イソカルボキサジド

イソカルボキサジド
臨床データ
商号	マープラン
AHFS / Drugs.com	消費者向け医薬品情報
メドラインプラス	a605036
妊娠; カテゴリー	C (アメリカ);
; 投与経路	オーラル
ATCコード	N06AF01 ( WHO );
法的地位
法的地位	AU : S4 (処方箋のみ); BR : クラスC1（その他の規制物質）; 米国：警告; 一般的に：℞（処方箋のみ）;
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	低い、1～2時間でピークに達する
代謝	肝臓（カルボキシルエステラーゼ）
代謝物	馬尿酸
消失半減期	1.5～4時間
排泄	尿
識別子
	IUPAC名 N′-ベンジル-5-メチルイソキサゾール-3-カルボヒドラジド;
CAS番号	59-63-2 ;
パブケム CID	3759;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	7204;
ドラッグバンク	DB01247 ;
ケムスパイダー	3628 ;
ユニ	34237V843T;
ケッグ	D02580 ;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID4023171;
ECHA 情報カード	100.000.399
化学および物理データ
式	Ｃ１２Ｈ１３Ｎ３Ｏ２
モル質量	231.255 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C(NNCc1ccccc1)c2noc(c2)C;
	InChI InChI=1S/C12H13N3O2/c1-9-7-11(15-17-9)12(16)14-13-8-10-5-3-2-4-6-10/h2-7,13H、 8H2,1H3,(H,14,16) ; キー:XKFPYPQQHFEXRZ-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

イソカルボキサジド（マープラン、マープロン、エネルザー）は、抗うつ薬として使用されるヒドラジン系の非選択的、不可逆的なモノアミン酸化酵素阻害剤（MAOI）である。^[6]フェネルジンおよびトラニルシプロミンとともに、米国で精神疾患の治療に臨床使用できる3つの古典的なMAOIのうちの1つであるが、^[7]^[8]他のMAOIに比べてそれほど一般的には使用されていない。^[7]^[8]

イソカルボキサジドは主に気分障害や不安障害の治療に使用されます。また、統合失調症^[9] 、パーキンソン病、その他の認知症関連疾患の治療にも研究されています。^[10]

イソカルボキサジドは他のMAOIと同様に、脳内のモノアミン神経伝達物質であるセロトニン、ドーパミン、ノルエピネフリン、エピネフリン、メラトニン、フェネチルアミンのレベルを増加させます。 ^[11]

イソカルボキサジドを含む古典的な MAOI は、顕著な食物と薬物の相互作用のために稀にしか使用されておらず、選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)などの新しい抗うつ薬に大部分取って代わられています。相互作用の原因は、MAOI が食物アミン (例:チラミン) とモノアミン神経伝達物質の代謝を阻害することです。SSRI などのモノアミン神経伝達物質のレベルを上昇させる他の薬剤、または熟成チーズなどの食物アミンを多く含む特定の食品と併用すると、MAOI はモノアミン神経伝達物質の危険な上昇を引き起こし、高血圧クリーゼやセロトニン症候群などの生命を脅かす可能性のある症候群を引き起こす可能性があります。

参照

ヒドラジン（抗うつ薬）

参考文献

^ 「FDA提供のブラックボックス警告付き全医薬品リスト（全結果のダウンロードとクエリの表示リンクを使用してください。）」nctr-crs.fda.gov . FDA . 2023年10月22日閲覧。
^ アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。 2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。
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[2] アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。 2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。

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[9] Darling HF (1959年10月). 「外来精神科患者におけるイソカルボキサジド（マルプラン）の使用」.アメリカ精神医学誌. 116 (4): 355–356. doi :10.1176/ajp.116.4.355. PMID 13814129.

[10] Riederer P, Laux G (2011年3月). 「パーキンソン病におけるMAO阻害剤」.実験神経生物学. 20 (1). 実験神経学: 1–17. doi :10.5607/en.2011.20.1.1. PMC 3213739. PMID 22110357 .

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