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| 臨床データ | |
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| 商号 | アルビドル |
| その他の名前 | AR-1I9514、ロシア語: Арбидол、中国語:阿比朵尔。[要出典] |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口摂取（ハードカプセル、錠剤） |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 40% |
| 代謝 | 肝臓、CYP3A4 [3] [4] |
| 消失半減期 | 17～21時間[3] [4] |
| 排泄 | 40%は未変化体のウミフェノビルとして糞便（38.9%）および尿（0.12%）中に排泄される[5] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| PDBリガンド |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.247.800 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 22 H 25 Br N 2 O 3 S |
| モル質量 | 477.42 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ウミフェノビルはアルビドールというブランド名で販売されており、ロシアと中国でインフルエンザの抗ウイルス薬として販売・使用されている。この薬はファームスタンダード（ロシア語：Фармстандарт ）によって製造されている。米国食品医薬品局（FDA）ではインフルエンザの治療薬や予防薬として承認されていない。 [6]
医療用途
ウミフェノビルの有効性の試験は主に中国とロシアで行われており[7] [8]、この2か国ではよく知られています。[9]ロシアの試験のいくつかでは、この薬がインフルエンザAに有効であることが示され、オセルタミビルとの直接比較では、試験管内および臨床現場で同様の有効性が示されました。 [7] [10] 2010年、アルビドールはロシアで最も販売量の多い医薬品ブランドでした。[11] 2020年第1四半期には、ロシアの抗ウイルス市場で16％のシェアを占めました。[12]
ウミフェノビルは主にインフルエンザの抗ウイルス治療薬として使用されています。また、C型肝炎の治療薬候補としても研究されています。[13]
いくつかの予備研究では、ウエストナイルウイルスのようなフラビウイルス感染症に有効である可能性があることが示唆されている。[14]
いくつかの研究では、ウミフェノビルは、哺乳類細胞培養においてザイールエボラウイルス（キクウィト株）、タカリベアレナウイルス、カポジ肉腫関連ヘルペスウイルスの侵入を阻止する試験管内効果も示しており、ウイルス感染前または感染中に導入した場合、ウミフェノビルが哺乳類細胞へのB型肝炎ウイルスおよびポリオウイルス感染を抑制する試験管内効果も確認されている。[15] [16]
副作用
小児における副作用としては、薬剤に対する過敏症が挙げられる。過剰摂取の報告はなく、アレルギー反応は過敏症の人に限られている。LD50は4g / kg以上である。[17]
薬理学
薬力学
ウミフェノビルは、試験管内でインフルエンザウイルスの膜融合を阻害します。[18]ウイルスエンベロープ（ウイルスカプシドを囲む）と標的細胞の細胞膜との融合が阻害されます。[19] [20]これにより、ウイルスが標的細胞に侵入するのを防ぎ、感染から保護します。[21]
いくつかの証拠は、この薬の作用がDNAウイルスによる感染よりもRNAウイルスによる感染を予防するのに効果的であることを示唆している。[22]
ウミフェノビルは、インフルエンザA型とインフルエンザB型ウイルスの両方に対する特異的な抗ウイルス作用に加えて、免疫系に対する調節効果も示します。この薬剤は、体液性免疫応答を刺激し、インターフェロン産生を誘導し、マクロファージの貪食機能を刺激します。[23]
薬物動態
ウミフェノビルの血漿中濃度は、50 mgを服用した場合、1.2時間後に最大に達し、100 mgを服用した場合、1.5時間後に最大用量が得られます。[3]この薬の生物学的利用能は約40%で、食物摂取に依存しません。[3]
半減期は約17～21時間です。[3] [4]肝臓では主にCYP3A4によって代謝されますが、他のいくつかの酵素によっても代謝されます。[4]約40%が未変化のまま排泄され、主に胆汁（38.9%）と少量が腎臓（0.12%）から排出されます。最初の24時間で、投与量の90%が排出されます。[4]
化学
化学的には、ウミフェノビルはインドールコアを特徴とし、1つの位置を除くすべての位置で異なる置換基で官能化されている。ウミフェノビルの分子グループ（ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ）は、異なる水素結合シントンを形成することができる。[要出典]ウミフェノビルは1つの多形体のみを特徴とするが、多数の結晶溶媒和物の形で存在することができ、その生成は合成の媒体と条件に依存する。ウミフェノビルは水に溶けにくい。結晶溶媒和物と他の固体形態は、飽和溶液の空間構造と立体配座平衡によって決定される可能性がある。[24] [25]
歴史と批評
2006年、アメリカのグッド・アース・メディシン社は、 H5N1型鳥インフルエンザの流行時にFDAにアルビドールの緊急使用許可を申請したが、提出された実験データが使用を正当化するほど強力ではないという理由で申請は却下された。[26] [27]
2007年、ロシア医学アカデミーは、アルビドール（ウミフェノビル）の効果は科学的に証明されていないと述べた。[28]
2010年代初頭、ロシアのメディアは、ウミフェノビルを宣伝するためのタチアナ・ゴリコワ（当時の保健大臣）によるロビー活動や[29]、アルビドールがインフルエンザや風邪の回復を1.3～2.3日早めることができるという根拠のない主張を批判した。 [30]また、比較臨床研究によりウミフェノビルは効果がないことが証明されたと主張した。[31] [32]
2020年1月、ロシアの製薬会社OTCPharm（オティシファーム）は、この薬がSARS-CoV-2に効果があるという広告を掲載した。その後まもなく、ロシア連邦独占禁止局は広告規則違反で同社に罰金を科した。[33] 2020年3月、 COVID-19の治療薬を宣伝する動画がFacebookで拡散し、WhatsAppでも大量に拡散し、同時期にロシアでこの薬の不足が発生した。[34]
COVID-19に関する研究
2020年初頭、中国ではウミフェノビルがCOVID-19の潜在的な治療薬として宣伝され、抗HIV薬ダルナビルなどの他の薬と組み合わせて患者に投与されることもありました。[35] [36] [37] [38] [39] 2020年5月にCell Press誌のClinical Advancesに掲載された3群RCT研究では、ウミフェノビルもロピナビル/リトナビルも軽度から中等度のCOVID-19患者には効果がなかったことがわかりました。[40]ウミフェノビルとロピナビル/リトナビルを直接比較した同様の研究では、2つのグループ間で発熱期間に違いは見られませんでしたが、14日目のウイルス量はウミフェノビル群の方が低かったことがわかりました。[41] 2021年3月に発表されたウミフェノビルに関する16件の研究の体系的レビューとメタアナリシスでは、「COVID-19疾患に対する非抗ウイルス治療または他の治療薬と比較して、アルビドールを使用することによる有意な利点はない」と結論付けられました。[42]
参照
参考文献
- ^ ab "阿比朵尔抑制新冠，先声药业生产的吗？".全民健康网（中国語）。 2020年6月17日のオリジナルからアーカイブ。2020 年6 月 17 日に取得。
- ^ “ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ АРПЕТОЛ (ARPETOL)”.ビダル（ベラルーシ語）。 2018年1月26日のオリジナルからアーカイブ。2020 年6 月 17 日に取得。
- ^ abcde Liu MY、Wang S、Yao WF、Wu HZ、Meng SN、Wei MJ (2009 年 4 月)。「アルビドールの 2 種類の製剤の薬物動態特性と生物学的同等性: 健康な中国人男性ボランティアを対象としたオープンラベル、単回投与、ランダム化シーケンス、2 期間クロスオーバー試験」。臨床 治療学。31 ( 4): 784–792。doi : 10.1016/j.clinthera.2009.04.016。PMC 7133634。PMID 19446151。
- ^ abcde Deng P, Zhong D, Yu K, Zhang Y, Wang T, Chen X (2013 年 4 月). 「ヒトにおける抗ウイルス薬アルビドールの薬物動態、代謝、排泄」.抗菌剤および化学療法. 57 (4): 1743–1755. doi :10.1128/aac.02282-12. PMC 3623363. PMID 23357765 .
- ^ 「完全な処方情報：アルビドール（ウミフェノビル）フィルムコーティング錠50 mgおよび100 mg：訂正および追加」。国立医薬品登録簿（ロシア語）。公開株式会社「Pharmstandard-Tomskchempharm」 。 2015年6月3日閲覧。[永久リンク切れ ]
- ^ 「FDAがインフルエンザ治療薬を承認」。米国食品医薬品局。2022年12月8日。
- ^ ab Leneva IA、Fediakina IT、Gus'kova TA、Glushkov RG (2005)。 「[アルビドールに対するさまざまなインフルエンザウイルス株の感受性。インフルエンザウイルスAの増殖に対するアルビドールとさまざまな抗ウイルス薬の併用の影響]」。Terapevticcheskii Arkhiv (ロシア語翻訳)。77（8）。 ИЗДАТЕЛЬСТВО「МЕДИЦИНА」（出版社「医学」）：84–88。PMID 16206613。
- ^ Wang MZ、Cai BQ、Li LY、Lin JT、Su N、Yu HX、他。 (2004 年 6 月)。 「[自然感染インフルエンザの治療におけるアルビドールの有効性と安全性]」。中国易雪柯雪袁雪宝。 Acta Academiae Medicinae Sinicae。26 (3): 289–293。PMID 15266832。
- ^ Boriskin YS、Leneva IA、Pécheur EI 、 Polyak SJ (2008)。「アルビドール：ウイルス融合をブロックする広域スペクトル抗ウイルス化合物」。Current Medicinal Chemistry。15 ( 10): 997–1005。doi : 10.2174 /092986708784049658。PMID 18393857 。
- ^ レネバ IA、ブルツェバ EI、ヤツィシナ SB、フェジャキナ IT、キリロバ ES、セルコバ EP、他。 （2016年2月）。 「ロシアにおける2010年から2011年のインフルエンザシーズンにおけるウイルス感受性と抗インフルエンザ薬の臨床効果」。国際感染症ジャーナル。43：77～84。土井：10.1016/j.ijid.2016.01.001。PMID 26775570。
- ^ 「ロシアの医薬品市場 2010」（PDF） 。DSMグループ。 2018年12月20日時点のオリジナル（PDF）よりアーカイブ。2020年6月17日閲覧。
- ^ 「2020年第1四半期のロシア医薬品市場における最も人気のある抗ウイルス薬ブランド（売上高シェア別）」Statista 。 2020年6月17日閲覧。
- ^ Pécheur EI、Lavillette D、Alcaras F、Molle J、Boriskin YS、Roberts M、他 (2007 年 5 月)。「広域スペクトル抗ウイルス薬アルビドールによる C 型肝炎ウイルス阻害の生化学的メカニズム」。 生化学。46 ( 20 ) : 6050–6059。doi :10.1021/bi700181j。PMC 2532706。PMID 17455911。
- ^ Qian X, Qi Z (2022年6月). 「蚊媒介フラビウイルスと現在の治療の進歩」.ウイルス. 14 (6): 1226. doi : 10.3390/v14061226 . PMC 9229039. PMID 35746697 .
- ^ Pécheur EI、Borisevich V、Halfmann P、Morrey JD、Smee DF、Prichard M、他 (2016 年 1 月)。「合成抗ウイルス薬アルビドールは世界的に蔓延している病原性ウイルスを阻害する」。Journal of Virology。90 ( 6 ): 3086–3092。doi :10.1128/ JVI.02077-15。PMC 4810626。PMID 26739045。
- ^ Hulseberg CE、Fénéant L、Szymańska-de Wijs KM、Kessler NP、Nelson EA、Shoemaker CJ、他。 （2019年4月）。 「ラッサウイルスおよびエボラウイルスを阻害するアルビドールおよびその他の低分子薬」。ウイルス学ジャーナル。93（8）。土井：10.1128/JVI.02185-18。PMC 6450122。PMID 30700611。
- ^ “АРБИДОЛ (ARBIDOL)”. Vidal . 2009年2月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ Leneva IA、Russell RJ、 Boriskin YS、Hay AJ（2009年2月）。「インフルエンザウイルスのアルビドール耐性変異体の特徴：アルビドールの抗インフルエンザ作用のメカニズムへの影響」。抗ウイルス研究。81 （2）：132–140。doi ：10.1016/ j.antiviral.2008.10.009。PMID 19028526 。
- ^ Kadam RU、Wilson IA（2017 年1月）。「抗ウイルス薬アルビドールによるインフルエンザウイルス融合阻害の構造的基礎」。米国科学 アカデミー紀要。114 （2）：206–214。Bibcode ：2017PNAS..114..206K。doi ： 10.1073 / pnas.1617020114。PMC 5240704。PMID 28003465。
- ^ ハヴィエルニク J、シュテファニク M、フォイティコヴァー M、カリ S、トルド N、ルドルフ I、他。 （2018年4月）。 「アルビドール（ウミフェノビル）：医学的に重要な節足動物媒介フラビウイルスを阻害する広域抗ウイルス薬」。ウイルス。10 (4): 184.土井: 10.3390/v10040184。PMC 5923478。PMID 29642580。
- ^ Boriskin YS、Pécheur EI、Polyak SJ (2006 年 7 月)。「アルビドール: 急性および慢性 HCV感染を抑制する広域スペクトル抗ウイルス薬」。Virology Journal。3 : 56。doi : 10.1186 / 1743-422X- 3-56。PMC 1559594。PMID 16854226 。
- ^ Shi L, Xiong H, He J, Deng H, Li Q, Zhong Q, et al. (2007). 「in vitro および in vivo でのインフルエンザ A ウイルス、RS ウイルス、ライノウイルス、コクサッキーウイルス、アデノウイルスに対するアルビドールの抗ウイルス活性」Archives of Virology . 152 (8): 1447–1455. doi :10.1007/s00705-007-0974-5. PMID 17497238. S2CID 13595688.
- ^ グルシコフ RG、グスコバ TA、クリロワ LI、ニコラエワ IS (1999)。 「[アルビドールの免疫調節作用のメカニズム]」。Vestnik Rossiiskoi Akademii Meditsinskikh Nauk (ロシア語) (3): 36–40。PMID 10222830。
- ^ Eventova VA、Belov KV、Efimov SV、Khodov IA（2023年1月） 。「アルビドール溶媒和物のコンフォメーションスクリーニング：2D NOESYによる調査」。 薬学。15 （1）：226。doi ：10.3390 / pharmaceutics15010226。PMC 9865235。PMID 36678855。
- ^ Belov KV、Dyshin AA、Khodov IA（2024年3月）。「超臨界二酸化炭素中のアルビドールの配座解析：「開いた」および「閉じた」配座異性体グループに関する洞察」。Journal of Molecular Liquids。397：124074。doi ： 10.1016/ j.molliq.2024.124074。S2CID 267232952 。
- ^ Rohrabaugh G. 「PIND番号73,739 - アルビドール」（PDF） 。 2021年11月4日時点のオリジナル（PDF）よりアーカイブ。2024年7月1日閲覧。
- ^ 「FDAとアルビドール」good-earth-medicine.com . 2024年7月1日閲覧。
- ^ 「決議」。処方委員会幹部会会議。ロシア医学アカデミー。2007年3月16日。
- ^ 「連邦大臣をどうやって任命するか」MKRU（ロシア語）。2011年4月21日。
- ^ Golunov I (2013年12月23日). 「最も人気のあるインフルエンザ治療法13選：効果はあるか？」。プロフェッショナルジャーナリズムプラットフォーム（ロシア語）。
- ^ スヴェトラーナ R. 「Палка в колеса」 [車輪に固執する].エスクァイア（ロシア語）。
- ^ “Повторение — мать учения” [反復 - 学習の母].エスクァイア（ロシア語）。
- ^ 「ロシア独占禁止局、COVID-2019に対する有効性を謳った医薬品の広告に違反を発見 - Crane IP」。2024年7月1日閲覧。
- ^ Cockerell I (2020年4月2日). 「ソビエト時代の謎の薬をコロナウイルスの奇跡の治療薬として宣伝するキャンペーン」Coda Story . 2024年7月1日閲覧。
- ^ Ng E (2020年2月4日). 「コロナウイルス：インフルエンザとHIVのカクテル療法は魔法の治療法か？」サウスチャイナ・モーニング・ポスト。
バンコクと杭州の病院が複合療法をテスト。
- ^ Zheng W、Lau M（2020年2月4日）。「中国の保健当局は、軽症コロナウイルス感染者の悪化を防ぐことが最優先事項だと述べている」サウスチャイナ・モーニング・ポスト。
- ^ レネヴァ I、カルタショヴァ N、ポロモフ A、グラチェヴァ A、コルチェヴァヤ E、グルボコヴァ E、他。 （2021年8月）。 「新型SARS-CoV-2ウイルスを含む広範囲のコロナウイルスに対するインビトロでのウミフェノビルの抗ウイルス活性」。ウイルス。13 (8): 1665.土井: 10.3390/v13081665。PMC 8402645。PMID 34452529。
- ^ Lu H (2020年3月). 「2019年新型コロナウイルス（2019-nCoV）に対する薬物治療の選択肢」. BioScience Trends . 14 (1): 69–71. doi : 10.5582/bst.2020.01020 . PMID 31996494.
- ^ Chen J, Ling Y, Xi X, Liu P, Li F, Li T, et al. (2020-02-21). 「ロピナビル/リトナビルとアルビドールの新型コロナウイルス肺炎治療における有効性」.中国感染症ジャーナル（中国語）. 38 : E008. doi :10.3760/cma.j.cn311365-20200210-00050. ISSN 1000-6680.
- ^ Li Y, Xie Z, Lin W, Cai W, Wen C, Guan Y, et al. (2020年12月). 「軽症/中等症COVID-19の成人患者におけるロピナビル/リトナビルまたはアルビドールの有効性と安全性：探索的ランダム化比較試験」. Med . 1 (1): 105–113.e4. doi :10.1016/j.medj.2020.04.001. PMC 7235585 . PMID 32838353.
- ^ Zhu Z, Lu Z, Xu T, Chen C, Yang G, Zha T, et al. (2020年7月). 「COVID-19の治療において、アルビドール単独療法はロピナビル/リトナビルよりも優れている」. The Journal of Infection . 81 (1): e21–e23. doi :10.1016/j.jinf.2020.03.060. PMC 7195393. PMID 32283143 .
- ^ Amani B、Amani B、 Zareei S、Zareei M（2021年12月）。「COVID-19患者におけるアルビドール（ウミフェノビル）の有効性と安全性：系統的レビューとメタ分析」。免疫、炎症、疾患。9 （ 4 ）：1197–1208。doi ：10.1002 / iid3.502。PMC 8426686。PMID 34347937。
外部リンク
- 「ウミフェノビル」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
