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| 臨床データ | |
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| 商号 | Emflex、その他多数 |
| AHFS / Drugs.com | 国際医薬品名 |
投与経路 | オーラル |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 約100% |
| タンパク質結合 | 80～90% |
| 代謝 | 加水分解、グルクロン酸抱合 |
| 消失半減期 | 4.5±2.8（最大16）時間 |
| 排泄 | 40%腎臓、50%胆汁 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.053.077 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 21 H 18 Cl N O 6 |
| モル質量 | 415.83 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 融点 | 150～153℃（302～307℉） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
アセメタシンは、変形性関節症、関節リウマチ、腰痛、術後疼痛の緩和の治療に使用される非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）です。メルク社がエムフレックスという商標で製造しています。英国では販売されていません（2018年以降）が、[1]他の国では処方箋が必要な医薬品として入手可能です。[2]
医療用途
アセメタシンは、変形性関節症、関節リウマチ、強直性脊椎炎、その他のリウマチ性炎症の治療、術後および外傷後疼痛、痛風発作の治療に効果があることが証明されている。[3] [4]術後疼痛に対するアセメタシンの単回投与は、研究では十分に裏付けられていない。[5]
禁忌
禁忌は基本的に他のNSAIDsと同じです。過去にNSAIDsに対して過敏症反応を起こしたことのある人（典型的には喘息または皮膚反応）、胃腸または脳出血、消化性潰瘍、造血障害（貧血、白血球減少症）、妊娠後期。[3] [6]
副作用
一般的な副作用（患者の約1～10％）には、NSAIDsに典型的な吐き気、下痢、胃痛、消化性潰瘍などの胃腸障害、頭痛やめまいなどの中枢神経への影響、皮膚反応などがあります。胃腸の忍容性は、関連薬であるインドメタシンよりも優れています。重度のアレルギー反応や造血障害は、患者の0.01％未満に発生します。[3] [4]
インタラクション
NSAIDsに典型的な以下の相互作用が報告されている: [3] [4]
- その他のNSAID、コルチコステロイド：副作用の頻度の増加、特に消化性潰瘍および胃腸出血
- 利尿薬、ACE阻害薬、その他の降圧薬：これらの薬の有効性が低下する
- ACE阻害薬またはシクロスポリンを併用すると、腎機能障害のリスクが増加する
- ワルファリンなどの抗凝固剤：出血リスクの増加
- ジゴキシンおよびメトトレキサートの血漿濃度の上昇
- 血漿中のリチウム濃度の低下
薬理学
アセメタシンはシクロオキシゲナーゼ（COX）の阻害剤として作用し、抗炎症および鎮痛（痛みを和らげる）効果を発揮します。体内で部分的にインドメタシンに代謝され、これもCOX阻害剤として作用します。同じメカニズムが解熱作用および抗血小板作用（臨床的には使用されていませんが）や、典型的なNSAIDの副作用にも関係しています。[3] [4]
アセメタシンの利点は、インドメタシンと比較して胃の損傷を軽減することである。これは、アセメタシンがロイコトリエンB4の合成と腫瘍壊死因子（TNF）の発現の増加に与える影響が少なく、白血球-内皮接着の誘導が少ないためと考えられる。[7] [8]
薬物動態
この物質は腸から素早くほぼ完全に吸収されます。血漿中の最高濃度は2時間後に達成されます。血漿タンパク質に80～90%結合します。滑液、膜、筋肉、骨の濃度は血液中よりも高くなります。[3]
活性代謝物インドメタシンとは別に、アセメタシンを塗布すると、インドメタシンとアセメタシンの O-デスメチル、デス-4-クロロベンゾイル、および O-デスメチル-デス-4-クロロベンゾイル誘導体、ならびにこれらすべての物質のグルクロン酸抱合体（少なくとも部分的に酵素UGT2B7によって媒介される[9]）など、多数の不活性代謝物が検出されます。定常状態での消失半減期は 4.5±2.8 時間（人によっては最大 16 時間）です。40% は腎臓から、50% は糞便から排出されます。[3] [4]
化学
アセメタシンはインドメタシンのグリコール酸 エステルです。わずかに黄色がかった細かい結晶性の粉末で、150～153℃（302～307℉）で融解します。多形性があり、4つの無水（水分を含まない）結晶形と2つの一水和物結晶形が知られています。[4]
社会と文化
ブランド名
その他のブランド名には、Zadex（ハンガリー）、 Rheutrop（オーストリア）、Acemetadoc、Acephlogont、Azeat、Rantudil（ドイツ、ハンガリー、メキシコ、ポーランド、ポルトガル、トルコ）、Gamespir（ギリシャ）、Oldan、Reudol（スペイン）、Tilur（スイス）、ACEO（台湾）、Ost-map（エジプト）などがあります。
参考文献
- ^ 「痛みと炎症に効くアセメタシンカプセル - Emflex」。2023年3月29日。
- ^ 国際医薬品名：アセメタシン。
- ^ abcdefg Haberfeld H、編。 （2015年）。オーストリア - コーデックス(ドイツ語)。ウィーン: Österreichischer Apothekerverlag。
- ^ abcdef Dinnendahl V、Fricke U、編。 （2003年）。Arzneistoff-プロフィール(ドイツ語)。 Vol. 1 (18 版)。ドイツ、エシュボルン: Govi Pharmazeutischer Verlag。ISBN 978-3-7741-9846-3。
- ^ Moore RA、Derry S、 McQuay HJ（2009年7月）。「成人の急性術後疼痛に対するアセメタシンの単回経口投与」。コクラン・システマティック・レビュー・データベース。2019 （3）：CD007589。doi ：10.1002/ 14651858.CD007589.pub2。PMC 4170991。PMID 19588437。
- ^ Emflex に関する英国の医薬品情報。
- ^ チャベス＝ピニャ AE、マックナイト W、ディケイ M、カスタニェダ＝エルナンデス G、ウォレス JL (2007 年 11 月)。 「アセメタシンの抗炎症作用と胃内安全性の基礎となるメカニズム」。英国薬理学ジャーナル。152 (6): 930–8。土井：10.1038/sj.bjp.0707451。PMC 2078220。PMID 17876306。
- ^ チャベス＝ピニャ AE、ヴォング L、マックナイト W、ディケイ M、ザナルド RC、オルティス MI、他。 （2008年11月）。 「白血球付着のシグナル伝達経路に対するアセメタシンの効果の欠如が、アセメタシンの胃腸への安全性を説明する可能性があります。」英国薬理学ジャーナル。155 (6): 857–64。土井：10.1038/bjp.2008.316。PMC 2597236。PMID 18695646。
- ^ 「アセメタシン」 MediQ.ch 2016年9月16日閲覧。