ホモサピエンスで発見された哺乳類タンパク質
NR1I2 利用可能な構造 電子データ オルソログ検索: PDBe RCSB PDB IDコードのリスト 1ILG、1ILH、1M13、1NRL、1SKX、2O9I、2QNV、3CTB、3HVL、3R8D、4J5W、4J5X、4NY9、4S0S、4S0T、4XHD、4X1F、4X1G、4XAO、5A86
識別子 エイリアス NR1I2 、BXR、ONR1、PAR、PAR1、PAR2、PARq、PRR、PXR、SAR、SXR、核受容体サブファミリー1グループIメンバー2 外部ID オミム ：603065; MGI : 1337040; ホモロジーン : 40757; ジーンカード ：NR1I2; OMA :NR1I2 - オルソログ 遺伝子の位置（ マウス ） クロ。 16番染色体（マウス） [2] バンド 16|16 B3 始める 38,068,685 bp [2] 終わり 38,115,186 bp [2]
RNA発現 パターン ブギー 人間 マウス （相同遺伝子） トップの表現 肝臓の右葉 小腸粘膜 横行結腸粘膜 十二指腸 直腸 回腸粘膜 S状結腸粘膜 胆嚢 盲腸 付録
トップの表現 十二指腸 小腸 小腸のリーベルキューン陰窩 結腸 左結腸 肝臓の左葉 回腸 女性の尿道 脊髄の腰椎部分 腸絨毛
参照表現データの詳細
バイオGPS 参照表現データの詳細
遺伝子オントロジー 分子機能
DNA結合 配列特異的DNA結合 RNAポリメラーゼII転写調節領域配列特異的DNA結合 DNA結合転写因子活性 DNA結合転写活性化因子活性、RNAポリメラーゼII特異的 転写活性化因子活性 亜鉛イオン結合 金属イオン結合 ステロイドホルモン受容体活性 核受容体活性 タンパク質結合 DNA結合転写因子活性、RNAポリメラーゼII特異的 転写シス調節領域結合 転写因子結合 核受容体コアクチベーター活性 シグナル伝達受容体の活性 細胞成分
核 核質 核体 中間径フィラメント細胞骨格 RNAポリメラーゼII転写調節因子複合体 生物学的プロセス
ステロイド代謝プロセス 転写の調節、DNAテンプレート 異物輸送 異物輸出 転写、DNAテンプレート 転写の正の制御、DNAテンプレート 遺伝子発現の正の調節 異物代謝プロセス RNAポリメラーゼIIプロモーターからの転写開始 転写の負の調節、DNAテンプレート シグナル伝達 ステロイドホルモンを介したシグナル伝達経路 RNAポリメラーゼIIによる転写の正の制御 細胞内受容体シグナル伝達経路 多細胞生物の発達 細胞分化 出典:Amigo / QuickGO
オルソログ 種 人間 ねずみ エントレズ アンサンブル ユニプロット RefSeq (mRNA) NM_033013 NM_003889 NM_022002
RefSeq (タンパク質) NP_003880 NP_071285 NP_148934
場所 (UCSC) 3 章: 119.78 – 119.82 Mb 16章: 38.07 – 38.12 Mb PubMed 検索 [3] [4]
ウィキデータ
分子生物学 の分野では 、 プレグナンX受容体 （ PXR ）は、ステロイドおよび異物感知核内受容体（ SXR ）または核内受容体サブファミリー1、グループI、メンバー2（ NR1I2 ）としても知られ、ヒトでは NR1I2 （核内受容体サブファミリー1、グループI、メンバー2）遺伝子によってコードされる タンパク質 です。 [5] [6] [7]
関数 PXRは 核内受容体 であり、その主な機能は外来毒性物質の存在を感知し、それに応じてこれらの物質の 解毒 と体内からの排除 に関与するタンパク質の発現を アップレギュレーションすることである。 [8] PXRは核内受容体スーパーファミリーに属し、そのメンバーは リガンド結合ドメインと DNA結合ドメインを特徴とする 転写因子である。PXRは シトクロムP450 遺伝子 CYP3A4 の転写調節因子であり 、9-シスレチノイン酸受容体 RXRとのヘテロ二量体としてCYP3A4プロモーターの応答要素に結合します。 デキサメタゾン や リファンピシン など、CYP3A4を誘導するさまざまな化合物によって活性化される 。 [7] [9]
リガンド
アゴニスト PXRは、 ステロイド （例： プロゲステロン 、 17α-ヒドロキシプロゲステロン 、 17α-ヒドロキシプレグネノロン 、 5α-ジヒドロプロゲステロン 、 5β-ジヒドロプロゲステロン 、 アロプレグナノロン、コルチコステロ ン 、 シプロテロン アセテート 、 スピロノラクトン 、 デキサメタゾン 、 ミフェプリストン ）、抗生物質（例：リファンピシン、リファキシミン ） 、 抗真菌剤 、 胆汁 酸 、 ハイ パーフォリン （ セン トジョーンズワート の 成分 ） 、 および メクリジン 、 パクリタキセル 、 カフェストール 、 [10] および フォルスコリン などの他の化合物を含む多数の内因性および 外因 性 化学物質[8]によって活性化されます。 [12 ]
敵対者 ケトコナゾール は、比較的知られていないPXR 拮抗薬 の一例です。 [13] [14] SPA70（LC-1としても知られています）は最近、強力で選択的なPXR拮抗薬として同定され、特徴付けられました。 [15] [16]
機構 他の II型核内受容体 と同様に、活性化されると レチノイドX受容体 とヘテロ 二量体 を形成し、 DNA上の ホルモン応答要素に結合して 遺伝子 産物の発現を誘発する。 [8]
PXR活性化の主な標的の1つは、多くの 薬物 の 代謝 を担う 重要な 第I相 酸化 酵素である CYP3A4 の誘導である。 [6] [7] さらに、PXRは グルタチオンS-トランスフェラーゼ [17]などの第II相結合酵素や OATP2 [18] や MDR1 などの 第III相輸送取り込み・排出タンパク質の 発現を アップレギュレーションする。 [19] [20]
参照
参考文献
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さらに読む
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外部リンク この記事には、 パブリックドメイン である 米国国立医学図書館 のテキストが組み込まれています。
