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| 臨床データ | |
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| 商号 | ペルサンチン、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a682830 |
投与経路 | 経口、静脈内 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 37～66% [1] |
| タンパク質結合 | 約99% |
| 代謝 | 肝臓（グルクロン酸抱合）[2] |
| 消失半減期 | αフェーズ: 40 分、 βフェーズ: 10 時間 |
| 排泄 | 胆汁（95％）、尿（無視できるほど） |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.000.340 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２４Ｈ４０Ｎ８Ｏ４ |
| モル質量 | 504.636 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
ジピリダモール（ペルサンチンなどの商標名）は、ヌクレオシド輸送阻害剤およびPDE3阻害剤クラスの抗血小板薬であり、慢性的に投与すると血栓形成を阻害し、短期間に高用量で投与すると 血管拡張を引き起こします。
医療用途
- ジピリダモールは、末梢動脈疾患や冠動脈疾患の患者の血管を拡張するために使用されます。[3]
- ジピリダモールは、全身血圧を著しく低下させることなく肺高血圧症を低下させることが示されています。
- 生体内で平滑筋細胞の増殖を阻害し、人工動静脈血液透析グラフトの自力開存率を適度に向上させる。[4]
- 環状アデノシン一リン酸は血小板凝集を阻害し、細動脈 平滑筋の弛緩も引き起こします。慢性治療では全身血圧の顕著な低下は見られませんでした。
- メンゴウイルスRNAの複製を阻害する。 [5]
- トレッドミルなどの運動誘発ストレス法の代替として、心筋ストレステストに使用できます。
脳卒中
ジピリダモールとアスピリン（アセチルサリチル酸/ジピリダモール）の併用は、脳卒中の二次予防にFDA承認されており、出血リスクはアスピリン単独使用と同等である。[3]ジピリダモールの吸収はpH依存性であり、胃酸抑制剤（プロトンポンプ阻害剤など）との併用治療は、液剤および錠剤の吸収を阻害する。[6] [7] [8] [9]
しかし、コクランレビューでは、ジピリダモールが脳虚血後の患者のさらなる血管イベントのリスクを軽減する可能性があることが示唆されているものの、脳卒中予防のための単独療法としては認可されていない。[ 10]
アスピリン、クロピドグレル、ジピリダモールの3剤併用療法が研究されたが、この併用により有害出血イベントが増加した。 [11]
薬物相互作用
ジピリダモールはホスホジエステラーゼ阻害剤として作用するため、アデノシンの効果を増強する可能性がある。これは、アデノシンが赤血球や内皮細胞に入るヌクレオシドトランスポーター（ENT1）を阻害することによって起こる。 [12]
英国およびアイルランド麻酔科医協会の2016年ガイドラインによると、ジピリダモールは神経軸麻酔や深部神経ブロックを受ける際に出血のリスクを引き起こさないと考えられています。したがって、これらの技術による麻酔の前にジピリダモールを中止する必要はなく、神経ブロックカテーテルを留置したままでも服用を続けることができます。[13]
過剰摂取
ジピリダモールの過剰摂取は、血管拡張作用を逆転させるアミノフィリン[2] :6 またはカフェインで治療できる。対症療法が推奨され、場合によっては血管収縮薬も使用される。胃洗浄を考慮する必要がある。ジピリダモールはタンパク質との結合性が高いため、透析は有益ではないと思われる。
作用機序
ジピリダモールには、異なる作用機序を介して作用する 2 つの効果が知られています。
- ジピリダモールは、通常cAMPを分解するホスホジエステラーゼ酵素を阻害し（細胞内のcAMPレベルを上昇させ、血小板凝集、 ADPに対する反応[3]を阻害する）、および/またはcGMPを阻害する。
- ジピリダモールは、血小板、赤血球、内皮細胞へのアデノシンの細胞再取り込みを阻害し、細胞外のアデノシン濃度を増加させます。
参考文献
- ^ ニールセン・クツク F、ペダーセン AK (1979 年 5 月)。 「ジピリダモールの薬物動態」。Acta Pharmacologica および Toxicologica。44 (5): 391–399。土井：10.1111/j.1600-0773.1979.tb02350.x。PMID 474151。
- ^ ab 「Aggrenox（アスピリン/徐放性ジピリダモール）カプセル。全処方情報」（PDF）。ベーリンガーインゲルハイム製薬。 2016年12月1日閲覧。
- ^ abc Brown DG、Wilkerson EC、Love WE（2015年3月）。「皮膚科医と皮膚科外科医のための伝統的および新しい経口抗凝固薬および抗血小板療法のレビュー」。米国皮膚科学会誌。72 （3）：524–534。doi ：10.1016/j.jaad.2014.10.027。PMID 25486915 。
- ^ Dixon BS、Beck GJ、Vazquez MA、Greenberg A、Delmez JA、Allon M、他 (2009 年 5 月)。「ジピリダモールとアスピリンの併用が血液透析グラフトの開存性に及ぼす影響」。The New England Journal of Medicine。360 ( 21): 2191–2201。doi :10.1056/nejmoa0805840。PMC 3929400。PMID 19458364。
- ^ 実験室でのジピリダモール: Fata-Hartley CL、Palmenberg AC (2005 年 9 月)。「ジピリダモールはメンゴウイルス RNA の複製を可逆的に阻害する」。Journal of Virology。79 ( 17 ) : 11062–11070。doi : 10.1128 /JVI.79.17.11062-11070.2005。PMC 1193570。PMID 16103157。
- ^ Russell TL、Berardi RR、Barnett JL、O'Sullivan TL、Wagner JG、Dressman JB (1994 年 1 月)。「高齢者におけるジピリダモールの吸収における pH による変化」。製薬研究。11 ( 1): 136–43。doi : 10.1023 / a:1018918316253。hdl : 2027.42/ 41435。PMID 7908130。S2CID 12877330 。
- ^ Derendorf H、VanderMaelen CP、Brickl RS、MacGregor TR 、 Eisert W (2005 年 7 月)。「胃酸減少患者におけるジピリダモールのバイオアベイラビリティ」。Journal of Clinical Pharmacology。45 ( 7): 845–50。doi : 10.1177 /0091270005276738。PMID 15951475。S2CID 36579161。
- ^ 「Persantin Retard 200mg - 製品特性概要 (SPC)」。Electronic Medicines Compendium (EMC)。2009年7月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。2010年2月6日閲覧。
- ^ Stockley I (2009). Stockleyの薬物相互作用. The Pharmaceutical Press. ISBN 978-0-85369-424-3。
- ^ De Schryver EL、Algra A、van Gijn J (2007 年 7 月)。Algra A (編)。「血管疾患患者の脳卒中およびその他の血管イベントを予防するためのジピリダモール」。Cochrane系統的レビュー データベース(3): CD001820。doi : 10.1002/14651858.CD001820.pub3。PMID 17636684 。
- ^ Sprigg N、Gray LJ、England T、Willmot MR、Zhao L、Sare GM、Bath PM（2008年8月）。Berger JS（編）。「脳卒中の二次予防における3剤併用抗血小板療法（アスピリン、クロピドグレル、ジピリダモール）のランダム化比較試験：安全性、忍容性、実現可能性」。PLOS ONE。3 （ 8 ）：e2852。Bibcode ： 2008PLoSO... 3.2852S。doi ：10.1371 / journal.pone.0002852。PMC 2481397。PMID 18682741。
- ^ Gamboa A、Abraham R、Diedrich A、Shibao C、Paranjape SY、Farley G、Biaggioni I (2005 年 10 月)。「ジピリダモールの作用機序におけるアデノシンと一酸化窒素の役割」。脳卒中。36 ( 10 ) : 2170–5。doi : 10.1161/01.STR.0000179044.37760.9d。PMID 16141426。S2CID 1877425 。
- ^ AAGBIガイドライン 神経軸索および凝固 2016年6月
