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| 非ステロイド性エストロゲン | |
|---|---|
| 薬物クラス | |
 ジエチルスチルベストロールは、最もよく知られている非ステロイド性エストロゲンの 1 つです。 | |
| クラス識別子 | |
| 同義語 | 非ステロイド性エストロゲン受容体作動薬 |
| ATCコード | G03C |
| 生物学的標的 | エストロゲン受容体（ERα、ERβ、mER（例：GPER、その他）） |
| 化学クラス | 非ステロイド |
| 法的地位 | |
| ウィキデータ内 | |
非ステロイド性エストロゲンは、非ステロイド性の化学構造を持つエストロゲンです。[1]最もよく知られている例は、スチルベストロールエストロゲンのジエチルスチルベストロール(DES) です。[1] [2]非ステロイド性エストロゲンはかつては医療において重要な位置を占めていましたが、1970 年代初頭に始まった高用量 DES に関連する毒性の発見以降、徐々に人気がなくなり、現在ではほとんど使用されていません。 [2] [3] [4]一方、事実上すべての選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM) は非ステロイド性であり、タモキシフェンやクロミフェンなどのトリフェニルエチレンはDES から派生しており、[5]これらの薬剤は、乳がんの治療など、医療において広く使用されています。[6]医薬品に加えて、植物性エストロゲン、真菌エストロゲン、ビスフェノールAなどの合成内分泌かく乱物質を含む多くの外因性エストロゲンは、エストロゲン活性を持つ非ステロイド性物質です。[7]
薬理学
非ステロイド性エストロゲンは、エストロゲン受容体ERαおよびERβのアゴニストとして作用します。
非ステロイド性エストロゲンのリスト
合成
製薬
- スチルベストロール：ベンゼストロール、ビフルラノール、ジエネストロール、ジエチルスチルベストロール、ジメストロール、ホスフェストロール、フロスチルベストロール、ヘキセストロール、メスティルボール、メテストロール、ペンタフルラノール、フェネストロール、テルフルラノール、スチルベストロールエステル
- トリフェニルエチレン：クロロトリアニセン、デスメチルクロロトリアニセン、エストロビン（DBE）、M2613、トリフェニルブロモエチレン、トリフェニルクロロエチレン、トリフェニルヨードエチレン、トリフェニルメチルエチレン
- セコステロイド（開環ステロイド）：アレネストロール、アレノール酸、ビスデヒドロドイシノール酸、カルベストロール、ドイシノエストロール、ドイシノール酸、フェネストレル、メタレンストリル
- 選択的 ERαまたはERβ アゴニスト:ジアリールプロピオニトリル、ERB-196、エルテベレル、FERb 033、GTx-758、プリナベレル、プロピルピラゾールトリオール、WAY-166818、WAY-214156
- その他：2,8-ジヒドロキシヘキサヒドロクリセン（2,8-DHHHC）、パロキシプロピオン、クアドロシラン、テトラヒドロクリセン
タモキシフェンやラロキシフェンのようなSERMも、一部の組織では非ステロイド性エストロゲンであると考えられる。[8]
環境
自然
- 金属エストロゲン：カドミウム、その他
- マイコエストロゲン：タレラノール（β-ゼアララノール）、α-ゼアラレノール、β-ゼアラレノール、ゼアララノン、ゼアラレノン、ゼラノール（α-ゼアララノール）
- 植物性エストロゲン：クメストロール、ダイゼイン、デオキシミロエストロール、エクオール、ゲニステイン、ミロエストロール、その他多数
参照
参考文献
- ^ ab Hermkens PH, Kamp S, Lusher S, Veeneman GH (2006). 「非ステロイド性ステロイド受容体モジュレーター」. IDrugs . 9 (7): 488–94. doi :10.2174/0929867053764671. PMID 16821162.
- ^ ab Scherr DS、Pitts WR (2003)。「ジエチルスチルベストロールの非ステロイド性効果：前立腺がんの治療におけるエストロゲン除去を伴わないアンドロゲン除去療法の根拠」。J . Urol . 170 (5): 1703–8. doi :10.1097/01.ju.0000077558.48257.3d. PMID 14532759。
- ^ Hammes B、Laitman CJ (2003)。「ジエチルスチルベストロール（DES）の最新情報：DESに曝露した個人の識別と管理に関する推奨事項」。J Midwifery Womens Health。48（1）：19–29。doi ： 10.1016/s1526-9523（02）00370-7。PMID 12589302 。
- ^ Schrager S, Potter BE (2004). 「ジエチルスチルベストロールへの暴露」Am Fam Physician . 69 (10): 2395–400. PMID 15168959.
- ^ Philipp Y. Maximov、Russell E. McDaniel、V. Craig Jordan（2013年7月23日）。タモキシフェン：乳がんの先駆的治療薬。Springer Science & Business Media。pp. 4– 。ISBN 978-3-0348-0664-0。
- ^ Edward P. Gelmann、Charles L. Sawyers、Frank J. Rauscher, III (2013年12月19日)。分子腫瘍学。ケンブリッジ大学出版局。pp. 885– 。ISBN 978-0-521-87662-9。
- ^ Witorsch RJ (2002). 「内分泌かく乱物質：生物学的影響と環境リスクは予測できるか？」Regul. Toxicol. Pharmacol . 36 (1): 118–30. doi :10.1006/rtph.2002.1564. PMID 12383724.
- ^ V. クレイグ・ジョーダン (2013)。エストロゲン作用、選択的エストロゲン受容体モジュレーター、および女性の健康：進歩と将来性。ワールド・サイエンティフィック。pp. 362–365。ISBN 978-1-84816-958-6。
さらに読む
- Hermkens PH、Kamp S、Lusher S、 Veeneman GH (2006)。「非ステロイド性ステロイド受容体モジュレーター」。IDrugs。9 ( 7): 488–94。doi : 10.2174 /0929867053764671。PMID 16821162 。
- Mohler ML、Narayanan R、Coss CC、Hu K、He Y、Wu Z、Hong SS、Hwang DJ、Miller DD、Dalton JT (2010)。「エストロゲン受容体β選択的非ステロイド性エストロゲン：臨床適応の探求」。Expert Opin Ther Pat . 20 ( 4): 507–34。doi :10.1517/13543771003657164。PMID 20302450。S2CID 314347。