メパクリン

メパクリンは1930年代に抗マラリア薬として最初に承認されました。第二次世界大戦中、北アフリカと極東で戦っていた連合軍によってマラリア予防のために広く使用されました。 ^{[ 5 ]}

この抗原虫薬はジアルジア症（腸内寄生虫）の治療にも承認されており^{[ 6 ]} 、ホスホリパーゼA2の阻害剤としても研究されている。

ドイツのバイエル社の科学者たちは、 1931年に初めてメパクリンの合成に成功した。この製品はキニーネの合成代替薬として最初のものの一つであったが、後にクロロキンに取って代わられた。

さらに、条虫感染症の治療にも使用されています。^{[ 7 ]}

メパクリンは試験管内でプリオンタンパク質に結合し、プリオン凝集体の形成を阻害することが示されており、^{[ 8 ]}クロイツフェルト・ヤコブ病 の治療薬としての使用に関する本格的な臨床試験が英国と米国で進行中である。日本で行われた小規模な試験では、この疾患の患者の状態が改善したと報告されているが、^{[ 9 ]} 他の報告では有意な効果は示されておらず、^{[ 10 ]}マウスとヒツジのスクレイピー の治療でも効果は示されていない。^{[ 11 ] [ 12 ]}生体内での効果がない可能性のある理由としては、血液脳関門の透過効率の低さ、およびメパクリンによる治療で選択されると増加する薬剤耐性プリオンタンパク質の存在などが挙げられる。^{[ 13 ]}

女性の非外科的不妊手術にメパクリジンを使用することも研究されている。この方法の最初の報告では、1年目の失敗率は3.1%とされている。^{[ 14 ]}しかし、メパクリジンと女性の不妊手術の使用に関する多数の臨床研究にもかかわらず、現在までにランダム化比較試験は報告されておらず、その使用については議論がある。^{[ 2 ]}

メパクリンのペレットは、子宮内避妊器具（IUCD）の挿入と同様の方法で、あらかじめ充填された挿入器具を用いて子宮頸部から子宮腔内に挿入されます。この処置は2回行われ、1回目は月経周期の初日から6～12日後の増殖期に、2回目はその1か月後に行われます。卵管が子宮に入る部分（子宮卵管接合部）における薬剤の硬化作用により、6週間かけて瘢痕組織が形成され、卵管が永久的に閉塞されます。

米国では、この方法は第I相臨床試験を終えています。FDAは、メパクリンの他の用途に関する豊富なデータに基づき、第II相臨床試験の必要性を免除しました。米国におけるFDA承認プロセスの次のステップは、第III相大規模多施設臨床試験です。この方法は現在、適応外使用されています。

多くの査読済み研究は、メパクリジン不妊手術（QS）が外科的不妊手術よりも安全である可能性を示唆している^{[ 15 ]}。^{[ 16 ] [ 17 ]}それにもかかわらず、1998年にインド最高裁判所は、癌や子宮外妊娠を引き起こす可能性があるという報告に基づいて、この薬の輸入または使用を禁止したとされている^{[ 18 ]}。

第二次世界大戦中、日中戦争における米中協力機構の活動に関与した白人アメリカ人工作員は、中国人の住民に溶け込むためにメパクリジン錠を使用して肌を黄色くした。^{[ 19 ]}