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| 臨床データ | |
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| 商号 | スンレンカ |
| その他の名前 | GS-CA1、GS-6207 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口、皮下 |
| 薬物クラス | カプシド阻害剤 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| PDBリガンド |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 39 H 32 Cl F 10 N 7 O 5 S 2 |
| モル質量 | 968.28 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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サンレンカというブランド名で販売されているレナカパビルは、HIV/AIDSの治療に使用される抗レトロウイルス薬です。[9] [10]経口または皮下注射で摂取します。[9] [10]
最も一般的な副作用は、注射部位の反応と吐き気です。[10] [11]
レナカパビルは、2022年8月に欧州連合で治療薬として承認され、[10] [12]、2022年11月にカナダで、[5] [6]、2022年12月に米国で承認されました。 [9] [11] [13] [14]これは、米国食品医薬品局（FDA）によってHIV / AIDSの治療薬として承認されたカプシド阻害剤 と呼ばれるクラスの薬剤の最初のものです。[11] [15]
医療用途
レナカパビルは、他の抗レトロウイルス薬と組み合わせて、HIV/AIDSの治療に適応されます。 [9]これは、耐性、不耐性、または安全性の考慮により現在の抗レトロウイルス療法が無効である、多剤耐性を有する、多くの治療経験を持つ成人に使用されます。 [9] [11]また、アフリカの異性愛女性に対するHIV曝露前予防（PrEP）として非常に効果的であることがわかっています。[16]男性同性愛者および薬物を注射する人々に対する有効性を評価するさらなる研究が進行中です。[17]
作用機序
レナカパビルは、カプシドヘキサマー内のHIV-1ウイルスカプシドタンパク質（p24）サブユニット間の界面に直接結合することで作用し、カプシドを介したHIV-1プロウイルスDNAの核内取り込み[説明が必要]、ウイルスの組み立てと放出、カプシドタンパク質サブユニットの生成、カプシドコアの形成など、ウイルス複製の重要なステップを阻害します。 [9] [11]米国食品医薬品局は、これをファーストインクラスの医薬品と見なしています。[15] [18]
歴史
レナカパビルはギリアド・サイエンシズ社によって開発されました。[19]
レナカパビルの安全性と有効性は、複数のクラスのHIV治療薬に耐性のあるHIV感染者72人を対象とした多施設臨床試験で確立されました。[11]これらの参加者は、抗レトロウイルス薬を服用しているにもかかわらず、血液中のウイルスレベルが高くなければなりませんでした。[11]参加者は2つの研究グループのいずれかに登録されました。[11] 1つのグループは、二重盲検法でレナカパビルまたはプラセボのいずれかをランダムに投与され、もう1つのグループは非盲検でレナカパビルを投与されました。[11]有効性の主な指標は、ランダム化された研究グループの参加者のうち、ベースラインと比較して最初の14日間に一定レベルのウイルス減少を達成した参加者の割合でした。[11]
米国食品医薬品局は、レナカパビルの優先審査、ファストトラック、画期的治療薬指定の申請を承認した。[11]
2024年、サイエンス誌はレナカパビルを「2024年のブレークスルー・オブ・ザ・イヤー」に選出し、女性を対象とした大規模な有効性試験で「驚異的な100%の有効性」と「男性と性交する性別の異なる人々における99.9%の有効性」を挙げ、また「HIVのカプシドタンパク質の構造と機能に関する新たな理解」を提供する研究が同薬の「驚異的な成功」につながったことを強調した。[20]
社会と文化
法的地位
2022年6月、欧州医薬品庁のヒト用医薬品委員会は、多剤耐性ヒト免疫不全ウイルス1型（HIV-1）感染症の成人の治療を目的とした医薬品サンレンカの販売承認を推奨する肯定的な意見を採択した。[21]この医薬品の申請者は、ギリアド・サイエンシズ・アイルランドUCである。[21]
レナカパビルは、2022年8月に欧州連合で医療用として承認され、[10] [22]、2022年11月にカナダで承認され、[5] [6]、2022年12月に米国で承認されました。[11]
経済
2024年現在[アップデート]、ギリアド社が製造するこの薬の初年度の価格は42,250ドルである。2024年7月に発表された研究[23]によると、ジェネリック版を大量生産すれば、1,000万人が使用した場合、年間価格40ドルで30%の利益率が得られるという。著者らは、HIVレベルを大幅に下げるには、おそらく6,000万人が予防的にこの薬を服用する必要があるだろうと述べた。[24]
研究
2021年現在、第II/III相臨床試験が進行中である。[25]多剤耐性ウイルスに感染したHIV患者の治療薬として、また曝露前予防のための年2回の注射剤として研究されている。[25] [26]
未治療患者におけるレナカパビルの使用に関する研究が実施されている。[27]ウイルス抑制が認められた患者が治療を切り替える場合、初期の研究では、レナカパビル注射と広域中和抗体であるテロパビマブおよびジンリルビマブの点滴との併用や、レナカパビルとイスラトラビルの併用がテストされている。[29 ]
フェーズ3の臨床試験では、 HIV曝露前予防（PrEP）の有効性を調べた。[30] [31] [32] [33]発生率比は0.00（レナカパビル群では症例は発生しなかった）、95%信頼区間は0.00-0.04（p<.001）であった。注射部位反応により、レナカパビル患者の0.2%が投与を中止した。
レナカパビルの別の第3相試験では、男性の背景率と比較した発症率を調査しました。[34]発症率比は0.04、95%信頼区間は0.01～0.18、p<.001でした。注射部位反応により、1.2%の患者が投与を中止しました。
参考文献
- ^ ab “Sunlenca”。Therapeutic Goods Administration。2023年4月6日。2023年4月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年4月7日閲覧。
- ^ “Sunlenca lenacapavir (asodium) 300 mg film adopted tablet blister pack (392350)”. Therapeutic Goods Administration . 2023年3月28日. 2023年4月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年4月7日閲覧。
- ^ “Sunlenca レナカパビル（ナトリウムとして）463.5 mg/1.5 mL 注射用溶液バイアル（386895）” Therapeutic Goods Administration 2023年3月28日。2023年4月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年4月7日閲覧。
- ^ https://www.tga.gov.au/resources/auspar/auspar-sunlenca [裸のURL ]
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- ^ abc 「Sunlenca Subcutaneous Product information」カナダ保健省。2012年4月25日。2023年1月15日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年12月23日閲覧。
- ^ “Summary Basis of Decision - Sunlenca”. Health Canada . 2023年3月10日. 2023年4月25日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年4月24日閲覧。
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外部リンク
- 「レナカパビル」。臨床情報。国立衛生研究所。
