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| 臨床データ | |
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| 商号 | ディアベタ、グリナーゼ、マイクロナーゼ、その他[1] |
| その他の名前 | グリブリド（USAN US） |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a684058 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | 広範囲にわたる |
| 代謝 | 肝臓の 水酸化（CYP2C9を介した） |
| 消失半減期 | 10時間 |
| 排泄 | 腎臓と胆管 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.030.505 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 23 H 28 Cl N 3 O 5 S |
| モル質量 | 494.00 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 融点 | 169～170℃（336～338℉） |
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| （確認する） | |
グリベンクラミドはグリブリドとしても知られ、 2型糖尿病の治療に使用される抗糖尿病薬です。[1 ]食事療法と運動療法と併用することが推奨されています。[ 1]他の抗糖尿病薬と併用することもできます。 [1] 1型糖尿病では単独での使用は推奨されていません。[1]経口摂取します。[1]
一般的な副作用には、吐き気や胸焼けなどがあります。[1]重篤な副作用には、血管性浮腫や低血糖などがあります。[1]妊娠中の使用は一般的に推奨されませんが、授乳中は使用できます。[3]スルホニル尿素系の薬剤であり、膵臓からのインスリンの放出を増加させる働きがあります。[1]
グリベンクラミドは1969年に発見され、1984年に米国で医療用として承認されました。[4] [1]ジェネリック医薬品として入手可能です。[3] 2021年には、米国で214番目に処方される薬となり、200万回以上の 処方がありました。[5] [6]
医療用途
グリベンクラミドは、 2型糖尿病の成人の血糖コントロールを改善するために、食事療法と運動療法の補助として適応があります。[2]
妊娠糖尿病患者の場合、メトホルミンやインスリンほどの効果はありません。[7]
副作用
頻繁に報告される副作用には、吐き気、胸焼け、体重増加、膨満感などがあります。[8]この薬は薬剤誘発性低血糖の主な原因でもあります。他のスルホニル尿素薬よりもリスクは高くなります。[9]
禁忌
グリベンクラミドは急性溶血を引き起こす可能性があるため、G6PD欠損症の患者には推奨されない可能性がある。[10]
妊娠と授乳
一般的に妊娠中の使用は推奨されませんが、授乳中は使用できます。[3]
作用機序
この薬剤はスルホニル尿素薬であり、膵臓β細胞内のATP感受性カリウムチャネル（K ATP）阻害調節サブユニットスルホニル尿素受容体1（SUR1）[11]に結合して阻害することによって作用する。この阻害は細胞膜の脱分極を引き起こし、電位依存性カルシウムチャネルを開く。[12]
その結果、膵臓β細胞内の細胞内カルシウムが増加し、インスリンの放出が刺激されます。[13]
脳虚血発作後、血液脳関門が破壊され、グリベンクラミドは中枢神経系に到達できる。グリベンクラミドは虚血半球により効率的に結合することが明らかになっている。[14]さらに、虚血状態では、K ATP チャネルと NC Ca-ATPチャネルの調節サブユニットである SUR1 が、ニューロン、アストロサイト、オリゴデンドロサイト、内皮細胞[15]および反応性ミクログリアで発現している。[14]
研究論文によると、このスルホニル尿素薬には肝臓への追加効果もある。ミトコンドリアに存在するカルニチルアシルトランスフェラーゼI（CAT-I）酵素を間接的に阻害することで作用する。これにより、長鎖脂肪酸がミトコンドリアに輸送され、ベータ酸化されるのを防ぐ。これにより、処方される高血糖を防ぐ。[16] [17]
歴史
これは1966年にベーリンガー・マンハイム（現ロシュ社）とヘキスト（現サノフィ・アベンティス社）の共同研究によって開発されました。[18]
社会と文化
ブランド名
グリベンクラミドはジェネリック医薬品として入手可能で、多くの製薬会社によって製造されており、グリベン-J、ダオニル、[19]ディアベタ、[20]ユーグルコン、ギレマル、グリダニル、グリボビン、グリナーゼ、マニニル、マイクロナーゼ、セミダオニルなど多くのブランド名で販売されています。また、メトホルミンとの固定用量配合薬としても利用可能で、バゴメットプラス、ベニメット、グリボメット、グルコノーム、グルコレッド、グルコバンス、メトグリブなど、さまざまな商標名で販売されています。[21]
参考文献
- ^ abcdefghij 「専門家のためのグリブリドモノグラフ」。Drugs.com。アメリカ医療システム薬剤師会。2019年3月31日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年3月18日閲覧。
- ^ ab “Glynase- glyburide tablet”. DailyMed . 2017年10月7日. 2022年10月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年4月30日閲覧。
- ^ abc 英国国立処方集：BNF 76（76版）。製薬出版社。2018年。692頁。ISBN 9780857113382。
- ^ 臨床診療における糖尿病：ケーススタディからの質問と回答。ジョン・ワイリー・アンド・サンズ。2007年。342ページ。ISBN 9780470059135。
- ^ “2021年のトップ300”. ClinCalc . 2024年1月15日時点のオリジナルよりアーカイブ。2024年1月14日閲覧。
- ^ 「グリブリド - 薬物使用統計」。ClinCalc。2020年4月12日時点のオリジナルよりアーカイブ。2024年1月14日閲覧。
- ^ Balsells M、García-Patterson A、Solà I、Roqué M、Gich I、Corcoy R (2015 年 1 月)。 「妊娠糖尿病の治療のためのグリベンクラミド、メトホルミン、およびインスリン：体系的レビューとメタ分析」。BMJ。350 : h102.土井：10.1136/bmj.h102。PMC 4301599。PMID 25609400。
- ^ 「グリブリド：MedlinePlus医薬品情報」。MedlinePlus 。 2019年4月14日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年10月29日閲覧。
- ^ Gangji AS、Cukierman T、Gerstein HC、Goldsmith CH、Clase CM (2007 年 2 月)。「低血糖と心血管イベントに関する系統的レビューとメタ分析: グリブリドと他の分泌促進薬およびインスリンとの比較」。Diabetes Care。30 ( 2 ) : 389–394。doi : 10.2337/dc06-1789。PMID 17259518。
- ^ Meloni G、Meloni T (1996 年 1 月)。「G6PD 欠損 NIDDM 患者におけるグリブリド誘発性急性溶血」。British Journal of Haematology。92 ( 1 ) : 159–160。doi : 10.1046 /j.1365-2141.1996.275810.x。PMID 8562390。S2CID 41227257 。
- ^ Serrano-Martín X、Payares G、Mendoza-León A (2006 年 12 月)。「K+(ATP) チャネルのブロッカーであるグリベンクラミドは、実験的マウス皮膚リーシュマニア症において抗リーシュマニア活性を示す」。 抗菌剤および化学療法。50 ( 12): 4214–4216。doi :10.1128 / AAC.00617-06。PMC 1693980。PMID 17015627。
- ^ He Y, Chang Y, Peng Y, Zhu J, Liu K, Chen J, et al. (2022年10月). 「グリベンクラミドはミクログリアにおけるSUR1-TRPM4を介したNLRP3インフラマソーム活性化を標的として神経炎症を直接予防する」.分子神経生物学. 59 (10): 6590–6607. doi :10.1007/s12035-022-02998-x. PMID 35972671. S2CID 242029244.
- ^ “Glyburide”. Lexicomp . Wolters Kluwer NV. 2023年6月2日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年6月3日閲覧。
- ^ ab Ortega FJ、Gimeno-Bayon J、Espinosa-Parrilla JF、Carrasco JL、Batlle M、Pugliese M、et al. (2012 年 5 月)。「ラットの低酸素虚血後、ATP 依存性カリウムチャネル遮断によりミクログリア神経保護が強化される」。 実験神経学。235 (1): 282–296。doi :10.1016/ j.expneurol.2012.02.010。hdl : 2445 / 34278。PMID 22387180。S2CID 4828181。
- ^ Simard JM、Woo SK、Schwartzbauer GT、Gerzanich V (2012 年 9 月)。「中枢神経系損傷におけるスルホニル尿素受容体 1: 焦点を絞ったレビュー」。Journal of Cerebral Blood Flow and Metabolism。32 ( 9 ): 1699–1717。doi : 10.1038 /jcbfm.2012.91。PMC 3434627。PMID 22714048。
- ^ Chen S、Ogawa A、Ohneda M、Unger RH、Foster DW、McGarry JD (1994 年 7 月)。「膵臓ベータ細胞シグナル伝達における重要なイベントとしてのマロニル CoA カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ I 相互作用のより直接的な証拠」。糖尿 病。43 ( 7 ): 878–883。doi :10.2337/diab.43.7.878。PMID 8013751。S2CID 25251669 。
- ^ Lehtihet M、Welsh N、Berggren PO、Cook GA、Sjoholm A (2003 年 8 月)。「グリベンクラミドは膵島カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ 1 の活性を阻害し、PKC 依存性インスリンエキソサイトーシスを引き起こす」。American Journal of Physiology. 内分泌学と代謝. 285 (2): E438–E446. doi :10.1152/ajpendo.00057.2003. PMID 12684219. S2CID 175394。
- ^ Marble A (1971). 「グリベンクラミド、新しいスルホニル尿素：経口血糖降下剤の行方？」薬物. 1 (2): 109–115. doi :10.2165/00003495-197101020-00001. PMID 4999930. S2CID 13181386.
- ^ “Daonil”. News-Medical.net . 2023年6月26日時点のオリジナルよりアーカイブ。2023年6月26日閲覧。
- ^ 「DiaBeta（グリブリド錠）：用途、投与量、副作用、相互作用、警告」RxList。2023年6月26日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年6月26日閲覧。
- ^ 「グリブリドとメトホルミン」。Lexicomp。Wolters Kluwer NV。2023年6月2日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年6月3日閲覧。
