メルペロン

メルペロン
臨床データ
商標名	ブロニル
AHFS / Drugs.com	国際医薬品名
行政ルート	経口、筋肉内注射
ATCコード	N05AD03 ( WHO );
法的地位
法的地位	一般的に：℞ （処方箋のみ）;
薬物動態データ
生物学的利用能	87%（IM）、54%（経口シロップ）、65%（経口錠剤）
タンパク質結合	50%
代謝	肝臓
消失半減期	3～4時間（経口） 6時間（筋肉内注射）
排泄	腎臓（代謝物として70%、未変化体として5.5～10.4%）
識別子
	IUPAC名 1-(4-フルオロフェニル)-4-(4-メチルピペリジン-1-イル)ブタン-1-オン;
CAS番号	3575-80-2 Y ;
PubChem CID	15387;
ドラッグバンク	DB09224 Y ;
ケムスパイダー	14646 Y ;
ユニ	J8WA3K39B7;
ケッグ	D07309 Y ;
ケムブル	ChEMBL1531134;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID0023298;
ECHAインフォカード	100.107.027
化学的および物理的データ
式	C 16 H 22 F N O
モル質量	263.356 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 Fc1ccc(cc1)C(=O)CCCN2CCC(CC2)C;
	InChI InChI=1S/C16H22FNO/c1-13-8-11-18(12-9-13)10-2-3-16(19)14-4-6-15(17)7-5-14/h4-7,13H, 2-3,8-12H2,1H3Y ; キー:DKMFBWQBDIGMHM-UHFFFAOYSA-N Y ;
	（確認する）

メルペロン（ブニル（PT）、ブロニル（AT、BE、CZ、DK、FI ^†、NL ^†、NO ^†、SE）、ユーネルパン（DE））^{[ 3 ]}は、ブチロフェノン化学クラスの非定型抗精神病薬であり、定型抗精神病薬ハロペリドールと構造的に関連している。1960年代に初めて臨床で使用された。^[⁴^]

マーケティングおよび適応症

治療抵抗性の統合失調症の症例で試され、ある程度の（ただし限定的な）成功を収めている。^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}^{[ 6 ]}^{[ 7 ]}また、パーキンソン病の L-DOPAやその他の精神病の治療にも有効であると報告されている^[⁸^]（ただし、2012年に実施された多施設二重盲検プラセボ対照試験ではこれらの知見は支持されなかった^[⁹^]）。また、抗不安作用があることも知られている。^[¹⁰^]以下の国で販売されている。^[³^]^[¹¹^]

副作用

メルペロンは、クロザピンよりも体重増加が著しく少なく、定型抗精神病薬とほぼ同程度の体重増加を引き起こすと報告されている。^{[ 12 ]}また、クロザピン（ほぼゼロ）とほぼ同程度のプロラクチン分泌を引き起こすとも言われている。^{[ 13 ]}さらに、鎮静作用^{[ 14 ]}およびQT間隔延長を引き起こすとも言われている。^{[ 15 ]}また、第一世代（定型）抗精神病薬であるチオチキセンよりも錐体外路系の副作用が少ないことも知られている。^[¹⁶^]また、（通常は比較的軽度の）口渇を引き起こすこともある。^[¹⁷^]

その他の一般的な副作用には、^{[ 2 ]}^{[ 18 ]}^{[ 19 ]}

便秘
下痢
吐き気
嘔吐
食欲不振
唾液過多（よだれ）
錐体外路系副作用（例：振戦、ジストニア、運動低下、アカシジア、ジスキネジア）
不眠症
攪拌
頭痛
めまい
倦怠感
縮瞳
散瞳
視界がぼやける
肝酵素値の上昇（特にALTとGGTP）

まれな副作用には^{[ 2 ]}^{[ 18 ]}^{[ 19 ]が含まれます。}

遅発性ジスキネジア
神経弛緩薬悪性症候群
血液疾患（汎血球減少症、無顆粒球症、白血球減少症、血小板減少症など）

頻度不明の有害事象には、^{[ 2 ]}^{[ 18 ]}^{[ 19 ]が含まれる。}

発作（おそらくまれ／まれ）
眼圧上昇
肝内胆汁うっ滞（おそらくまれ）
起立性低血圧（おそらくよくある症状）
不整脈
発疹
高プロラクチン血症（乳汁漏出症、女性化乳房などを引き起こす可能性がある）
体重増加
食欲増進

相互作用

メルペロンはCYP2D6阻害剤であると報告されている。^{[ 20 ]}^{[ 21 ]}^{[ 22 ]}

薬理学

メルペロンは、他の臨床的に使用されている抗精神病薬と同様にドーパミンD2受容体に結合します_{が、その結合親和性は非常に低いため、}_D2受容体から急速に解離する可能性があり、非定型抗精神病薬のような特性を示す可能性があります。^{[ 23 ]}

合成

合成の最終段階では、側鎖4-クロロ-4'-フルオロブチロフェノン[3874-54-2]（1）を4-メチルピペリジン（4-ピペコリン）[626-58-4]（2）に結合させる。

参考文献

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外部リンク

PubChem 物質
ClinicalTrials.govにおける「パーキンソン病に伴う精神病患者に対するメルペロン（抗精神病薬）」の臨床試験番号NCT00125138

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マーケティングおよび適応症

副作用

相互作用

薬理学

合成

関連項目

参考文献

外部リンク