シロドシン

シロドシンは、ウリエフなどのブランド名で販売されており、良性前立腺肥大症の症状治療に使用される薬剤です。^{[ 4 ] [ 5 ]} α1アドレナリン受容体拮抗薬として作用します。^{[ 4 ] [ 5 ]}

最も一般的な副作用は、射精時に放出される精液量の減少です。^{[ 5 ]}

シロドシンは、良性前立腺肥大症の兆候および症状の治療に適応される。 ^{[ 4 ] [ 5 ] [ 7 ]}

シロドシンは、腎機能障害または重度の肝機能障害のある人には禁忌です。^{[ 4 ]}

欧州のラベルによると、シロドシンには既知の過敏症以外に禁忌はない。^{[ 8 ] [ 7 ]}別の情報源では、再発性尿閉、再発性尿路感染症、制御不能な肉眼的血尿、膀胱結石、水腎症、他の_α1拮抗薬またはドーパミン作動薬との併用、重度の腎機能障害または肝機能障害を禁忌として挙げている。^{[ 9 ]}米国食品医薬品局（FDA）によると、シロドシンはCOVID-19の治療に使用される薬剤であるパクスロビッドとの併用が禁忌である。 ^{[ 10 ]}

最も一般的な副作用は、精液放出の喪失です。これは_、シロドシンのα1A受容体に対する高い選択性によって引き起こされるようです。^{[ 8 ] [ 11 ]}

αアドレナリン受容体拮抗薬を服用している一部の人に術中虹彩弛緩症候群が発生し、白内障手術中に合併症を引き起こす可能性がある。^{[ 5 ]}

その他の一般的な副作用（患者の 1% 以上）は、めまい、起立性低血圧、下痢、鼻づまりです。頻度が低い（0.1～1%）のは、頻脈（心拍数の増加）、口渇、吐き気、皮膚反応、勃起不全です。過敏症反応は患者の 0.01% 未満で発生します。白内障摘出術中に術中虹彩弛緩症候群が発生したという報告があります。^{[ 8 ] [ 7 ]}

シロドシンをケトコナゾールなどの強力な肝酵素CYP3A4阻害剤と併用すると、血漿中の濃度と曲線下面積（曲線下面積（AUC））が著しく増加します。ジルチアゼムなどの弱いCYP3A4阻害剤では、これらのパラメーターへの影響はそれほど顕著ではなく、臨床的に重要とは考えられていません。UGT2B7 、アルコール脱水素酵素、アルデヒド脱水素酵素の阻害剤および誘導剤、ならびにトランスポーターP糖タンパク質（P-gp）も、体内のシロドシン濃度に影響を与える可能性があります。P -gpによって輸送されるジゴキシンはシロドシンの影響を受けません。これは、シロドシンがP-gpを著しく阻害または誘導しないことを意味します。^{[ 8 ] [ 7 ]}

降圧薬やPDE5阻害薬との関連のある相互作用は研究では見つかっていませんが、他のα1拮抗薬との併用については_十分に研究されていません。^{[ 8 ] [ 7 ]}

シロドシンは2006年5月に日本で初めて販売承認を受け、^{[ 13 ] [ 11 ]}キッセイ薬品工業と第一三共が共同販売する「ウリエフ」というブランド名で販売されています。

キッセイは2004年にシロドシンの米国、カナダ、メキシコにおける権利をワトソン・ファーマシューティカルズ（現アラガン）にライセンス供与した。 ^{[ 14 ]}アッヴィは2019年にアラガンを吸収合併した。FDAとカナダ保健省は、それぞれ2008年10月^{[ 15 ] [ 16 ]}と2011年1月^{[ 3 ]}に、ラパフロというブランド名でシロドシンを承認した。

アルファ1アドレナリン受容体拮抗薬は、射精は抑制するもののオーガズムは抑制しないため、男性の避妊法として研究されている。シロドシンは被験者全員において精液の放出を完全に阻止したが、15人の参加者のうち12人がオーガズム時に軽度の不快感を報告した。男性はまた、射精がないことに強い不満を感じるという精神性的な副作用も報告した。^{[ 11 ]}

• Kawabe K, Yoshida M, Homma Y (2006年11月). 「シロドシン、良性前立腺肥大症治療のための新規α1Aアドレナリン受容体選択的拮抗薬：日本人男性を対象とした第III相無作為化プラセボ対照二重盲検試験の結果」. BJU International . 98 (5): 1019–24 . doi : 10.1111/j.1464-410X.2006.06448.x . PMID 16945121. S2CID 24649263 .