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| 臨床データ | |
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| その他の名前 | ウェイ-202196 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 17 H 10 F NO 2の |
| モル質量 | 279.270 グラムモル−1 |
| 3Dモデル(JSmol) |
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ERB-196はWAY-202196としても知られ、ERβの高度に選択的な作動薬として作用する合成 非ステロイド性エストロゲンである。[1] [2] [3] [4] [5] [6] ERβ に対して ERα の 78 倍の選択性を有する。 [ 1]この薬は2004 年から炎症と敗血症の治療薬としてワイエス社によって開発されていたが、2011 年までに開発は中止された。 [2] [7]
参照
参考文献
- ^ ab Manas ES、MewshawRE、Harris HA、Malamas MS (2006)。「アイソフォーム特異性:エストロゲン受容体β選択的化合物の設計」。Hubbard RE (編)。構造に基づく創薬:概要。王立化学協会。pp. 241– 。ISBN 978-0-85404-351-4。
- ^ ab "ERB 196". AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG. 2018年6月25日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年1月15日閲覧。
- ^ Acton QA (2013). 「エストラジオール」。エストロゲン—研究と応用の進歩。ScholarlyEditions。pp. 52– 。ISBN 978-1-4816-8771-3。
- ^ Weatherman RV (2008 年 9 月 8 日)。「エストロゲン受容体の網を解く: エストロゲン結合受容体を選択的に研究するためのツール」。Ottow E、Weinmann H (編)。薬物標的としての核受容体。医薬化学の方法と原理。John Wiley & Sons。pp. 66–。doi : 10.1002/9783527623297.ch3。ISBN 978-3-527-62330-3。
- ^ Mewshaw RE、Edsall RJ、Yang C、Manas ES、Xu ZB、Henderson RA、他 (2005 年 6 月)。「ERbeta リガンド。3. 2-フェニルナフタレン骨格の 2 つの結合方向を利用して ERbeta 選択性を実現する」。Journal of Medicinal Chemistry。48 ( 12): 3953–3979。doi :10.1021/jm058173s。PMID 15943471 。
- ^ Cristofaro PA、Opal SM、Palardy JE、Parejo NA、Jhung J、Keith JC、Harris HA (2006 年 8 月)。「WAY-202196 は選択的エストロゲン受容体ベータ作動薬で、実験的敗血症性ショックにおける死亡を防ぐ」。Critical Care Medicine。34 ( 8 ) : 2188–2193。doi :10.1097/01.CCM.0000227173.13497.56。PMID 16755255。S2CID 20876539。
- ^ Adrie C、Azoulay E、Timsit JF (2007 年 12 月 8 日)。「重症敗血症の転帰に対する性別の影響」。Vincent JL (編) 。2007 年集中治療および救急医療年鑑。Springer Science & Business Media。891 ページ~。ISBN 978-3-540-49433-1。
外部リンク
- ERB-196 - アディスインサイト
