ナフシリン

ナフシリン
臨床データ
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
メドラインプラス	a685019
; 投与経路	11、12
ATCコード	J01CF06 ( WHO );
法的地位
法的地位	一般的に：℞（処方箋のみ）;
薬物動態データ
タンパク質結合	90%
代謝	<30%肝臓
消失半減期	0.5時間
排泄	胆道および腎臓
識別子
	IUPAC名 (2 S ,5 R ,6 R )-6-[(2-エトキシ-1-ナフトイル)アミノ]-3,3-ジメチル-7-オキソ-4-チア-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-2-カルボン酸;
CAS番号	985-16-0 ;
パブケム CID	8982;
ドラッグバンク	DB00607 ;
ケムスパイダー	8634 ;
ユニ	SY07234TTS;
チェビ	チェビ:7447 ;
チェムBL	チェルノブイリ ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID8023343;
ECHA 情報カード	100.005.174
化学および物理データ
式	Ｃ２１Ｈ２２Ｎ２Ｏ５Ｓ
モル質量	414.48 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C(O)[C@@H]3N4C(=O)[C@@H](NC(=O)c2c1ccccc1ccc2OCC)[C@H]4SC3(C)C;
	InChI InChI=1S/C21H22N2O5S/c1-4-28-13-10-9-11-7-5-6-8-12(11)14(13)17(24)22-15-18(25)23-16(20(26)27)21(2,3)29-19(15)23/h5-10,15-16,19H,4H2,1-3H3,(H,22,24)(H,26,27)/t15-,16+,19-/m1/s1 ; キー:GPXLMGHLHQJAGZ-JTDSTZFVSA-N ;
	（確認する）

ナフシリンナトリウムは、ペニシリン系の狭域スペクトル^[1]の β-ラクタム系抗生物質^[2]です。β-ラクタマーゼ耐性ペニシリンとして、グラム陽性細菌、特に他のペニシリンに耐性のあるブドウ球菌種による感染症の治療に使用されます。

ナフシリンは治療上オキサシリンと同等であると考えられているが、ある後ろ向き研究では、ナフシリンを服用した患者はオキサシリンを服用した患者と比較して低カリウム血症と急性腎障害の発生率が高かったことがわかった。^[3]

適応症

ナフシリンはMRSAによるものを除くブドウ球菌感染症の治療に適応がある。^[4]

米国の臨床診療ガイドラインでは、人工心臓弁のない患者のブドウ球菌性心内膜炎の第一選択治療薬としてナフシリンまたはオキサシリンのいずれかを推奨している。^[5]

副作用

すべてのペニシリンと同様に、生命を脅かす重篤なアレルギー反応が起こる可能性があります。^{[引用が必要]}

より軽度の副作用としては、以下のものがあります。

低カリウム血症^[6]
吐き気と嘔吐
下痢は、多くの場合、通常の胃腸内細菌の抑制が原因で起こり、時にはクロストリディオイデス・ディフィシルのような微生物によるより深刻な重複感染を引き起こすことがあります。
腹痛
口や舌、膣に影響を及ぼすカンジダ症
無顆粒球症、好中球減少症

インタラクション

ナフシリンがシトクロムP-450酵素、特にCYP2C9を誘導するという証拠がある。ワルファリンやニフェジピンなど、治療域が狭いいくつかの薬剤はCYP2C9によって代謝される。 ^[7]

ナフシリンには安定剤として添加された塩が含まれています。これらの添加塩は浮腫や体液の蓄積を引き起こす可能性があります。うっ血性心不全や腎臓病の懸念がある場合は、この薬を避けるのが賢明です。^[要出典]

参考文献

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[3] Viehman JA、Oleksiuk LM、Sheridan KR、Byers KE、He P、Falcione BA、Shields RK (2016 年 5 月)。「ナフシリンを投与された患者の方がオキサシリンを投与された患者よりも、有害事象により薬剤中止に至ることが多い」。抗菌剤および化学療法。60 (5): 3090–3095。doi :10.1128/ AAC.03122-15。PMC 4862451。PMID 26976858 。

[POC-IT-4] Pham P、Bartlett JG (2009 年 1 月 2 日)。「ナフシリン」。ポイントオブケア情報技術 ABX ガイド。ジョンズホプキンス大学。2009 年 7 月 10 日に取得。登録すれば無料でご利用いただけます。

[5] Bonow RO、Carabello BA、Kanu C、de Leon AC、Faxon DP、Freed MD、他 (2006 年 8 月)。「ACC/AHA 2006 弁膜症患者の管理ガイドライン: 米国心臓病学会/米国心臓協会診療ガイドライン作業部会 (弁膜症患者の管理に関する 1998 年ガイドライン改訂執筆委員会) の報告書: 心血管麻酔学会と共同で作成: 心血管血管造影および介入学会および胸部外科学会の承認」。Circulation . 114 ( 5): e84-231. doi : 10.1161/CIRCULATIONAHA.106.176857 . PMID 16880336。

[Mohr_1979-6] ^ Mohr JA 、Clark RM、Waack TC、Whang R (1979年8月)。「ナフシリン関連低カリウム血症」JAMA 242 (6): 544. doi :10.1001/jama.1979.03300060046028. PMID 448989。

[pmid12814453-7] Lang CC、Jamal SK、Mohamed Z、Mustafa MR、Mustafa AM、Lee TC (2003 年 6 月)。「ヒトにおけるニフェジピンとナフシリンの相互作用の証拠」。British Journal of Clinical Pharmacology。55 ( 6 ): 588–590。doi :10.1046/j.1365-2125.2003.01789.x。PMC 1884262。PMID 12814453。