ドキュセイト

ドキュセートナトリウムの主な医療用途は、便秘の治療であり、下剤および便軟化剤として作用します。痔や肛門裂などの痛みを伴う肛門直腸疾患においては、排便時のいきみによる痛みを軽減するのに役立ちます。

経口投与の場合、排便は1～3日後に起こることが多いが^{[ 1 ]} 、直腸投与の場合は20分以内に効果を発揮する可能性がある^{[ 16 ] 。}

ドキュセートナトリウムは、小児の便軟化剤として使用されることがある。^{[ 1 ]}

しかし、便秘に対するその有効性は証拠によって十分に裏付けられていません。^{[ 5 ] [ 6 ]}複数の研究で、ドキュセートは便秘の改善においてプラセボ よりも効果的ではないことがわかっています。^{[ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ]}また、慢性便秘の治療にはサイリウムよりも有用性が低いこともわかっています。^{[ 8 ] [ 17 ] [ 18 ]}

この薬はオピオイド薬を服用している人にも投与できますが、長期使用は消化管の刺激を引き起こす可能性があり、その使用を裏付ける質の高い証拠はありません。^{[ 8 ] [ 18 ]}

ドキュセートナトリウムは、耳洗浄と併用すると、特に耳垢が詰まっている場合に耳垢の除去に役立つ可能性がある。 ^{[ 19 ]}

ドキュセートナトリウムは、錠剤の製造における潤滑剤として、また外用製剤やその他の懸濁液における乳化剤としても使用される。^{[ 20 ]}

ドキュセートナトリウムは、妊娠中および授乳中も安全であると承認され、推奨されています。^{[ 21 ] [ 22 ]}

ドキュセートは虫垂炎、急性腹症、またはイレウスの患者には推奨されません。^{[ 18 ]}

経口摂取する場合は、多量の水と一緒に服用してください。

副作用はまれで、通常は軽度であり、^{[ 1 ]}胃痛、腹部痙攣、下痢などが含まれる場合がある。^{[ 1 ]}長期使用により有効性が低下し、腸機能障害を引き起こす可能性がある。^{[ 9 ]}

この薬では重篤なアレルギー反応が起こる可能性があります。ドキュセートの最も重篤な副作用は、非常にまれではありますが、直腸出血です。^{[ 23 ]}

ドキュセートは、例えばダントロン（1,8-ジヒドロキシアントラキノン）などの他の薬剤の吸収を増加させる可能性がある。^{[ 18 ]}

ドキュセートは陰イオン界面活性剤であり、便の表面張力を低下させることで、より多くの腸内水分と脂肪が便と結合することを可能にする。^{[ 24 ] [ 9 ] [ 25 ]}これにより、便秘に伴う負担と不快感が軽減される。^{[ 24 ]}

それは消化管内に留まらず、血流に吸収され、広範な代謝を受けた後、胆嚢を介して排泄される^{[ 18 ] 。}

米国では、医薬品用ドキュセートナトリウムは、Aqualax、Calube、Colace、Colace Micro-Enema、Correctol Softgel Extra Gentle、DC-240、Dialose、Diocto、Dioctocal、Dioctosoftez、Dioctyn、Dionex、Doc-Q-Lace、Docu Soft、Docucal、Doculax、Docusoft S、DOK、DOS、Doss-Relief、DSS、Dulcolax - Stool Softener（Dulcolax ブランドで販売されている別の薬である刺激性下剤のビサコジルと混同しないように）、Ex-Lax Stool Softener、Fleet Sof-Lax、Genasoft、Kasof、Laxa-basic、Modane Soft、Octycine-100、Pedia-Lax、Preferred Plus Pharmacy Stool Softener、Regulax SS、Sulfalax Calcium など、複数のブランド名で販売されています。 Sur-Q-Lax、Surfak Stool Softener、Therevac-SBなど。ジェネリック医薬品も入手可能です。

英国では、ジオクチルナトリウムスルホコハク酸塩は、Docusol（Typharm Ltd）およびDulcoEase（Boehringer Ingelheim）というブランド名で販売されている。

オーストラリアでは、ジオクチルナトリウムスルホコハク酸塩は、ColoxylおよびColoxyl with sennaとして販売されている。

インドでは、アレンビック社のラクサチン、ラプタコス・ラボラトリーズ社のドスラックス、アストラゼネカ社のセルブリル、スタッドメッド社のラクシコンなどの製剤が販売されている。

ジオクチルナトリウムスルホコハク酸塩は、米国FDAにより「一般的に安全と認められている」（GRAS）添加物として承認されています。^{[ 28 ]}これは、界面活性剤、安定剤、増粘剤、湿潤剤、加工助剤、可溶化剤、乳化剤、分散剤 として、さまざまな食品に使用されています。食品中に含まれる最高量は重量比で0.5%で、低温殺菌チーズスプレッド、クリームチーズ、サラダドレッシングなどが含まれます。^{[ 29 ]} FDAはまた、炭酸飲料および非炭酸飲料の香料の湿潤剤または可溶化剤として、10ppmまでの濃度で 使用することも承認しています。 ^{[ 28 ]}

ドキュセートナトリウムは、逆ミセルカプセル化研究で最も広く使用されている界面活性剤である。^{[ 30 ]}

界面活性剤として、ドキュセートナトリウムは、DSS、Aerosol OT、Alphasol OT、Complemix、Coprol、Dioctylal、Dioctyl-Medo Forte、Diotilan、Diovac、Disonate、Doxinate、Doxol、Dulsivac、Molatoc、Molofac、Nevax、Norval、Regutol、Softili、Solusol、Sulfimel DOS、Vatsol OT、Velmol、Waxsolなど、多くのブランド名で市販されているか、または市販されていました^{[ 31 ]。}

ドキュセートアニオンの構造式は R−O−C(=O)−CH(SO − 3 )−CH 2 −C(=O)−O−R であり、ここでRは2-_{エチルヘキシル}基H 3 C− ₍ CH ₂ ) ₃ −C(−CH ₂ −CH ₃ )H−CH ₂ −である。共役酸は、スルホコハク酸と2-エチルヘキサノールの二重カルボン酸エステルとして記述できる。

この化合物は白色のワックス状のプラスチック固体で、オクチルアルコール を思わせる臭いがある。約220 ℃で分解が始まる。 ^{[ 31 ]}

ジオクチルナトリウムスルホコハク酸塩の水への溶解度は、25  °C で 14 g/L、70  °C で 55 g/L に増加します。^{[ 31 ]}溶解度は、極性の低い溶媒でより良好です。エタノールでは 1:30 、クロロホルムとジエチルエーテルでは 1:1 、石油エーテル(25  °C)ではほぼ無制限です。また、グリセロールにも非常によく溶けますが、これはかなり極性のある溶媒です。さらに、キシレン、オレイン酸、アセトン、ジアセトンアルコール、メタノール、イソプロパノール、2-ブタノール、酢酸メチル、酢酸エチル、フルフラール、植物油にも非常によく溶けます。^{[ 31 ]}

エステル基は塩基性条件下では容易に切断されるが、酸に対しては安定である。^{[ 18 ]}

ジオクチルスルホコハク酸ナトリウムは、ジオクチルマレイン酸塩を亜硫酸水素ナトリウムで処理することにより得られる 。亜硫酸水素アニオンは二重結合に付加する。

−CH=CH− + HSO − 3 → −CH(−SO − 3 )−CH ₂ −

ジオクチルスルホコハク酸ナトリウムは、ヤドカリ（Clibanarius erythropus）やエビ（Crangon crangon）などの甲殻類に対しては毒性が低い。軟体動物に対する毒性は大きく異なり、48時間LD50_は、一般的なカサガイでは5 mg/L 、一般的なタマキビガイでは100 mg/Lである。様々な植物プランクトンの_LD50は約8 mg/Lである。   

2010年の研究では、ジオクチルスルホコハク酸ナトリウムは、多くのフッ素化界面活性剤（PFOS、PFOA、またはPFBS ）よりも細菌（ Vibrio fischeri、Anabaena sp.）および藻類（Pseudokirchneriella subcapitata ）に対して高い毒性を示した。細菌の生物発光阻害と藻類の増殖阻害を測定したところ、LD _50は43～75 mg/Lの範囲であった。フッ素化化合物とジオクチルスルホコハク酸ナトリウムの組み合わせは、ほとんどの状況で中程度から高度の相乗効果を示し、このような組み合わせは個々の物質よりも著しく毒性が高いことを意味する。^{[ 33 ]} 

この物質はニジマスに対して非常に毒性が強く、純粋な状態での48時間後の半数致死濃度（LC50 _）は0.56 mg/Lです。ニジマスの稚魚に対しては軽度から中程度の毒性しかなく、ハーレクインラスボラに対しては軽度の毒性を示します（60%製剤の48時間後のLC50は27 mg/L _）。