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| 臨床データ | |
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| 商号 | ケルローネ |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a609023 |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口、点眼 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 89% |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 14～22時間 |
| 排泄 | 腎臓（20％） |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.113.058 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ18Ｈ29ＮＯ3 |
| モル質量 | 307.434 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| キラリティー | ラセミ混合物 |
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| （確認する） | |
ベタキソロールは選択的β1受容体遮断薬であり、高血圧症や狭心症の治療に用いられる。[1]また、部分作動薬としての作用を持たず、膜安定化作用が最小限であるアドレナリン遮断薬でもある。 [2] β1受容体に選択的であるため、チモロールのように気管支けいれん（β2受容体を介する）を引き起こすことがないなど、非選択的β遮断薬よりも全身的な副作用が少ないのが一般的である。また、ベタキソロールはメトプロロールよりもβ1受容体に対する親和性が高い。心臓に対する作用に加え、ベタキソロールは眼内の圧力（眼圧）を低下させる。この作用は、眼内の液体（房水と呼ばれる）の産生が減少することによって引き起こされると考えられている。この作用の正確なメカニズムは不明である。眼圧を下げることで、緑内障による眼圧上昇のある患者における視神経損傷や視力喪失のリスクが軽減されます。
1975年に特許を取得し、1983年に医療用として承認されました。[3]
医療用途
高血圧
ベタキソロールは、本態性高血圧症の治療に、単独で、または他の薬剤と併用して経口摂取されることが最も一般的です。[4]心選択性β遮断薬であり、心筋にあるβ1アドレナリン受容体を標的とします。血管を弛緩させ、血流を改善するメカニズムによって血圧が低下します。[5] [6]
緑内障
点眼薬のベタキソロールは、原発開放隅角緑内障（POAG）および眼圧亢進症の治療に用いられる。ベタキソロールは、房水産生の増加につながる細胞内カルシウムの増加を効果的に防ぐ。開放隅角緑内障の場合、毛様体によって産生される房水の増加により眼圧が上昇し、網膜神経節細胞および視神経の変性を引き起こす。[7]
さらに、ベタキソロールは局所適用後に網膜神経細胞を興奮毒性や虚血再灌流から保護し、神経保護効果を発揮する。これは、神経細胞へのカルシウムとナトリウムの流入を弱める能力によるものと考えられている。[8]ベタキソロールは眼圧の有効な治療薬でもある[9]
爪囲炎
ある研究では、局所用ベタキソロールが再発性爪囲炎の治療に使用できることが示された。[10]
禁忌
- 薬剤に対する過敏症
- 洞性徐脈、1度以上の心ブロック、心原性ショック、および明らかな心不全の患者
副作用
ベタキソロールの副作用は局所的影響と全身的影響に分類できます。[7]局所的影響には以下のものがあります。
全身的に、ベタキソロールを服用している患者は次のような症状を経験する可能性があります。
- 徐脈
- 低血圧
- 倦怠感
- 性的不能
- 脱毛
- 混乱
- 頭痛
- めまい
- 高用量では気管支けいれん
- 不整脈、脚ブロック、心筋梗塞、洞停止、うっ血性心不全などの心臓疾患
- うつ病、見当識障害、めまい、夢遊病、鼻炎などの精神的影響
- 排尿困難
- LDLコレステロール値の上昇などの代謝の副作用
- 低血糖 糖尿病患者の症状を隠すことができる
歴史
ベタキソロールは、1985 年に 0.5% 溶液 (Betoptic) として、1989 年に 0.25% 溶液 (Betoptic S) として、 米国食品医薬品局(FDA) により眼科用として承認されました。
社会と文化
ブランド名
ブランド名には、Betoptic、Betoptic S、Lokren、Kerlone などがあります。
参照
参考文献
- ^ Buckley MM、Goa KL、Clissold SP (1990 年 7 月)。「眼科用ベタキソロール。その薬理学的特性と緑内障および眼圧亢進における治療効果のレビュー」。薬物。40 ( 1): 75– 90。doi : 10.2165 / 00003495-199040010-00005。PMID 2202584。S2CID 46962082 。
- ^ 「Google Scholar」. scholar.google.com . 2023年12月26日閲覧。
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 461。ISBN 9783527607495。
- ^ Tajran J, Goyal A (2023). 「ベタキソロール」. StatPearls . トレジャーアイランド (FL): StatPearls Publishing. PMID 32491793. 2023年12月26日閲覧。
- ^ 「ベタキソロール」。MedlinePlus医薬品情報。米国国立医学図書館。 2023年1月12日閲覧。
- ^ 「ベタキソロール：MedlinePlus医薬品情報」medlineplus.gov . 2023年12月26日閲覧。
- ^ ab Tajran J, Goyal A (2022). 「ベタキソロール」. StatPearls . トレジャーアイランド (FL): StatPearls Publishing. PMID 32491793. 2023年1月12日閲覧。
- ^ Wood JP、Schmidt KG、Melena J、Chidlow G、Allmeier H、Osborne NN (2003 年 4 月)。「ベータアドレナリン受容体拮抗薬メチプラノロールとチモロールは網膜神経保護薬である: ベタキソロールとの比較」。Experimental Eye Research。76 ( 4 ): 505– 516。doi :10.1016/s0014-4835(02)00335-4。PMID 12634114 。
- ^ Goldberg I, Goldberg H (1995年2月). 「ベタキソロール点眼薬。安全性と有効性の臨床試験」.オーストラリア・ニュージーランド眼科学誌. 23 (1): 17– 24. doi :10.1111/j.1442-9071.1995.tb01640.x. PMID 7619450.
- ^ Yen CF、Hsu CK、Lu CW（2018年6月）。「上皮成長因子受容体阻害剤によって誘発された化膿性肉芽腫様病変を伴う再発性爪囲炎の治療における局所用ベタキソロール」。米国皮膚 科学会誌。78 （ 6 ）：e143- e144。doi：10.1016/j.jaad.2018.01.015。PMID 29339238。S2CID 39861588。
- ^ Buckley MM、Goa KL、Clissold SP (1990 年 7 月)。「眼科用ベタキソロール。その薬理学的特性と緑内障および眼圧亢進における治療効果のレビュー」。薬物。40 ( 1): 75– 90。doi : 10.2165 / 00003495-199040010-00005。PMID 2202584。S2CID 46962082 。
外部リンク
- ケルロンの処方情報