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| 臨床データ | |
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| 商号 | Bromday、Prolensa（米国）、Yellox（EU） |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a611018 |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 目薬 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | 99.8% |
| 代謝 | CYP2C9 |
| 代謝物 | ラクタム、その他 |
| 消失半減期 | 房水に1.4時間浸漬 |
| 排泄 | 尿82%、便13% |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 15 H 12 BrNO 3の化学式 |
| モル質量 | 334.169 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 融点 | 284～286 °C (543～547 °F) (ブロムフェナクナトリウム·1.5H 2 O) |
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| （確認する） | |
ブロムフェナクは非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）[2]であり、ISTA Pharmaceuticals社によって短期局所投与用の点眼液（ブランド名ProlensaおよびBromday、[3]以前の製剤ブランド名Xibrom（現在は販売中止））として米国で販売されている。ProlensaおよびBromdayはブロムフェナクの1日1回投与製剤であり、Xibromは1日2回投与が承認されている。欧州連合では、ブランド名はYelloxである。ブロムフェナクは、白内障手術後の眼の炎症および疼痛の治療に適応がある。[4]
医療用途
ブロムフェナクは白内障摘出術後の眼炎の治療に適応がある。 [5] [6]
この薬は、黄斑浮腫と網膜の肥厚（炎症の指標）を軽減し、手術後の視力を改善することが示されています。 [7]
禁忌
ブロムフェナクは、喘息や発疹などのNSAIDsに対する副作用のある人には禁忌です。[4] [8]
副作用
ブロムフェナク点眼薬は一般的に忍容性が高い。臨床試験で比較的よくみられた副作用は、目の異常感覚（ブロムフェナク投与患者の0.5％）、軽度から中等度の角膜侵食（0.4％）、眼掻痒（0.4％）、眼痛（0.3％）、充血（0.3％）などである。角膜穿孔などの重篤な副作用は臨床試験では報告されておらず、市販後1000人中1人未満の患者でのみ報告されている。[4] [8]
インタラクション
体系的な相互作用研究は行われていません。抗生物質点眼薬との相互作用の事例は知られていません。[4] [8]ブロムフェナク療法中は 血漿濃度が非常に低いままであるため、経口摂取した薬剤との相互作用は起こりにくいと考えられます。
薬理学
作用機序
ブロムフェナクはNSAIDとして、シクロオキシゲナーゼ（COX）酵素を阻害することでプロスタグランジンの合成を阻害します。主にCOX-2に作用し、 COX-1に対する親和性は低いです。[8]
薬物動態
ブロムフェナクは角膜からよく吸収され、150～180分後に房水で最高濃度に達し、生物学的半減期は1.4時間で、高い薬物濃度が少なくとも12時間維持されます。ブロムフェナクは主に房水と結膜に集中しており、水晶体と硝子体ではほとんど集中していません。[4] [8]
血漿中の濃度は定量的に測定するには低すぎる。物質の99.8%は血漿タンパク質に結合している。ブロムフェナクの代謝を主に担う酵素はCYP2C9であり、代謝物にはラクタムといくつかの共役化合物が含まれる。82%は尿から、13%は糞便から排泄される。[4] [8]
アンフェナクと比較して、ブロムフェナクの化学構造（C4の臭素原子）のハロゲン化により、眼組織への浸透が増加し、COX酵素阻害の効力が高まります。[7] [9]
化学
ブロムフェナクは、インドメタシン、ジクロフェナクなどとともに、NSAIDsの酢酸グループに属します。ブロムフェナクナトリウム・1.5 H 2 O（CAS番号：120638-55-3）の形で使用され、水、メタノール、水性塩基に溶け、クロロホルムと水性酸には不溶で、分解時に284〜286℃（543〜547℉）で融解します。[10]
歴史
ブロムフェナクは、眼科用途で、世界中で20,000,000回以上処方されています。[8]点眼薬としては、2000年から販売されており、最初は日本ではブロナックとして販売されていました。[11]米国では2005年に初めてFDAの承認を受け、1日2回投与のジブロムとして販売されました。 [12] 2010年10月、ブロムデイは1日1回投与の新しい製剤として米国FDAの承認を受けました。[13] 2013年には、プロレンサもFDAの承認を受けました。[12]ブロムフェナク点眼薬は2011年から欧州連合で販売されており、[8]ボシュロム、[8]クロマファーマ、その他の企業との契約により世界中の市場で入手可能です。 [14]
ブロムフェナクはかつて、ワイエス・エアスト社によって短期的な痛みの緩和（1回10日未満）を目的とした経口製剤「デュラクト」として米国で販売されていた。1997年7月に販売が開始されたが、推奨される10日間を超えて服用した患者に肝毒性が多数報告されたため、1998年6月22日に販売中止となった。 [15] [16]
参考文献
- ^ 「カナダ保健省の新薬認可：2015年のハイライト」カナダ保健省。2016年5月4日。 2024年4月7日閲覧。
- ^ Rovere G、Nadal-Nicolás FM、Sobrado-Calvo P、García-Bernal D、Villegas-Pérez MP、Vidal-Sanz M、他 (2016 年 11 月)。「ブロムフェナクによる局所治療は、視神経挫滅後の網膜グリオーシスと炎症を軽減します」。Investigative Ophthalmology & Visual Science。57 ( 14): 6098–6106。doi : 10.1167/iovs.16-20425。PMID 27832276 。
- ^ 「ブロムフェナクナトリウムモノグラフ 専門家向け」Drugs.com 2020年4月21日2020年11月23日閲覧。
- ^ abcdef ハーバーフェルド H、編。 （2015年）。オーストリア - コーデックス(ドイツ語)。ウィーン: Österreichischer Apothekerverlag。
- ^ 「Yellox EPAR」。欧州医薬品庁（EMA） 2018年9月17日。 2020年11月23日閲覧。
- ^ 「プロレンサ-ブロムフェナクナトリウム溶液/点眼液」DailyMed 2020年3月1日2020年11月23日閲覧。
- ^ ab Sheppard JD (2016). 「白内障手術後の嚢胞 様黄斑浮腫の予防と治療のための局所用ブロムフェナク：レビュー」。臨床眼科学。10 :2099–2111。doi : 10.2147 / OPTH.S86971。PMC 5087782。PMID 27822006。
- ^ abcdefghi 「Yellox 製品特性概要」(PDF)。欧州医薬品庁。2016年1月11日。 2016年12月20日時点のオリジナル(PDF)からアーカイブ。 2016年12月11日閲覧。
- ^ Schechter BA (2019). 「白内障手術後 の眼痛および炎症の治療における局所用ブロムフェナクの使用：公表された研究のレビュー」。臨床眼科学。13 :1439–1460。doi : 10.2147 / OPTH.S208700。PMC 6682171。PMID 31534309。
- ^ Dinnendahl V、Fricke U、編。 （2012年）。Arzneistoff-プロフィール(ドイツ語)。 Vol. 2（第26版）。ドイツ、エシュボルン: Govi Pharmazeutischer Verlag。ISBN 978-3-7741-9846-3。
- ^ 「医療従事者向け倫理的製品」千寿製薬。2016年12月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月11日閲覧。
- ^ ab Xibrom に関する FDA 専門家向け医薬品情報。
- ^ Silverstein SM、Jackson MA、Goldberg DF、Muñoz M (2014-05-16)。「白内障手術後の前房細胞重症度をゼロから痕跡レベルに抑えるブロムフェナク点眼液 0.07% の 1 日 1 回投与の有効性」。臨床眼科学。8 : 965–972。doi : 10.2147 / OPTH.S60292。PMC 4037304。PMID 24876763 。
- ^ 「ボシュロムの子会社、CROMAが欧州でブロムフェナクを共同宣伝」Ophthalmology Times 2009-10-02 . 2024-06-03閲覧。
- ^ Hunter EB、Johnston PE、Tanner G、Pinson CW、Awad JA (1999 年 8 月)。「ブロムフェナク (デュラクト) 関連肝不全による肝移植」。アメリカ消化器病学会誌。94 ( 8 ) : 2299–301。doi :10.1111/j.1572-0241.1999.01321.x。PMID 10445569。S2CID 33021811。
- ^ 「Duract (bromfenac) 情報」FDA 。 2016年12月11日閲覧。
