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| 臨床データ | |
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| 商号 | デカペプチル、その他 |
| AHFS / Drugs.com | Micromedex 詳細な消費者情報 |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 筋肉内 |
| 薬物クラス | GnRH アナログ; GnRH アゴニスト;抗ゴナドトロピン |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.165.044 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ６４Ｈ８２Ｎ１８Ｏ１３ |
| モル質量 | 1 311 .473 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
トリプトレリンはデカペプチルなどのブランド名で販売されており、ゴナドトロピン放出ホルモンのアゴニスト類似体として作用し、黄体形成ホルモン（LH）と卵胞刺激ホルモン（FSH）の発現を抑制する薬剤です。 [3] [4]
これはデカペプチド（pGlu-His-Trp-Ser-Tyr- D -Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH 2）であり、酢酸塩またはパモ酸塩として使用されるゴナドトロピン放出ホルモン作動薬（GnRH作動薬）です。
主な適応症には、子宮内膜症[5]、子宮筋腫の縮小、前立腺癌の治療、重度の性的逸脱を伴う男性の性欲亢進の治療などがある。 [4]この薬は、性別違和の患者の思春期を遅らせるために適応外使用されている。[6]
1975年に特許を取得し、1986年に医療用として承認されました。[7]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[8]
医療用途
トリプトレリンはアンドロゲン除去療法の一環として前立腺癌の治療に使用されます。 [9]
英国でよく使われるもう1つの用途は、ホルモン補充療法でトランスジェンダーの人々のテストステロンまたはエストロゲンのレベルを抑制することです（トランス女性にはエストラジオールバレレート、トランス男性にはテストステロンと併用）。スピロノラクトンとシプロテロンアセテートは、性ホルモンを抑制するためにトランスジェンダーの人々が使用する他の薬剤ですが、これらの薬剤の作用機序はまったく異なります。[10]また、思春期早発症の場合、思春期抑制剤[11]としても使用できます。[9]
トリプトレリンは性犯罪者の性欲を抑える化学的去勢剤として使用されている。[12]
薬物作用
トリプトレリンはゴナドレリン類似体であり、黄体形成ホルモン放出類似体（GnRH類似体、LHRH類似体）としても知られています。 [3]この薬は下垂体の受容体に結合し、ゴナドトロピン（黄体形成ホルモンLHと卵胞刺激ホルモンFSH）の分泌を刺激します。これにより、ゴナドトロピン放出ホルモン受容体のダウンレギュレーションの前に、LHとFSH刺激の初期段階が引き起こされ、長期的にはゴナドトロピンの放出が減少し、アンドロゲンとエストロゲンの産生が抑制されます。[4]
副作用
一般的な副作用としては以下が挙げられます。[4]
- アナフィラキシー
- 関節痛
- 無力症
- 喘息
- 乳房の圧痛（男性および女性）
- 血圧の変化
- 乳房サイズの変化
- うつ
- 卵巣嚢胞
- 気分の変化
- 皮膚の発疹
- ほてり
- 体重の変化
社会と文化
ブランド名
トリプトレリンは、デカペプチル（イプセン）というブランド名で前立腺がん、子宮内膜症、子宮筋腫、思春期早発症の治療薬として販売されている。[13]また、ディフェレリンおよびゴナペプチル（フェリング・ファーマシューティカルズ）というブランド名で販売されている。 [14]米国では、ワトソン・ファーマシューティカルズがトレルスターというブランド名で販売している。 [15]また、アーバー・ファーマシューティカルズがトリプトデュア（6か月持続放出デポ注射剤）というブランド名で販売している。[16]イランでは、トリプトレリンはバリオペプチルというブランド名で販売されている。英国とドイツでは、性的倒錯の治療薬としてサルバシルというブランド名で販売されている。[17]
歴史
トリプトレリンは、チューレーン大学のアンドリュー・V・シャリーの研究室で開発されました。[18]デビオファームは1982年にチューレーン大学からこの薬のライセンスを取得しました。[19]
研究
トリプトレリンや他の抗アンドロゲンは強迫性障害の治療に効果があるかもしれない。[20]
参考文献
- ^ 「処方薬：オーストラリアにおける新規化学物質の登録、2015年」。医薬品管理局（TGA）。2022年6月21日。 2023年4月10日閲覧。
- ^ 「Triptodur- triptorelin kit」。DailyMed。米国国立医学図書館。2022年4月28日。 2022年5月15日閲覧。
- ^ ab 「ゴナドレリン類似体」。Encyclopedia.com 。2019年9月21日閲覧。
- ^ abcd Joint Formulary Committee (2018). British National Formulary (BNF) 70 . ロンドン: Pharmaceutical Press. p. 635. ISBN 978-0-85711-173-9。
- ^ レオーネ・ロベルティ・マッジョーレ・U、スカラ・C、レモルジーダ・V、ヴェントゥリーニ・PL、デル・デオ・F、トレラ・M、他。 （2014年6月）。 「子宮内膜症治療のためのトリプトレリン」。薬物療法に関する専門家の意見。15 (8)。インフォマ ヘルスケア: 1153 ～ 1179。土井：10.1517/14656566.2014.916279。PMID 24832495。S2CID 23843087 。
- ^ Cohen D、Barnes H（2019 年9月）。「子供の性別違和：思春期抑制剤の研究がさらなる批判を招く」BMJ。366：l5647。doi ：10.1136/bmj.l5647。PMID 31540909。S2CID 202711942 。
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 514。ISBN 9783527607495。
- ^ 世界保健機関(2021).世界保健機関必須医薬品モデルリスト：第22次リスト（2021年） . ジュネーブ：世界保健機関. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ ab 「トリプトレリン（筋肉内投与）」。Drugs.com 。 2016年11月11日閲覧。
- ^ Wylie KR、Fung Jr R、Boshier C、 Rotchell M (2009)。 「性別違和患者に対する内分泌治療の推奨事項」。性と関係療法。24 (2): 175–187。doi : 10.1080 /14681990903023306。S2CID 20471537。
- ^ Shumer DE、Nokoff NJ、Spack NP（2016年8月） 。 「トランス ジェンダーの子供と青少年のケアの進歩」。小児科の進歩。63 （1）：79–102。doi ： 10.1016 /j.yapd.2016.04.018。PMC 4955762。PMID 27426896。
- ^ 「研究：薬が小児性愛を効果的に治療」CNN 1998年2月11日。
- ^ 「デカペプチル SR 11.25mg (トリプトレリンパモ酸塩) - 患者向け情報リーフレット (PIL) - (emc)」。www.medicines.org.uk 。 2022年11月14日閲覧。
- ^ 「ゴナペプチルデポ3.75 mg - 製品特性概要（SmPC） - (emc)」。www.medicines.org.uk 。 2022年11月14日閲覧。
- ^ 「Trelstar intramuscular: 使用法、副作用、相互作用、写真、警告、投与量」。WebMD 。 2022年11月14日閲覧。
- ^ 「Triptodur Intramuscular: 使用法、副作用、相互作用、写真、警告、投与量」。WebMD 。 2022年11月14日閲覧。
- ^ 「Debiopharmが開発したSalvacyl®がヨーロッパ2カ国で発売 - 性的逸脱の治療のための新たな治療法」Debiopharm 2009年6月23日 2022年11月14日閲覧。
- ^ 「About Us – Technology Transfer at Tulane University」、Tulane大学。 2024年1月4日閲覧。
- ^ 「Dr. Reddy'sがインドで、局所進行性または転移性ホルモン依存性前立腺がんの治療薬としてDebiopharmのPamorelin LAを発売」Fierce Pharma、2012年12月7日。 2024年1月4日閲覧。
- ^ Nomani H、Mohammadpour AH、Moallem SM、YazdanAbad MJ、Barreto GE、Sahebkar A（2019年12月）。「強迫性障害の治療における抗アンドロゲン薬：系統的レビュー」。Current Medicinal Chemistry。27（40）：6825–6836。doi ：10.2174 /0929867326666191209142209。PMID 31814547。S2CID 208956450 。
さらに読む
- Lahlou N、Carel JC、Chaussain JL 、 Roger M (2000 年 7 月)。「GnRH アゴニストの薬物動態と薬力学: 小児科における臨床的影響」。小児内分泌学および代謝学ジャーナル。13 ( Suppl 1 ) : 723–737。doi :10.1515/jpem.2000.13.s1.723。PMID 10969915。S2CID 3639804 。
- Padula AM (2005年8 月)。「GnRH 類似体 - アゴニストとアンタゴニスト」。動物生殖科学。88 (1–2): 115–126。doi :10.1016/ j.anireprosci.2005.05.005。PMID 15955640 。
外部リンク
- 「トリプトレリン」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
