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| 臨床データ | |
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| 商号 | ボルダン、エクイポイズ、パレナボル、他 |
| その他の名前 | ボルデノン ウンデセノエート; Ba 29038; ボルデノン 17β-ウンデク-10-エノエート; Δ 1 -テストステロン 17β-ウンデク-10-エノエート; 1-デヒドロテストステロン 17β-ウンデク-10-エノエート; アンドロスタ-1,4-ジエン-17β-オール-3-オン 17β-ウンデク-10-エノエート |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 筋肉内注射 |
| 薬物クラス | アンドロゲン、アナボリックステロイド、アンドロゲンエステル |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| 消失半減期 | 筋肉内：14日間[1] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.032.734 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ３０Ｈ４４Ｏ３ |
| モル質量 | 452.679 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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ボルデノンウンデシレネート、またはボルデノンウンデセノエートは、エキポイズやパレナボルなどのブランド名で販売されており、獣医学、主に馬に使用されるアンドロゲンおよびアナボリックステロイド（AAS）薬です。[2] [3] [4] [5] [6]以前は人間にも使用されていました。[6]筋肉への注射で投与されます。[6]
ボルデノンウンデシレネートの副作用には、ニキビのような男性化の症状、毛髪の成長の増加、声の変化、性欲の増加などがある。[6]この薬は合成アンドロゲンおよびアナボリックステロイドであるため、テストステロンやジヒドロテストステロン（DHT）などのアンドロゲンの生物学的標的であるアンドロゲン受容体（AR）のアゴニストである。 [6] [7]強力なアナボリック効果と中程度のアンドロゲン効果、弱いエストロゲン効果があり、肝臓障害のリスクはない。[6] [7]ボルデノンウンデシレネートはアンドロゲンエステルであり、体内で長時間持続するボルデノンのプロドラッグである。 [6]
ボルデノンウンデシレネートは1960年代に医療用に導入されました。[6]医療用途に加えて、ボルデノンウンデシレネートは体格とパフォーマンスを改善するために使用されています。[6]この薬物は米国では規制物質であり、その使用は一般的に違法です。 [6]オーストラリアと米国では獣医用途で販売されています。[6] [5]
用途
獣医
ボルデノンウンデシレネートは獣医学、主に馬に使用されています。[6] [5]
臨床
ボルデノンウンデシレネートはかつて人間の臨床医学に使用されていましたが、製造中止となりました。[6]この薬は現在、食品医薬品局によって承認されていません。[8] [9]また、 DEAスケジュールIII規制物質としても分類されています。[10]
副作用
薬理学
薬力学
ボルデノンウンデシレネートはボルデノンのプロドラッグであり、アンドロゲン受容体の作動薬である。[6]ボルデノンは強力な同化作用と中程度のアンドロゲン作用を有する。[6]また、エストロゲン活性は低く[11] 、プロゲステロン活性はほとんどないか全くない。[6] 17α-アルキル化されていないという事実に関連して、ボルデノンおよびボルデノンウンデシレネートは肝毒性のリスクがほとんどないか全くない。[6]
薬物動態
ボルデノンウンデシレネートはボルデノンのプロドラッグである。[6]筋肉内注射で投与すると、デポが形成され、そこからボルデノンウンデシレネートがゆっくりと体内に放出され、その後ボルデノンに変換される。 [6]この薬剤は、筋肉内注射で投与された場合、14日間の生物学的半減期を有する。[1]ボルデノンは5α-還元酵素の基質であり、皮膚、毛包、前立腺などのそれを発現する組織でこの酵素によって1-テストステロン（δ1-ジヒドロテストステロン、δ1 - DHT、ジヒドロボルデノン）に変換される可能性がある。[6]しかし、この酵素に対する親和性は極めて低いと言われている。[6]
化学
ボルデノンウンデシレネート、またはボルデノン17β-ウンデク-10-エノエートは、合成 アンドロスタン ステロイドであり、テストステロンの誘導体です。[2] [3] [6]これは、ボルデノン（δ 1 -テストステロン、1-デヒドロテストステロン、またはアンドロスタ-1,4-ジエン-17β-オール-3-オン）のC17βウンデシレネート（ウンデセノエート）エステルであり、ボルデノン自体はテストステロンのC1（2）脱水素類似体であり、Ilybius fenestratus （水生甲虫の一種）の臭腺に含まれる天然のアンドロゲンです。[2] [3] [6]ボルデノンは、メタンジエノン（17α-メチル-δ 1 -テストステロン）の非17α-アルキル化変異体です。[2] [3] [6]ボルデノンウンデシレネートに関連するAASはキンボロン（δ1-テストステロン17β-シクロペンテニルエノールエーテル）である。[2] [3]
歴史
ボルデノンは1949年にチバ社によって特許取得されたと伝えられており、この化合物のエステルは1950年代と1960年代に同社によって開発された。[6]そのようなエステルの1つであるボルデノンウンデシレネートは、 1960年代にパレナボルというブランド名で注射用AASとして臨床使用のために導入された。 [6]しかし、1970年代後半に人間への使用は中止された。[6]スクイブはボルデノンウンデシレネートをエキポイズというブランド名で獣医用に導入した。[6]この薬は獣医学でより広く使用されており、主に馬に使用されており、現在も使用されている。[6] [5]
社会と文化
一般名
ボルデノンウンデシレネートは、この薬の一般名であり、 USANである。ボルデノンウンデセノエートはそのBANMである. [2] [3] [5]
ブランド名
ボルデノンウンデシレネートは、ボルデネ、エキポイズ、パレナボル、ベボノールなど、いくつかのブランド名で販売されています。[2] [3] [5] [6]
可用性
ボルデノンウンデシレネートはオーストラリアとアメリカ合衆国で獣医薬として販売されている。[6] [5]
スポーツにおけるドーピング
プロの スポーツ選手によるボルデノンウンデシレネートを使用したスポーツドーピングの事例は数多く知られています。
参考文献
- ^ ab Westreich LM (2011)。「アナボリックアンドロゲンステロイド」。Ruiz P、Strain EC (編)。Lowinsonと Ruiz の薬物乱用: 包括的な教科書。Lippincott Williams & Wilkins。pp. 358– 。ISBN 978-1-60547-277-5。
- ^ abcdefg Elks J (2014年11月14日). 薬物辞典: 化学データ: 化学データ、構造、参考文献. Springer. pp. 640–. ISBN 978-1-4757-2085-3。
- ^ abcdefg Index Nominum 2000: 国際医薬品ディレクトリ。テイラーとフランシス。 2000 年 1 月。131 ページ–。ISBN 978-3-88763-075-1。
- ^ Morton IK、Hall JM（2012年12月6日）。薬理学的薬剤の簡潔な辞典：特性と同義語。Springer Science & Business Media。pp. 52– 。ISBN 978-94-011-4439-1。
- ^ abcdefg 「ボルデノン」。Drugs.com 。 2017年4月28日閲覧。
- ^ abcdefghijklmnopqrstu vwxyz aa ab ac ad ae ウィリアム・ルウェリン (2011). アナボリック. 分子栄養学Llc. pp. 483– 490. ISBN 978-0-9828280-1-4。
- ^ ab Kicman AT (2008年6月). 「アナボリックステロイドの薬理学」. British Journal of Pharmacology . 154 ( 3): 502– 521. doi :10.1038/bjp.2008.165. PMC 2439524. PMID 18500378.
- ^ 「CFR - 連邦規則集第21編」www.accessdata.fda.gov . 2021年2月22日閲覧。
- ^ 「アスリートがボルデノンについて知っておくべき5つのこと」www.usada.org 2020年4月9日。2020年12月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2021年2月22日閲覧。
- ^ 「ボルデノンウンデシレネート」。PubChem。米国国立医学図書館。 2021年2月22日閲覧。
- ^ 「ボルデノンウンデシレネート - エクイポイズ：注射、投与量および投与」。workoutmag.net。 2020年8月29日。 2020年10月23日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2021年2月22日閲覧。