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| 臨床データ | |
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| 商号 | センシパー、ミンパラ |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a605004 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 食事と一緒に摂取すると20～25%増加 |
| タンパク質結合 | 93～97% |
| 代謝 | 肝臓（CYP3A4、CYP2D6、CYP1A2を介した） |
| 消失半減期 | 30～40時間 |
| 排泄 | 腎臓（80％）と糞便（15％） |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| パブケムSID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.208.116 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２２Ｈ２２Ｆ３Ｎ |
| モル質量 | 357.420 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
シナカルセトは、センシパーなどのブランド名で販売されており、原発性副甲状腺機能亢進症、三次性副甲状腺機能亢進症、副甲状腺癌の治療に使用される薬剤です。[4] [6] [5]シナカルセトは、さまざまなヒトの臓器組織に発現しているカルシウム感知受容体をアロステリックに活性化することで、カルシウム模倣薬（組織に対するカルシウムの作用を模倣する薬）として作用します。
シナカルセトは、2004年3月に米国で承認され、[4] [7] [8]、2004年10月に欧州連合で承認されました。 [5] [3]これは、医薬品市場に参入した最初のアロステリックGタンパク質共役受容体モジュレーターでした。[9] 2013年、シナカルセトは米国で76番目に処方された薬でした。[10] [11]
医療用途
米国では、シナカルセトは、透析を受けている慢性腎臓病患者の二次性副甲状腺機能亢進症および副甲状腺癌患者の高カルシウム血症の治療に適応されている。 [4] [12]シナカルセトは、副甲状腺摘出術を受けることができない原発性副甲状腺機能亢進症患者の重度の高カルシウム血症の治療にも使用できる。[4] [13]
欧州連合ではシナカルセトは以下の用途に適応されています:
- 維持透析療法を受けている末期腎不全（ESRD）の成人における二次性副甲状腺機能亢進症（HPT）の治療。[5]
- 二次性副甲状腺機能亢進症（HPT）が標準治療では適切にコントロールされない、維持透析療法を受けている末期腎不全（ESRD）の3歳以上の小児における二次性副甲状腺機能亢進症（HPT）の治療。[5]
- 必要に応じて、リン酸吸着剤やビタミンDステロールを含む治療計画の一部となる。[5]
- 成人における副甲状腺癌および原発性副甲状腺機能亢進症の治療。[5]
- 以下の成人における高カルシウム血症の軽減：
- 副甲状腺癌[5]
- 血清カルシウム値（関連する治療ガイドラインで定義）に基づいて副甲状腺摘出術が適応となるが、副甲状腺摘出術が臨床的に適切ではない、または禁忌である原発性HPT。[5]
妊娠と授乳
シナカルセトの妊娠カテゴリーは米国ではCであり、妊婦を対象としたシナカルセトに関する適切かつ十分に管理された研究は行われていないことを意味する。[4] [1]
授乳中の女性を対象とした研究は行われていないため、シナカルセトが母乳中に排泄されるかどうかは不明である。[4] [1]
禁忌
低カルシウム血症（カルシウム濃度の低下）はシナカルセトの使用禁忌である。血清カルシウム濃度が7.5 mg/dL未満の人はシナカルセトの投与を開始してはならない。低カルシウム血症の症状には、知覚異常、筋肉痛、筋けいれん、テタニー、けいれんなどがある。血清カルシウム濃度が8.0 mg/dLを超えるか、低カルシウム血症の症状が解消されるまでシナカルセトを投与してはならない。 [4]シナカルセトは米国では小児への使用が承認されていない。[6] [4] [5]
副作用
シナカルセトの一般的な副作用には、胃のむかつき、嘔吐、下痢、めまい、吐き気、脱力感、胸痛などがあります。[13]
アムジェン社が米国で実施した、この薬が子供に安全かどうかを判断するための臨床試験は、14歳の参加者が死亡したことを受けて、2013年2月に米国食品医薬品局（FDA）によって中止された。 [6] [14]
過剰摂取
シナカルセトの過剰摂取症状を含む重篤な副作用には以下のものがある：[13]
インタラクション
シナカルセトは肝臓酵素CYP2D6の強力な阻害剤であり、 CYP3A4およびCYP1A2によって部分的に代謝されます。CYP3A4およびCYP1A2阻害剤やCYP2D6によって代謝される薬剤を服用している場合は、用量の調整が必要になる場合があります。[4] [3]
薬理学
作用機序
シナカルセトは、様々なヒト臓器組織に発現するカルシウム感知受容体のアロステリック活性化によってカルシウム模倣薬[4] [5] （すなわち、組織に対するカルシウムの作用を模倣する）として作用する薬剤である。副甲状腺主細胞の表面にあるカルシウム感知受容体は、副甲状腺ホルモン分泌の主要な負の調節因子である。[15]シナカルセトは、副甲状腺細胞上のカルシウム受容体の感受性を高めて副甲状腺ホルモン（PTH）レベルを低下させ、血清カルシウムレベルを低下させる。[12]
参考文献
- ^ abc 「妊娠中のシナカルセト（センシパー）の使用」。Drugs.com。2019年7月19日。 2019年12月24日閲覧。
- ^ 「Sensipar Tablets」。NPS MedicineWise。2018年5月1日。2019年12月7日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年12月7日閲覧。
- ^ abc 「Mimpara 30 mgフィルムコーティング錠 - 製品特性概要（SmPC）」。electronic medicines compendium（emc） 2019年7月8日。2019年12月7日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2019年12月7日閲覧。
- ^ abcdefghijk 「センシパルシナカルセト塩酸塩コーティング錠」DailyMed 2019年12月5日。 2019年12月24日閲覧。
- ^ abcdefghijkl 「ミンパラ EPAR」.欧州医薬品庁(EMA)。 2019 年 8 月 22 日。2019 年12 月 23 日に取得。テキストは、欧州医薬品庁が著作権を所有するこのソースからコピーされました。ソースを明記すれば複製が許可されます。
- ^ abc 「FDA Drug Safety Communication: Sensipar (cinacalcet hydrochloride) Pediatric clinical studies suspended after report of death」米国食品医薬品局(FDA) 2016年1月15日。2019年12月24日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2019年12月23日閲覧。
この記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
- ^ 「医薬品承認パッケージ：センシパー（シナカルセトHCI）NDA #021688」。米国食品医薬品局（FDA）。2019年12月7日。2019年12月7日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2019年12月7日閲覧。 この記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
- ^ 「Sensipar」。米国食品医薬品局（FDA）。2019年12月7日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年12月7日閲覧。 この記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
- ^ Bräuner-Osborne H、Wellendorph P 、 Jensen AA (2007)。「ファミリーC Gタンパク質結合受容体の構造、薬理学および治療展望」。Current Drug Targets。8 (1): 169–84。doi : 10.2174 /138945007779315614。PMID 17266540 。
- ^ 「米国医薬品統計」Drugs.com 2014年2月2020年7月13日閲覧。
- ^ 「Sensipar処方薬の販売統計」。Drugs.com 。 2020年9月2日。 2020年9月8日閲覧。
- ^ ab 2014 看護師薬物ハンドブック（第13版）。バーリントン、マサチューセッツ州：ジョーンズ＆バートレットラーニング。2014年。pp. 245–6。ISBN 978-1-284-03115-7。
- ^ abc 「シナカルセット」。米国国立医学図書館。2014 年10 月 29 日に取得。
- ^ Edney A (2013年2月26日). 「アムジェンのSensipar小児臨床試験、FDAが死亡後に中止」Bloomberg Businessweek . 2013年3月2日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2013年2月26日閲覧。
- ^ 「シナカルセト」。
