ピリミジニルピペラジン

ピリミジニルピペラジン
名前
	推奨されるIUPAC名 2-(ピペラジン-1-イル)ピリミジン
識別子
CAS番号	20980-22-7 ;
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
チェビ	チェビ:166562;
チェムBL	チェルノブイリ ;
ケムスパイダー	80080 ;
ECHA 情報カード	100.040.107
EC番号	244-135-5;
パブケム CID	88747;
ユニ	Ｈ３Ｂ５Ｂ３８Ｆ５６;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ００８６４９６７;
	InChI InChI=1S/C8H12N4/c1-2-10-8(11-3-1)12-6-4-9-5-7-12/h1-3,9H,4-7H2 キー: MRBFGEHILMYPTF-UHFFFAOYSA-N ; InChI=1S/C8H12N4/c1-2-10-8(11-3-1)12-6-4-9-5-7-12/h1-3,9H,4-7H2; InChI=1S/C8H12N4/c1-2-10-8(11-3-1)12-6-4-9-5-7-12/h1-3,9H,4-7H2 キー: MRBFGEHILMYPTF-UHFFFAOYSA-N;
	笑顔 n1cccnc1N2CCNCC2;
プロパティ
化学式	Ｃ8Ｈ12Ｎ4
モル質量	164.21 グラム/モル
危険
	GHSラベル:
ピクトグラム
シグナルワード	危険
危険有害性情報	H314、H315、H319、H335
注意事項	P260、P261、P264、P271、P280、P301+P330+P331、P302+P352、P303+P361+P353、P304+P340、P305+P351+P338、P310、P312、P321、P332+P313、P337+P313、P362、P363、P403+P233、P405、P501
	特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）の材料に関するものです。確認する（何ですか？）インフォボックス参照

1-(2-ピリミジニル)ピペラジン( 1-PP、1-PmP ) は、化合物およびピペラジン誘導体です。α 2 _-アドレナリン受容体の拮抗薬(Ki ₌ 7.3～40 nM) ^[1]として作用することが知られており、また、それよりはるかに少ない程度ではあるが、5-HT _1A 受容体の部分作動薬(Ki ₌ 414 nM、E _max = 54%) としても作用します。^[2]^[3]ドーパミン D ₂、D ₃、およびD ₄ 受容体に対する親和性は無視できるほど低く(Ki _{> 10,000 nM)、}α ₁ -アドレナリン受容体に対する親和性は顕著ではないようです。^[4]^[^{追加の引用が必要}^]結晶構造が決定されています。^[5]

デリバティブ

ピリミジニルピペラジン誘導体には、次のような薬剤があります。

ブスピロン – 抗不安薬
ダサチニブ – 抗がん剤
エプタピロン – 抗不安薬
ゲピロン – 抗不安薬
イプサピロン – 抗不安薬
ピリベジル – 抗パーキンソン病薬
レボスピロン – 抗不安薬
タンドスピロン – 抗不安薬
チリラザド – 神経保護剤
ウメスピロン – 抗不安薬
ザロスピロン – 抗不安薬

抗不安薬は、その構造にアザスピロデカンジオン部分が含まれているため、アザピロンとしても分類されます。1-PPは、記載されているほとんどまたはすべての薬剤の一般的な代謝物です。 ^[1]^[6]アルネスピロン、ビノスピロン、エニロスピロンは、アザピロンであるにもかかわらず、ピペラジンではないため、1-PPに代謝されません。また、ペロスピロンとチオスピロンはピペラジンですが、ベンゾチアゾール置換ピペラジンであるため、1-PPに代謝されません。

参照

参考文献

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[5] Yamuna TS、Jasinski JP、Kaur M、Anderson BJ、Yathirajan HS (2014 年 10 月 1 日)。「4-(ピリミジン-2-イル)ピペラジン-1-イウム塩化物および 4-(ピリミジン-2-イル)ピペラジン-1-イウム硝酸塩の結晶構造」。Acta CrystallographicaセクションE: 構造レポートオンライン。70 ( 10 ): 203–206。Bibcode :2014AcCrE..70..203Y。doi : 10.1107/S1600536814020169。PMC 4257175。PMID 25484652。

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