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| 臨床データ | |
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| 発音 | / ˌ ɛ s t r ə ˈ d aɪ oʊ l ˈ æ s ə t eɪ t / ES -trə- DY -ohl ASS -ə-tayt [1] |
| 商号 | フェムトレース、フェムリング、メノリング |
| その他の名前 | EA; E2A; E3A;エストラジオール 3-アセテート |
投与経路 | 経口、膣（リング）[2] |
| 薬物クラス | エストロゲン;エストロゲンエステル |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.167.088 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ20Ｈ26Ｏ3 |
| モル質量 | 314.425 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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エストラジオール酢酸エステル（EA ）は、フェムトレース、フェムリング、メノリングというブランド名で販売されており、女性の更年期障害の治療のためのホルモン療法で使用されるエストロゲン薬です。 [3] [4] [5] [6] 1日1回経口摂取するか、3ヶ月に1回膣リングとして投与します。[2]
エストラジオール酢酸エステルの副作用には、乳房の圧痛、乳房の肥大、吐き気、頭痛、体液貯留などがある。[7] [5] [6]エストラジオール酢酸エステルはエストロゲンであり、エストロゲン受容体の作動薬である。エストラジオールはエストロゲンのようなエストロゲンの生物学的標的である。[8] [9]エストラジオール酢酸エステルはエストロゲンエステルであり、体内のエストラジオールのプロドラッグである。 [9] [8]このため、天然の生物学的同一形態のエストロゲンであると考えられている。[9] [10]
エストラジオール酢酸塩は2001年に医療用に導入されました。[11]米国と英国で入手可能です。[11] [3]経口投与用の製剤は米国では製造中止になっています。[12]
医療用途
エストラジオール酢酸塩は、女性のほてりや骨粗鬆症などの更年期障害の治療と予防を目的とした更年期ホルモン療法の成分として使用されます。[13] [14] [15] [16]
女性の健康イニシアチブの研究では、更年期女性のエストロゲン単独使用による健康リスクの増加が報告されています。[6]プロゲスチンの有無にかかわらず、エストロゲンは、治療目標と個々の女性のリスクに応じて、最も効果的な最低用量と最短期間で処方されるべきです。[6]
利用可能なフォーム
エストラジオール酢酸塩は、0.45、0.9、1.8 mgの経口 錠剤（フェムトレース）と、1日50または100 μgのエストラジオールを3か月間放出する12.4または24.8 mgの膣リング（フェムリング、メノリング）の形で提供されています。[5] [6] [17]ただし、フェムトレース製品は米国では製造中止になりました。[12]
禁忌
エストロゲンの禁忌には、凝固障害、心血管疾患、肝疾患、乳がんや子宮内膜がんなどの特定のホルモン感受性がんなどが含まれます。[18] [19] [20] [21]
副作用
エストラジオールアセテートの副作用はエストラジオールの副作用と同じです。副作用の例としては、乳房の圧痛や肥大、吐き気、膨満感、浮腫、頭痛、肝斑などがあります。[7]
過剰摂取
エストロゲン過剰摂取の症状には、吐き気、嘔吐、膨満感、体重増加、水分貯留、乳房の痛み、膣分泌物、脚の重さ、脚のけいれんなどがあります。[18]これらの副作用は、エストロゲンの投与量を減らすことで軽減できます。[18]
インタラクション
シトクロムP450の阻害剤や誘導剤はエストラジオールの代謝に影響を及ぼす可能性があり、ひいては循環エストラジオール濃度にも影響を及ぼす可能性がある。[22]
薬理学
薬力学
エストラジオール酢酸エステルはエストラジオールエステル、つまりエストラジオールのプロドラッグです。[9] [8]そのため、エストロゲン、つまりエストロゲン受容体のアゴニストです。[8] [9]エストラジオール酢酸エステルは、C3酢酸エステルの存在により、エストラジオールよりも約15％高い分子量を持っています。[3]エストラジオール酢酸エステルはエストラジオールのプロドラッグであるため、天然で生物学的に同一のエストロゲンであると考えられています。[9] [10]
薬物動態
エストラジオール酢酸エステルは体内でエストラジオールに変換される。[9] [8]
化学
エストラジオール酢酸エステルは、合成 エストラン ステロイドであり、エストラジオールのC3酢酸 エステルである。 [ 3 ]エストラジオール3-酢酸エステルまたはエストラ-1,3,5(10)-トリエン-3,17β-ジオール3-酢酸エステルとしても知られている。 [3]経口投与に使用されるエストラジオールの別の一般的なエステルは、エストラジオールのC17βエステルであるエストラジオールバレレートである。[8] [23]
エストラジオールアセテートの実験的オクタノール/水分配係数（logP）は4.2である。[24]
歴史
エストラジオール酢酸エステルは比較的最近市場に登場した薬剤で、2001年に英国で膣リング 製剤のメノリングが最初に承認され、 [13]続いて2002年に米国で膣リング製剤のフェムリングが承認され、[2]最後に2004年に米国で経口製剤のフェムトレースが承認されました。 [2] [11]
社会と文化
一般名
エストラジオール酢酸塩は、この薬の一般名であり、 USANは[3 ]
ブランド名
エストラジオール酢酸塩は、フェムトレース、フェムリング、メノリングというブランド名で販売されています。[3] [25] [26]
可用性
エストラジオール酢酸塩は米国と英国で入手可能である。[11] [3]
参考文献
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エストラジオールバレレート、エストラジオールベンゾエート、エストラジオールシピオネートなどの 17β-エストラジオールのエステルが含まれます。エステル化は、経口投与後の吸収の向上、または筋肉内投与後のデポからの持続放出のいずれかを目的としています。吸収中に、エステルは内因性エステラーゼによって切断され、薬理学的に活性な 17β-エストラジオールが放出されるため、エステルは天然エストロゲンと見なされます。
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