カルシウム模倣薬

カルシウム模倣薬は、様々なヒト臓器組織に発現するカルシウム感知受容体のアロステリック活性化によって、組織に対するカルシウムの作用を模倣する医薬品である。カルシウム模倣薬は二次性副甲状腺機能亢進症（SHPT）の治療に使用される。^{[1] [2]}

透析を受けているSHPT患者の治療において、カルシウム模倣薬は早期死亡のリスクに影響を与えないようです。^{[3]カルシウム模倣薬は}副甲状腺摘出術の必要性を減らしますが、血中カルシウム濃度の低下や嘔吐などの問題を引き起こします。^[3]

シナカルセトは、承認された最初のカルシウム模倣薬です。シナカルセトは、副甲状腺ホルモン受容体でカルシウムを模倣します。この結合により、副甲状腺のカルシウム感知受容体(CaSR)の感度が高まります。受容体がカルシウムが十分にあると「考える」結果、副甲状腺ホルモン(PTH) の分泌が減少します。カルシウム レベルの低下も見られます。

2015 年 8 月 25 日、アムジェン社は、米国食品医薬品局に、血液透析を受けている慢性腎臓病(CKD) 患者の SHPT 治療用の新しいカルシウム模倣薬、エテルカルセチド(旧ベルカルセチド) の新薬申請を提出したことを発表しました。エテルカルセチドは、透析セッションの終了時に週 3 回静脈内投与されます。エテルカルセチドは副甲状腺の CaSR に結合し、受容体を活性化して最終的に PTH を減少させます。

カルシウム刺激薬はビタミン D療法と併用することができます。

カルシウム刺激薬の使用には副作用があります。一般的な副作用には、吐き気、嘔吐、低カルシウム血症、および完全副甲状腺ホルモン (iPTH) レベルが 100pg/mL 未満に低下した場合の無形成骨疾患などがあります。