バルデナフィル

バルデナフィル
臨床データ
商号	レビトラ、スタキシン、ビバンザ
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
メドラインプラス	a603035
ライセンスデータ	EU EMA : INN による;
妊娠; カテゴリー	AU : B3; ;
; 投与経路	経口摂取
ATCコード	G04BE09 ( WHO );
法的地位
法的地位	AU : S4 (処方箋のみ); 英国： POM（処方箋のみ）; 米国： ℞のみ; 一般的に：℞（処方箋のみ）;
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	15%
タンパク質結合	95%
代謝	肝臓（CYP3A4）
消失半減期	4～5時間
排泄	胆管
識別子
	IUPAC名 4-[2-エトキシ-5-(4-エチルピペラジン-1-イル)スルホニルフェニル]-9-メチル-7-プロピル-3,5,6,8-テトラザビシクロ[4.3.0]ノナ-3,7,9-トリエン-2-オン;
CAS番号	224785-90-4 ;
パブケム CID	110634;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	7320;
ドラッグバンク	DB00862 ;
ケムスパイダー	99300 ;
ユニ	UCE6F4125H;
ケッグ	D08668;
チェムBL	チェルノブイリ ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID3048318;
ECHA 情報カード	100.112.672
化学および物理データ
式	Ｃ２３Ｈ３２Ｎ６Ｏ４Ｓ
モル質量	488.61 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C2\N=C(/Nn1c(nc(c12)C)CCC)c3cc(ccc3OCC)S(=O)(=O)N4CCN(CC)CC4;
	InChI InChI=1S/C23H32N6O4S/c1-5-8-20-24-16(4)21-23(30)25-22(26-29(20)21)18-15-17(9-10-19( 18)33-7-3)34(31,32)28-13-11-27(6-2)12-14-28/h9-10,15H,5-8,11-14H2,1-4H3、 (H,25,26,30) ; キー:SECKRCOLJRRGGV-UHFFFAOYSA-N ;
	（確認する）

バルデナフィルは、レビトラなどのブランド名で販売されており、勃起不全の治療に使用される薬剤です。^[1]^[2]これはPDE5阻害剤です。^[1]経口摂取します。^[1]

医療用途

バルデナフィルの適応症と禁忌は他のPDE5阻害剤と同じであり、シルデナフィルクエン酸塩（バイアグラ）およびタダラフィル（シアリス）と機能的に密接に関連しています。バルデナフィル分子とシルデナフィルクエン酸塩の違いは、窒素原子の位置と、シルデナフィルのピペラジン環メチル基がエチル基に変化していることです。タダラフィルは、シルデナフィルおよびバルデナフィルとは構造的に異なります。バルデナフィルの比較的短い有効時間は、シルデナフィルと同等ですが、シルデナフィルよりもやや長いです。バルデナフィルとシルデナフィルの構造上の違いにもかかわらず、どちらも眼に存在する酵素であるPDE6との選択性が似ているため、同様の眼の副作用を示します。^[3]

勃起不全の適応症以外にも、バルデナフィルは早漏の治療にも効果がある可能性があり、挿入から射精までの時間を大幅に延長する可能性があります。^[4]

副作用

一般的な薬物有害反応（副作用）は、他の PDE5 阻害剤と同様です。バルデナフィル特有の副作用としてよく見られるのは吐き気です。まれに見られる副作用としては、腹痛、背部痛、光過敏症、視覚異常、眼痛、顔面浮腫、低血圧、動悸、頻脈、関節痛、筋肉痛、発疹、かゆみ、持続勃起症などがあります。

バルデナフィルの副作用として、まれではあるが重篤な心臓発作が起こることがあります。また、まれにバルデナフィルの使用により持続勃起症が起こることがあります。持続勃起症は非常に痛みを伴う緊急状態であり、治療せずに放置するとインポテンスを引き起こす可能性があります。^[5]

2007年10月、米国食品医薬品局（FDA）は、バルデナフィルやその他のPDE5阻害剤の医薬品ラベルに、難聴（突発性難聴）の可能性に関する警告を追加すると発表しました。 ^[6]

インタラクション

硝酸塩系の薬剤を服用している人は、バルデナフィルを服用しないでください。硝酸塩系の薬剤とバルデナフィルを併用すると、生命を脅かす可能性のある低血圧を引き起こす可能性があります。^[7]^[8]

さらに、バルデナフィルはQT間隔を延長させるため、QT間隔に影響を与える他の薬剤（アミオダロンなど）を服用している人はバルデナフィルを服用してはならない。^[9]^[10]

歴史

バルデナフィルは、バイエル製薬、グラクソ・スミスクライン、シェリング・プラウの3社によって、レビトラというブランド名で共同販売されていました。2005年現在、米国以外の多くの市場で、GSKのレビトラに関する共同販売権はバイエルに返還されています。イタリアでは、バイエルはバルデナフィルをレビトラとして販売し、GSKはビバンザとして販売しています。したがって、欧州連合の貿易規則により、並行輸入により、EUではビバンザがレビトラの隣に販売される可能性があります。

スタキシンやレビトラソフトとして販売されている口腔内崩壊型は、米国^{[11]やカナダ}^[12]などの国で承認されつつあります。

汚染されたサプリメント

米国食品医薬品局（FDA）は、男性機能増強のための「ハーブ」サプリメントや「オールナチュラル」製品として販売されている多数の製品に、バルデナフィルやその他の合成PDE5阻害剤が含まれていることを発見しました。^[13]^[14]

参考文献

^ abcd 「レビトラ（バルデナフィル塩酸塩）錠剤、経口用、米国での最初の承認：2003年」。DailyMed 。 2023年4月3日閲覧。
^ 「レビトラ（バルデナフィル）は男性の勃起障害の治療に使用される薬剤です」（ドイツ語）。Deutschemedz 。 2010年5月12日閲覧。
^ Bischoff E (2004 年 6 月). 「PDE 阻害の効力、選択性、および非選択性の結果」. International Journal of Impotence Research . 16 (Suppl 1): S11–S14. doi : 10.1038/sj.ijir.3901208 . PMID 15224129.
^ Aversa A、Pili M、Francomano D、Bruzziches R、Spera E、La Pera G、他 (2009 年 7 月)。「生涯にわたる早漏の男性におけるバルデナフィル投与による膣内射精潜時への影響」。International Journal of Impotence Research。21 ( 4): 221–7。doi : 10.1038 /ijir.2009.21。PMID 19474796。S2CID 26078130 。
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[Levitra_FDA_label-1] 「レビトラ（バルデナフィル塩酸塩）錠剤、経口用、米国での最初の承認：2003年」。DailyMed 。 2023年4月3日閲覧。

[2] 「レビトラ（バルデナフィル）は男性の勃起障害の治療に使用される薬剤です」（ドイツ語）。Deutschemedz 。 2010年5月12日閲覧。

[selectivity-3] Bischoff E (2004 年 6 月). 「PDE 阻害の効力、選択性、および非選択性の結果」. International Journal of Impotence Research . 16 (Suppl 1): S11–S14. doi : 10.1038/sj.ijir.3901208 . PMID 15224129.

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[MedScape_PDE5-5] Stimmel GL、Gutierrez MA。「性的問題に関する患者へのカウンセリング：薬剤誘発性持続勃起症」。Medscape 。 2010年12月6日閲覧。

[FDA_PDE5-6] 「FDA、シアリス、レビトラ、バイアグラのラベルの改訂を発表」。食品医薬品局。2007年10月18日。 2009年8月6日閲覧。

[7] ^ Kloner RA (2005 年12 月)。「ホスホジエステラーゼ 5 阻害剤の薬理学と薬物相互作用効果: アルファ遮断薬相互作用に焦点を当てる」。米国心臓病学ジャーナル。96 (12B): 42M–46M。doi :10.1016/ j.amjcard.2005.07.011。PMID 16387566 。

[8] Carson CC (2006 年 2 月)。「PDE5 阻害剤: 違いはあるか?」カナダ泌尿器科ジャーナル13 ( Suppl 1): 34–9。PMID 16526979 。

[9] Lepor H, Lepor NE, Hill LA, Trohman RG (2008). 「良性前立腺肥大症に対するQT間隔とα遮断薬の選択」泌尿器科レビュー. 10 (2): 85–91. PMC 2483321. PMID 18660858 .

[10] Ciranowicz-Steenburg M 編 (2010 年 6 月 29 日)。2011 ナースドラッグハンドブック。Jones & Bartlett Publishers。ISBN 978-1-4496-5372-9。

[pharmpro.com_2012-11] 「米国で新たな勃起不全治療薬Staxynが承認 - Pharmaceutical Processing」pharmpro.com 2010年6月21日。2012年4月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。

[12] 「スタキシン - 勃起不全における新たなイノベーションが若い男性の勃起力向上に貢献」

[13] 「栄養補助食品として販売されている汚染された製品」。米国食品医薬品局（FDA）。2022年8月3日。

[14] Tucker J、Fischer T、Upjohn L、Mazzera D、Kumar M（2018年10月）。「米国食品医薬品局の警告に関連する栄養補助食品に含まれる未承認の医薬品成分」 JAMA Network Open 。 1 （ 6）：e183337。doi ： 10.1001 /jamanetworkopen.2018.3337。PMC 6324457。PMID 30646238。