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| 臨床データ | |
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| 商号 | ステラジン、エスカジニル、エスカジン、ジャトロニューラル、他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a682121 |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口、筋肉内注射 |
| 薬物クラス | 定型抗精神病薬 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 10～20時間 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| PDBリガンド |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.003.837 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | 炭素21水素24フッ化窒素3硫黄 |
| モル質量 | 407.50 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
トリフルオペラジンは、ステラジンなどのブランド名で販売されており、主に統合失調症の治療に使用される典型的な抗精神病薬です。[3]全般性不安障害の患者にも短期的に使用されることがありますが、ベンゾジアゼピンほど好まれません。[3]フェノチアジン系の化学物質です。1959年に米国で医療用として承認されました。[4]
医療用途
統合失調症
トリフルオペラジンは統合失調症の患者に効果的な抗精神病薬です。 [5] 19週間追跡調査した場合、トリフルオペラジンはプラセボと比較して症状が改善する可能性が高くなるという低品質のエビデンスがあります。 [5] 5か月間追跡調査した場合、トリフルオペラジンはプラセボと比較して再発のリスクを軽減するという低品質のエビデンスがあります。[5] 2014年時点では、16週間にわたって症状が悪化するリスクや、著しい興奮や苦痛を軽減することに関して、トリフルオペラジンとプラセボの間に違いがあるという良いエビデンスはありませんでした。 [5]
トリフルオペラジンがクロルプロマジン、クロルプロチキセン、チオリダジン、レボメプロマジンなどの低効力抗精神病薬よりも統合失調症に効果的であるという確かな証拠はありませんが、トリフルオペラジンはこれらの薬剤よりも多くの副作用を引き起こすようです。[6]
他の
全般性不安障害の患者には効果があるようですが、2005年時点では利益とリスクの比は不明でした。[7]
ヒトの真核生物 病原体を殺すための薬として実験的に使用されている。[8]
副作用
錐体外路症状の一種である 遅発性ジスキネジアが、非常に頻繁に、重篤に発症するため、世界各地でその使用が減少している。遅発性ジスキネジアの年間発症率は 4% にも達する可能性がある。[要出典]
2004年に行われたトリフルオペラジンに関する研究のメタ分析では、プラセボよりもアカシジア、ジストニア、パーキンソン症候群などの錐体外路系の副作用を引き起こす可能性が高いことが判明しました。[9]また、眠気や、目の充血や口腔乾燥症（口の渇き）などの抗コリン作用の副作用を引き起こす可能性も高くなります。 [9]すべての抗精神病薬は、まれで致命的な悪性症候群を引き起こす可能性があります。[10]トリフルオペラジンは発作閾値を下げる可能性があります。 [11]トリフルオペラジンの抗ムスカリン作用により、瞳孔が過度に拡張する（散瞳）可能性があり、遠視の患者が緑内障を発症する可能性が高くなります。[12]
禁忌
トリフルオペラジンは、中枢神経抑制、昏睡、血液疾患には禁忌です。腎機能障害または肝機能障害のある患者には注意して使用する必要があります。
作用機序
トリフルオペラジンには中枢抗アドレナリン作用、[13] 抗ドーパミン作用、[14] [15]および最小限の抗コリン作用がある。[16]中脳皮質および中脳辺縁系のドーパミンD 1およびD 2受容体を遮断することで作用し、幻覚、妄想、まとまりのない思考や会話などの統合失調症の症状を緩和または最小限に抑えると考えられている。[ 9 ]また、抗ヒスタミン作用もある（H 1 Ki = 17.5 [17]）。
名前
ブランド名には、Eskazinyl、Eskazine、Jatroneural、Modalina、Sizonil、Stelazine、Stilizan、Terfluzine、Trifluoperaz、Triftazin などがあります。
英国およびその他のいくつかの国では、トリフルオペラジンは「ステラジン」というブランド名で販売およびマーケティングされています。
この薬は、短期間の 深部筋肉内投与用の錠剤、液体、および「トリフルオペラジン注射剤 USP」として販売されています。
過去には、トリフルオペラジンは、 MAO阻害剤（抗うつ薬）トラニルシプロミン（トラニルシプロミン/トリフルオペラジン）との固定配合で使用され、この抗うつ薬の強い刺激作用を弱めていました。この配合は、Jatrosom N、Stelapar、Parstelinなどのブランド名で販売されていました。イタリアでは、 2019年に製造中止になるまで、Parmodalin（トラニルシプロミン10 mgとトリフルオペラジン1 mg）というブランド名で販売されていました。
同様に、精神神経症や不眠症の改善を目的としたアモバルビタール（強力な鎮静・催眠剤）との組み合わせが、ジャロナックというブランド名で存在していました。
参考文献
- ^ 「FDA提供のブラックボックス警告付き全医薬品リスト（全結果のダウンロードとクエリの表示リンクを使用してください。）」nctr-crs.fda.gov . FDA . 2023年10月22日閲覧。
- ^ アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。 2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。
- ^ ab 「トリフルオペラジン塩酸塩」。米国医療システム薬剤師会。 2017年1月8日閲覧。
- ^ Howland RH (2016年1月). 「トリフルオペラジン：元気いっぱいの古い薬」.精神社会看護と精神衛生サービスジャーナル. 54 (1): 20–2. doi :10.3928/02793695-20151223-01. PMID 26760133.
- ^ abcd Koch K, Mansi K, Haynes E, Adams CE, Sampson S, Furtado VA (2014年1月). 「統合失調症に対するトリフルオペラジンとプラセボの比較」.コクラン・システマティック・レビュー・データベース. 1 (1): CD010226. doi :10.1002/14651858.CD010226.pub2. PMC 6718209. PMID 24414883 . Wikiversity:統合失調症に対するトリフルオペラジンとプラセボの比較 § 参考文献
- ^ Tardy M、Dold M、Engel RR、Leucht S (2014 年 7 月)。「統合失調症に対するトリフルオペラジンと低効力第一世代抗精神病薬との比較」。コクラン・データベース・オブ・システマティック・レビュー( 7 ): CD009396。doi :10.1002/ 14651858.CD009396.pub2。PMC 11227318。PMID 25003310。
- ^ Baldwin DS、Polkinghorn C (2005 年 6 月)。「全般性不安障害の科学的根拠に基づく薬物療法」。国際神経精神薬理学ジャーナル。8 (2): 293–302。doi : 10.1017 / S1461145704004870。PMID 15576000 。
- ^ Deetz TR、Sawyer MH、 Billman G、Schuster FL 、 Visvesvara GS (2003 年 11 月)。「バラムチアアメーバ脳炎の成功例: 2 症例の報告」。臨床感染症。37 (10): 1304–1312。doi : 10.1086/ 379020。PMID 14583863 。
- ^ abc Marques LO、Lima MS、Soares BG ( 2004)。「統合失調症に対するトリフルオペラジン」。Cochrane Database of Systematic Reviews。2004 (1): CD003545。doi :10.1002 / 14651858.CD003545.pub2。PMC 7003674。PMID 14974020。
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- ^ Huerta-Bahena J、Villalobos-Molina R、García-Sáinz JA (1983 年 1 月)。「トリフルオペラジンとクロルプロマジンはアルファ 1 アドレナリン作用に拮抗するが、アルファ 2 アドレナリン作用には拮抗しない」。分子薬理学。23 (1): 67–70。PMID 6135146。2009年6 月 21 日閲覧。
- ^ Seeman P, Lee T, Chau-Wong M, Wong K (1976年6月). 「抗精神病薬の投与量と神経遮断薬/ドーパミン受容体」. Nature . 261 (5562): 717–9. Bibcode :1976Natur.261..717S. doi :10.1038/261717a0. PMID 945467. S2CID 4164538.
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- ^ Ebadi MS (1998). 「トリフルオペラジン塩酸塩」。CRC 臨床薬理学デスクリファレンス (イラスト入り)。CRC プレス。ISBN 978-0-8493-9683-0. 2009年6月21日閲覧。
- ^ Hill SJ、Young M（1978 年12月）。「抗精神病薬による中枢ヒスタミンH1受容体の拮抗作用」。European Journal of Pharmacology。52（3–4）：397–399。doi ： 10.1016/0014-2999（78）90297-2。PMID 32056 。