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| 臨床データ | |
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| 発音 | / ˌ v ɪ s m oʊ ˈ d ɛ ɡ ɪ b / VIS -moh- DEG -ib |
| 商号 | エリベッジ |
| その他の名前 | GDC-0449、RG-3616 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| ライセンスデータ | |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 31.8% |
| タンパク質結合 | >99% |
| 代謝 | <2% はCYP2C9、CYP3A4、CYP3A5によって代謝される |
| 消失半減期 | 4日間（継続使用）、 12日間（単回投与） |
| 排泄 | 糞便（82％）、尿（4.4％） |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.234.019 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 19 H 14 Cl 2 N 2 O 3 S |
| モル質量 | 421.29 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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ビスモデギブはエリベッジというブランド名で販売されており、基底細胞がん（BCC）の治療に使用される薬剤です。 [3]ビスモデギブは2012年1月30日に承認され、米国食品医薬品局（FDA）の承認を得た最初のヘッジホッグシグナル伝達経路標的薬となりました。[4]この薬剤は、2011年6月現在、転移性大腸がん、小細胞肺がん、進行胃がん、膵臓がん、髄芽腫、軟骨肉腫に対する臨床試験も行われています。[5]この薬剤は、バイオテクノロジー/製薬会社のジェネンテックによって開発されました。[4][アップデート]
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ビスモデギブは、体の他の部位に転移した、手術後に再発した、または手術や放射線治療ができない基底細胞癌（BCC）の患者に適応されます。 [4] [6]
作用機序
この物質は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の一部であるスムースエンド受容体（SMO）のシクロパミン競合拮抗薬として作用する。[5] SMO阻害により転写因子GLI1およびGLI2が不活性状態となり、ヘッジホッグ経路内の腫瘍媒介遺伝子の発現が阻害される。[7]この経路は、基底細胞癌の90％以上に病因的に関連している。[8]
副作用
臨床試験では、一般的な副作用として、胃腸障害（吐き気、嘔吐、下痢、便秘）、筋肉のけいれん、疲労、脱毛、味覚障害（味覚の歪み）などが報告されました。[3]
発達
ビスモデギブは髄芽腫の治療薬として有望な第I相および第II相臨床試験を複数回実施している。 [9]
参考文献
- ^ ab 「Erivedge® (vismodegib)」。オーストラリアの処方情報、オーストラリア医薬品登録簿 (ARTG)。ロシュ・プロダクツ社。2022年11月17日。
- ^ 「FDA提供のブラックボックス警告付き全医薬品リスト（全結果のダウンロードとクエリの表示リンクを使用してください。）」nctr-crs.fda.gov . FDA . 2023年10月22日閲覧。
- ^ abc 「エリベッジ-ビスモデギブカプセル」。DailyMed。米国国立医学図書館。2019年4月9日。 2023年1月8日閲覧。
- ^ abc 「FDAが進行性基底細胞がんの成人患者向けの初の治療薬、エリベッジ（ビスモデギブ）カプセルを承認」ロシュ。2012年1月30日。 2020年8月9日閲覧。
- ^ ab "Vismodegib". Molecule of the Month . Prous Science. 2011年6月. 2011年9月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ Lacroix M (2014). がんの標的療法。ニューヨーク州ホーポージ ： Nova Sciences Publishers。ISBN 978-1-63321-687-7. 2015年6月26日時点のオリジナルよりアーカイブ。2014年7月13日閲覧。
- ^ 「Vismodegib (GDC-0449) Smoothened Inhibitor」。BioOncology。Genentech 。 2011年6月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ Spreitzer H (2011 年 7 月 4 日)。 「ノイエ・ヴィルクストーフ – ヴィスモデギブ」。Österreichische Apothekerzeitung (ドイツ語) (2011/14): 10.
- ^ Li Y、Song Q、Day BW（2019年7月）。「小児および成人のMB患者の治療のためのソニデギブとビスモデギブの第I相および第II相臨床試験：系統的レビューとメタ分析」。Acta Neuropathologica Communications。7 （ 1 ）： 123。doi ：10.1186 / s40478-019-0773-8。PMC 6668073。PMID 31362788。
さらに読む
- Sekulic A、Migden MR、Oro AE、Dirix L、Lewis KD、Hainsworth JD、他 (2012 年 6 月)。「進行性基底細胞癌におけるビスモデギブの有効性と安全性」。The New England Journal of Medicine。366 ( 23): 2171–2179。doi : 10.1056 / NEJMoa1113713。PMC 5278761。PMID 22670903。
外部リンク
- 「ビスモデギブ」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
