. doi :10.1016/j.ejphar.2003.11.019. PMID 14744596.
- ^ Shoval G、Bar-Shira O、Zalsman G、John Mann J、Chechik G (2014 年 7 月)。「思春期のヒト脳におけるセロトニン系およびドーパミン系のトランスクリプトームの変遷」。ヨーロッパ神経精神薬理学。24 ( 7 ): 1123–32。doi : 10.1016 /j.euroneuro.2014.02.009。PMID 24721318。S2CID 14534307 。
- ^ Barnes NM、 Sharp T (1999年8 月)。「中枢5-HT受容体とその機能のレビュー」。神経薬理学。38 (8):1083–152。doi :10.1016/S0028-3908(99)00010-6。PMID 10462127。S2CID 5930124 。
- ^ Adham N, Kao HT, Schecter LE, Bard J, Olsen M, Urquhart D, Durkin M, Hartig PR, Weinshank RL, Branchek TA (1993 年 1 月). 「別のヒトセロトニン受容体 (5-HT1F) のクローニング: アデニル酸シクラーゼ阻害を伴う 5 番目の 5-HT1 受容体サブタイプ」.米国科学アカデミー紀要. 90 (2): 408–12. Bibcode :1993PNAS...90..408A. doi : 10.1073 /pnas.90.2.408 . PMC 45671. PMID 8380639.
外部リンク
- UCSC ゲノム ブラウザのヒト HTR1E ゲノムの位置と HTR1E 遺伝子の詳細ページ。
さらに読む
- Zgombick JM、Schechter LE、 Macchi M、Hartig PR、Branchek TA、Weinshank RL (1992 年 8 月)。「ヒト遺伝子 S31 は薬理学的に定義されたセロトニン 5-ヒドロキシトリプタミン 1E 受容体をコードする」。分子薬理学。42 (2): 180–5。PMID 1513320。
- McAllister G、Charlesworth A、Snodin C、Beer MS、Noble AJ、Middlemiss DN、Iversen LL、Whiting P (1992 年 6 月)。「ヒト脳のセロトニン受容体 (5HT1E) の分子クローニング: 5 番目の 5HT1 類似サブタイプ」。米国科学アカデミー紀要。89 ( 12): 5517–21。Bibcode : 1992PNAS ...89.5517M。doi : 10.1073/ pnas.89.12.5517。PMC 49323。PMID 1608964 。
- Levy FO、Gudermann T、Birnbaumer M、 Kaumann AJ、Birnbaumer L (1992 年 1 月)。「アデニル酸シクラーゼ阻害を媒介する新規セロトニン受容体をコードするヒト遺伝子 (S31) の分子クローニング」。FEBS Letters。296 ( 2 ) : 201–6。doi : 10.1016/0014-5793(92)80379-U。PMID 1733778。S2CID 5557457 。
- Levy FO、Holtgreve-Grez H、Taskén K、Solberg R、Ried T、Gudermann T (1994 年 8 月)。「5-HT1E セロトニン受容体 (S31) (遺伝子座 HTR1E) をコードする遺伝子のヒト染色体 6q14-q15 への割り当て」。Genomics . 22 ( 3): 637–40. doi :10.1006/geno.1994.1439. PMID 8001977。
- Pierce PA、Xie GX、Meuser T、Peroutka SJ (1997 年 12 月)。「ヒト背根神経節における 5-ヒドロキシトリプタミン受容体サブタイプメッセンジャー RNA: ポリメラーゼ連鎖反応研究」。神経科学。81 (3): 813–9。doi :10.1016/ S0306-4522 (97)00235-2。PMID 9316030。S2CID 962014 。
この記事には、パブリックドメインである米国国立医学図書館のテキストが組み込まれています。