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| 臨床データ | |
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| 商号 | ギネコシド、ジネコシド、メディオール、レノジオール |
| その他の名前 | NSC-52245; 17α-メチルエストラジオール; 17α-ME; 17α-メチルエストラ-1,3,5(10)-トリエン-3,17β-ジオール |
投与経路 | 経口摂取[1] |
| 薬物クラス | エストロゲン |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.005.572 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ19Ｈ26Ｏ2 |
| モル質量 | 286.415 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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メチルエストラジオールは、ジネコシド、ジネコシド、メディオール、レノジオールというブランド名で販売されており、更年期障害の治療に使用されるエストロゲン薬です。[2] [3] [4]プロゲスチンとアンドロゲン/アナボリックステロイド薬であるノルメタンドロンと組み合わせて処方されます。[3] [4]メチルエストラジオールは経口摂取されます。[1]
メチルエストラジオールの副作用には、吐き気、乳房の張り、浮腫、突発出血などがあります。[5]メチルエストラジオールはエストロゲン、またはエストロゲン受容体の作動薬であり、エストラジオールのようなエストロゲンの生物学的標的です。[6]
メチルエストラジオールはブラジル、ベネズエラ、インドネシアで販売されているか、販売されていたことがある。[3]医薬品としての使用に加えて、メチルエストラジオールはエストロゲン受容体に対する放射性医薬品としての使用が研究されている。[7]
医療用途
メチルエストラジオールは、更年期障害の治療において、プロゲスチンおよびアンドロゲン/アナボリックステロイドのノルメタンドロン（メチルエストレノロン）と組み合わせて使用されます。[3] [4]
利用可能なフォーム
メチルエストラジオールは、ノルメタンドロンとの併用で、メチルエストラジオール0.3mgとノルメタンドロン5mgを含む経口 錠剤の形で販売されている。 [8] [9]
副作用
メチルエストラジオールの副作用には、吐き気、乳房の張り、浮腫、突発出血などがある。[5]
薬理学
薬力学
メチルエストラジオールはエストロゲン、またはエストロゲン受容体の作動薬です。[6]エストラジオールやエチニルエストラジオールよりもエストロゲン受容体への親和性がやや低いです。[6]
メチルエストラジオールは、アンドロゲン/アナボリックステロイドであるメチルテストステロン（17α-メチルテストステロン）、メタンジエノン（17α-メチル-δ1-テストステロン）、ノルメタンドロン（17α-メチル-19-ノルテストステロン）の活性代謝物であり、女性化乳房や体液貯留などのエストロゲン様副作用の原因となります。[10] [11] [12]
薬物動態
メチルエストラジオールはC17αメチル基が存在するため、 C17βヒドロキシル基の酸化によって不活性化されず、エストラジオールに比べて代謝安定性と効力が向上します。[10]これはエチニルエストラジオールとそのC17αエチニル基の場合と同様です。[10]
化学
メチルエストラジオール、または17α-メチルエストラジオール（17α-ME）は、17α-メチルエストラ-1,3,5（10）-トリエン-3,17β-ジオールとしても知られ、合成 エストラン ステロイドであり、エストラジオールの誘導体です。[2] [3]具体的には、 C17α位にメチル基を持つエストラジオールの誘導体です。 [ 2] [3 ]密接に関連するステロイドには、エチニルエストラジオール（17α-エチニルエストラジオール）とエチルエストラジオール（17α-エチルエストラジオール）があります。[2]メチルエストラジオールのC3シクロペンチルエーテルは研究されており、キネストロール（エチニルエストラジオール3-シクロペンチルエーテル）やキネストラドール（エストリオール3-シクロペンチルエーテル）と同様に、動物においてメチルエストラジオールよりも高い経口効力を示しています。[16]
歴史
メチルエストラジオールは、1955年に単独ではフォリコシドとして、メチルテストステロンとの組み合わせではクリマノシドとして初めて販売されました。[17] [18] [19] [20]
社会と文化
一般名
メチルエストラジオールにはINNが割り当てられていないまたはその他の正式名称で呼ばれることもある。[2] [3]英語とドイツ語での一般名はmethylestradiol 、フランス語ではméthylestradiol、スペイン語ではmetilestadiolである。[3] 17α-メチルエストラジオールとしても知られる。[3]
ブランド名
メチルエストラジオールは、ジネコシド、ジネコシド、メディオール、レノジオールというブランド名で販売されており、いずれもノルメタンドロンとの併用薬として販売されています。[3] [2]
可用性
メチルエストラジオールはブラジル、ベネズエラ、インドネシアで販売されている。[3]
参考文献
- ^ ab Hegemann O (1959年5月). 「[メチルエストレンオロンとメチルエストラジオールによる経口ホルモン療法による早期妊娠検査]」. Die Medizinische (ドイツ語). 4 (21): 1032–1033. PMID 13673847.
- ^ abcdef Elks J (2014年11月14日). 薬物辞典: 化学データ: 化学データ、構造、参考文献. Springer. pp. 898–. ISBN 978-1-4757-2085-3。
- ^ abcdefghijk 「メチルエストラジオール」。Drugs.com 。 2016年1月2日閲覧。
- ^ abc IARC ヒトに対する発がんリスク評価作業部会、世界保健機関、国際がん研究機関 (2007)。エストロゲン・プロゲストーゲン併用避妊薬およびエストロゲン・プロゲストーゲン併用更年期療法。世界保健機関。pp. 389– 。ISBN 978-92-832-1291-1。
- ^ ab Wittlinger H (1980). 「エストロゲンの臨床効果」外因性ホルモンによって誘発される女性性器の機能的形態学的変化。pp. 67–71。doi : 10.1007 / 978-3-642-67568-3_10。ISBN 978-3-642-67570-6。
- ^ abcd Ojasoo T、Raynaud JP (1978 年 11 月)。 「受容体研究のためのユニークなステロイド同族体」。がん研究。38 (11 Pt 2): 4186–4198。PMID 359134。
- ^ Feenstra A、Vaalburg W、Nolten GM、Reiffers S、Talma AG、Wiegman T、他 (1983 年 6 月)。「エストロゲン受容体結合放射性医薬品: II. 正常ラットおよび腫瘍保有ラットにおける 17 α-メチルエストラジオールの組織分布」。Journal of Nuclear Medicine。24 ( 6): 522–528。PMID 6406650。
- ^ 未掲載の医薬品。医薬品部門、特殊図書館協会。1982 年。
バティニド。C. 各糖衣錠には、ノルメタンドロン 5 mg、メチルエストラジオール 0.3 mg が含まれています。E. (以前の) ギナエコシド。M. ベーリンガー生化学研究所、フィレンツェ。A. エストロゲン; 続発性無月経の処方。R. Notiz Med Farm 32;295、1981 年 11 月 - 12 月。
- ^ Akingba JB 、 Ayodeji EA (1966 年 2 月)。「絨毛癌の主な症状としての無月経」。英国連邦産科婦人科ジャーナル。73 (1): 153–155。doi :10.1111/ j.1471-0528.1966.tb05137.x。PMID 5948541。S2CID 38008851 。
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- ^ Raynaud JP、Bouton MM、Moguilewsky M、Ojasoo T、Philibert D、Beck G、他。 （1980年1月）。 「ステロイドホルモン受容体と薬理学」。ステロイド生化学ジャーナル。12：143–157。土井：10.1016/0022-4731(80)90264-2。PMID 7421203。
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- ^ ヘルウィッグ B (1956). Moderne Arzneimittel: eine Spezialitätenkunde nach Indikationsgebieten für Ärzte und Apotheker。 Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft。 p. 240。