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| 臨床データ | |
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| 商号 | アムダキン、アモビン、カモキン、その他[1] |
| AHFS / Drugs.com | 国際医薬品名 |
| ATCコード |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.001.518 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 20 H 22 Cl N 3 O |
| モル質量 | 355.87 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
アモジアキン（ADQ ）は、合併症のない熱帯熱マラリアを含むマラリアの治療に使用される薬剤です。[2] [3]耐性リスクを軽減するために、アルテスネートとの併用が推奨されています。 [2]まれではありますが重篤な副作用のリスクがあるため、マラリア予防には一般的に推奨されていません。[2]しかし、世界保健機関（WHO）は2013年に、スルファドキシンおよびピリメタミンとの併用で、高リスクの小児の季節性予防に使用することを推奨しました。[4]
アモジアキンはクロロキンに関連する4-アミノキノリン化合物である。[2]アモジアキンの副作用は一般的に軽度から中程度で、クロロキンの副作用に似ている。[3]まれに肝臓障害や血球レベルの低下が起こることがある。[2]過剰に摂取すると、頭痛、視力障害、発作、心停止が起こることがある。[2] WHOは妊娠中期、後期、授乳中の女性にアモジアキンの使用を推奨しているが、妊娠初期での使用に関する証拠はまだ不十分であると報告している。[5]
アモジアキンは1948年に初めて製造されました。[6]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[7] [8]米国では入手できませんが、[9]アフリカでは広く入手可能です。[2] [10]
医療用途
アモジアキンは、アフリカにおけるマラリア治療の併用療法において重要な薬剤となっている。 [11]合併症のない熱帯マラリアに対する経口アルテミシニン併用療法（ACT）として、アルテスネートとの併用でよく使用される。[12]アモジアキンはクロロキン耐性熱帯マラリア菌株にも効果があることが分かっているが、クロロキン耐性株に対する活性には地域差がある。[13] [14]
スルファドキシン/ピリメタミンとの併用も行われる。[15] [16]
インタラクション
アモジアキンを含むACT療法で治療した場合、ジドブジンまたはエファビレンツを服用しているHIV/AIDS患者では肝毒性が増加するという報告があるため、これらの患者はアモジアキンを避けることが推奨されている。[12]
薬物動態学と薬理遺伝学
アモジアキンは肝臓でシトクロムp450酵素CYP2C8によって主要代謝物であるN-デスエチルアモジアキンに生体活性化される。アモジアキン使用者には、まれではあるが重篤な副作用がいくつか報告されており、CYP2C8対立遺伝子の変異に関連している。CYP2C8*1は野生型対立遺伝子として特徴付けられ、許容可能な安全性プロファイルを示すが、CYP2C8*2、*3、*4はすべて「代謝不良」表現型の範囲を示す。アモジアキンの代謝不良者である人は、マラリアに対する治療効果が低く、毒性が増加する。[17]東アフリカのマラリア患者におけるCYP2C8対立遺伝子の有病率を決定するためにいくつかの研究が行われており、その集団では変異対立遺伝子がかなり多く見られることが暫定的に示されている。[18]研究対象者の約3.6%は、アモジアキンで治療した場合、反応不良または治療結果の低下のリスクが高いことが示されました。この情報は、東アフリカでの医薬品安全性監視プログラムの開発に役立ち、CYP2C8変異体の頻度が高い地域で抗マラリア薬を処方するための重要な臨床的考慮事項となります。
参照
参考文献
- ^ 「アモジアキン」。drugs.com。2016年11月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年11月27日閲覧。
- ^ abcdefg Nair A、Abrahamsson B、Barends DM、Groot DW、Kopp S、Polli JE、他。 （2012年12月）。 「即時放出固体経口剤形に関するバイオウェイバーのモノグラフ: アモジアキン塩酸塩」。薬学ジャーナル。101 (12): 4390–4401。土井：10.1002/jps.23312。PMID 22949374。
- ^ ab Olliaro P, Mussano P (2003). 「マラリア治療のためのアモジアキン」。コクラン・システマティック・レビュー・データベース(2): CD000016. doi :10.1002/14651858.CD000016. PMC 6532704. PMID 12804382 .
- ^ 小児におけるスルファドキシン・ピリメタミンとアモジアキンによる季節性マラリア化学予防：フィールドガイド（PDF）。ジュネーブ：世界保健機関。2013年8月。ISBN 978-92-4-150473-7。
- ^ 「WHOマラリアガイドライン」www.who.int . 2024年1月22日閲覧。
- ^ Ahmad I、Ahmad T、Usmanghani K (1992)。「アモジアキン塩酸塩」。薬物物質、賦形剤および関連方法論のプロファイル。薬物物質および賦形剤の分析プロファイル。第 21 巻。Academic Press。p. 45。doi : 10.1016 / S0099-5428(08)60388-3。ISBN 978-0-08-086116-62017年9月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ 世界保健機関(2019).世界保健機関の必須医薬品モデルリスト: 2019年第21版。ジュネーブ: 世界保健機関。hdl : 10665 /325771。WHO /MVP/EMP/IAU/2019.06。ライセンス: CC BY-NC-SA 3.0 IGO。
- ^ 世界保健機関(2021).世界保健機関必須医薬品モデルリスト：第22次リスト（2021年） . ジュネーブ：世界保健機関. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ 「アモジアキン」。Livertox。2016年11月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年11月27日閲覧。
- ^米国疾病予防管理センター (CDC) (1985 年 4 月)。「クロロキン耐性熱帯マラリア原虫の 生息地域への旅行者に対するマラリア予防に関する改訂勧告」。MMWR。疾病および死亡率週報。34 (14) : 185–90, 195。PMID 3156271。
- ^ Kerb R, Fux R, Mörike K, Kremsner PG, Gil JP, Gleiter CH, et al. (2009年12月). 「抗マラリア薬の薬理遺伝学：代謝と輸送への影響」. The Lancet. 感染症. 9 (12): 760–774. doi :10.1016/S1473-3099(09)70320-2. PMID 19926036.
- ^ ab 世界保健機関 (2015).マラリア治療ガイドライン（第3版）. 世界保健機関. hdl : 10665/162441 . ISBN 978-92-4-154912-7。
- ^ 「アモジアキン」。PubChem。米国国立医学図書館。2016年10月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年10月28日閲覧。
- ^ Bennett JE、Dolin R、Blaser MJ、編（2020年）。「41 - 抗マラリア薬」。マンデル、ダグラス、ベネットの感染症の原則と実践（第9版）。フィラデルフィア、ペンシルバニア州：エルゼビア。pp.519–534。ISBN 978-0-323-48255-4。
- ^ Staedke SG、Kamya MR、Dorsey G、Gasasira A、Ndeezi G、Charlebois ED、他。 (2001 年 8 月)。 「ウガンダのカンパラにおける、合併症のない熱帯熱マラリアの治療のためのアモジアキン、スルファドキシン/ピリメタミン、および併用療法：ランダム化試験」。ランセット。358 (9279): 368–374。土井：10.1016/S0140-6736(01)05557-X。PMID 11502317。S2CID 42745422 。
- ^ 世界保健機関 (2013)。小児におけるスルファドキシン・ピリメタミンとアモジアキンによる季節性マラリア化学予防：フィールドガイド。世界保健機関。hdl : 10665 / 85726。ISBN 978-92-4-150473-7。
- ^ Elyazar IR、Hay SI、Baird JK（2011 年4月）。「インドネシアにおけるマラリアの分布、蔓延、薬剤耐性、および制御」。寄生虫学の進歩。74 （74）：41–175。doi ： 10.1016 / B978-0-12-385897-9.00002-1。ISBN 978-0-12-385897-9. PMC 3075886 . PMID 21295677.
- ^ Roederer MW、McLeod H、Juliano JJ (2011 年 11 月)。「薬理ゲノム学はマラリア治療薬政策 を改善できるか?」世界保健機関紀要。89 (11): 838–845。doi :10.2471/BLT.11.087320。PMC 3209725。PMID 22084530。
外部リンク
- 「アモジアキン」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
Scholia にはAmodiaquineのトピックプロファイルがあります。
