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| 臨床データ | |
|---|---|
| 商号 | プロスタレックス |
| その他の名前 | BX-341 |
| 薬物クラス | 非ステロイド性エストロゲン |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C17H18F2O2の |
| モル質量 | 292.326 グラムモル−1 |
| 3Dモデル(JSmol) |
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ビフルラノール(INN、バンプロスタレックス(商品名:プロスタレックス、旧開発コード名:BX-341)は、ジエチルスチルベストロールに関連するスチルベストロールグループの合成非ステロイド性 エストロゲンであり、英国では前立腺肥大症の治療に抗アンドロゲンとして使用されている。[1] [2] [3] [4] [5] [6] [7] [8]この薬剤は弱いエストロゲンと言われており、ジエチルスチルベストロールの約8分の1の効力を持つ。[3] [7] [9]
文献では抗アンドロゲン薬として広く言及されているにもかかわらず、ビフルラノールは実際には純粋なエストロゲンであり、アンドロゲン受容体に有意に結合したり、アンドロゲンの作用を直接拮抗させたりすることはありません。[3]下垂体のエストロゲン受容体に結合して活性化することで機能的な抗アンドロゲン効果を発揮し、その結果、黄体形成ホルモンの分泌を抑制し(したがって抗ゴナドトロピンとして作用し)、それによって性腺アンドロゲン産生と全身アンドロゲンレベルを低下させます。[3]ビフルラノールは、ケトコナゾールほど強力ではありませんが、 17α-ヒドロキシラーゼ/17,20リアーゼ阻害剤としても作用することがわかっており、この作用はアンドロゲンレベルをさらに低下させることで良性前立腺肥大症に対するその有効性に寄与している可能性があります。[10] [11] [12]
関連薬にはペンタフルラノール(BX-430)やテルフルラノール(BX-428)などがあり、これらもエストロゲンである。[13]
参照
参考文献
- ^ Elks J (2014年11月14日). 薬物辞典: 化学データ: 化学データ、構造、参考文献. Springer. p. 152. ISBN 978-1-4757-2085-3。
- ^ Index Nominum 2000: 国際医薬品ディレクトリ。テイラー&フランシス。2000年1月。pp. 124– 。ISBN 978-3-88763-075-1。
- ^ abcd Dekanski JB (1980). 「フッ素化ビベンジルであるビフルラノールの抗前立腺作用」. British Journal of Pharmacology . 71 (1): 11–16. doi :10.1111/j.1476-5381.1980.tb10903.x. PMC 2044395. PMID 6258683 .
- ^ Pope DJ、Gilbert AP、Easter DJ、Chan RP、Turner JC、Gottfried S、Parke DV (1981 年 5 月)。「ビフルラノール、新しいフッ素化ビベンジル抗アンドロゲン、その化学的性質とさまざまな動物種における性質」。The Journal of Pharmacy and Pharmacology。33 ( 5): 297–301。doi :10.1111/j.2042-7158.1981.tb13784.x。PMID 6116777。S2CID 40258860 。
- ^ Beacock CJ、Buck AC、Roberts EE (1985)。「 良性前立腺肥大症(BPH)の治療におけるビフルラノール」。The Prostate。7 ( 4):357–361。doi :10.1002 /pros.2990070403。ISSN 0270-4137。S2CID 71645575 。
- ^ Keane PF、Timoney AG、Kiely E、Williams G、Stamp G (1988 年 8 月)。「LHRH アナログによる治療に対する良性肥大前立腺の反応」。British Journal of Urology。62 ( 2): 163–165。doi :10.1111/j.1464-410X.1988.tb04299.x。PMID 2457404 。
- ^ スペイン。農業大臣。マドリード・コンプルテンセ大学。ジェネティコ・イ・メホラ部門(1978年)。第 3 回世界動物飼養会議。インダストリアス・グラフィカス・エスパーニャ。 p. 532.ISBN 978-84-7391-022-4。
- ^ 医薬化学年次報告書。アカデミック・プレス。1986年9月16日。pp.182– 。ISBN 978-0-08-058365-5。
- ^ アガルワル MK (1987)。受容体媒介抗ステロイド作用。デ・グルイテル。 p. 330.ISBN 978-0-89925-374-9。
- ^ Barrie SE、Rowlands MG、Foster AB、Jarman M (1989 年 12 月)。「ビフルラノールおよびその類似体による 17 α-ヒドロキシラーゼ/C17-C20 リアーゼの阻害」。Journal of Steroid Biochemistry。33 ( 6): 1191–1195。doi :10.1016/0022-4731(89)90429-9。PMID 2559252 。
- ^ Jarman M、Smith HJ、Nicholls PJ 、 Simons C (1998年10月)。「アンドロゲン生合成酵素の阻害剤:シトクロムP450(17)アルファおよび5アルファステロイド還元酵素」。Natural Product Reports。15 ( 5 ): 495–512。doi :10.1039/a815495y。PMID 9807812。
- ^ Barrie SE、Haynes BP、Potter GA、Chan FC、Goddard PM、Dowsett M、Jarman M (1997 年 3 月)。「強力な非ステロイド性シトクロム P450(17alpha) 阻害剤の生化学と薬物動態」。 ステロイド生化学および分子生物学ジャーナル。60 (5–6): 347–351。doi :10.1016/S0960-0760(96)00225-7。PMID 9219927。S2CID 54340023 。
- ^ ポルスカ・アカデミア・ナウク。コミテ・バダニア・ポロニ (1984)。 Kubiak H、Wróbel J (編)。 II Kongres Uczonych Polskiego Pochodzenia: zbiór materiałów。ザクワド・ナロドヴィ氏。オッソリンスキッチ。ISBN 978-83-04-01670-5[ペンタフルラノールやビフルラノールのエストロゲン活性が最小限である理由がこれで説明できます。
妊娠 1 日から 6 日までの投与量は、体重 1 kg あたりのマイクログラムで表されます。ビフルラノール 80、30、テルフルラノール ペンタフルラノール 280 ...]
