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| エイリアス | HRH2、H2R、ヒスタミン受容体H2、HH2R | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 外部ID | オミム：142703; MGI : 108482;ホモロジーン: 40613;ジーンカード：HRH2; OMA :HRH2 - オルソログ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| ウィキデータ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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H 2受容体は、ヒトや他の動物の解剖学的部位の多くに見られるヒスタミン受容体の一種です。これらは、 G s αサブユニットを介してアデニル酸シクラーゼと正に結合しています。これはcAMP産生の強力な刺激剤であり、タンパク質キナーゼ Aの活性化につながります。[5] PKA は特定のタンパク質をリン酸化してその活性に影響を与える働きをします。ベタゾールという薬は、ヒスタミン H 2受容体作動薬の一例です。
関数
ヒスタミンは、肥満細胞、腸クロマフィン様細胞、ニューロンから放出される遍在的なメッセンジャー分子である。[5]ヒスタミンのさまざまな作用は、ヒスタミン受容体 H 1、 H 2、 H 3、 H 4によって媒介される。ヒスタミン受容体 H 2は、G タンパク質共役受容体のロドプシン様ファミリーに属する。これは膜タンパク質であり、胃酸分泌を刺激する。また、胃腸の運動性と腸分泌を調節し、細胞の成長と分化の調節に関与していると考えられている。[6]ヒスタミンは陰茎の勃起に関与している可能性がある。[7]
組織分布
ヒスタミン H 2受容体は以下の組織で発現します。
- 末梢組織[5] [8]
- 中枢神経系組織[8]
生理的反応
H 2受容体が活性化されると、次のような生理学的反応が起こります。
- 胃酸分泌の促進（消化性潰瘍および胃食道逆流症に対する抗ヒスタミン薬（H 2受容体）の標的）
- 平滑筋弛緩（喘息および COPD に使用される実験的ヒスタミン H 2受容体作動薬）
- 抗体合成、T細胞の増殖、サイトカイン産生を阻害する
- 血管拡張– PKA活性はMLCKのリン酸化を引き起こし、その活性を低下させ、その結果ミオシンのMLCがMLCPによって脱リン酸化され、収縮が抑制される。平滑筋の弛緩は血管拡張につながる。[10]
- 好中球活性化および走化性の阻害[8]
参照
参考文献
- ^ abc GRCh38: Ensembl リリース 89: ENSG00000113749 – Ensembl、2017 年 5 月
- ^ abc GRCm38: Ensembl リリース 89: ENSMUSG00000034987 – Ensembl、2017 年 5 月
- ^ 「Human PubMed Reference:」。国立生物工学情報センター、米国国立医学図書館。
- ^ 「マウス PubMed リファレンス:」。国立生物工学情報センター、米国国立医学図書館。
- ^ abc Hill SJ、Ganellin CR、Timmerman H 、 Schwartz JC、Shankley NP、Young JM、et al. (1997年9月)。「国際薬理学連合。XIII.ヒスタミン受容体の分類」。薬理学レビュー。49 (3): 253– 78。PMID 9311023 。
- ^ 「Entrez Gene: HRH2 ヒスタミン受容体 H2」。
- ^ カラ AM、ロペス-マーティンス RA、アントゥネス E、ナホウム CR、デ ヌッチ G (1995 年 2 月)。 「人間の陰茎の勃起におけるヒスタミンの役割」。英国泌尿器科雑誌。75 (2): 220–224。土井:10.1111/j.1464-410x.1995.tb07315.x。PMID 7850330。
- ^ abc Maguire JJ、Davenport AP (2016年11月29日)。「H2受容体」。IUPHAR /BPS薬理学ガイド。国際基礎・臨床薬理学連合。 2017年3月20日閲覧。
- ^ Bertaccini G, Coruzzi G (1983). 「胃外H2受容体」. Journal of Clinical Gastroenterology . 5 Suppl 1: 57– 70. doi :10.1097/00004836-198312001-00006. PMID 6140284. S2CID 24764785.
- ^ Walter F., PhD. Boron (2005).医学生理学：細胞と分子のアプローチ。Elsevier/Saunders. ISBN 1-4160-2328-3。479 ページ
さらに読む
- Del Valle J、 Gantz I (1997 年 11 月)。「ヒスタミン H2 受容体生物学への新たな洞察」。アメリカ生理学ジャーナル273 ( 5 Pt 1): G987-96。doi :10.1152/ajpgi.1997.273.5.G987。PMID 9374694 。
- Gantz I、Munzert G、Tahiro T、Schäffer M、Wang L、DelValle J、他。 (1991 年 8 月)。 「ヒトヒスタミンH2受容体の分子クローニング」(PDF)。生化学および生物物理学研究コミュニケーション。178 (3): 1386 – 92.土井:10.1016/0006-291X(91)91047-G。hdl : 2027.42/29176。PMID 1714721。
- Vannier E、Dinarello CA ( 1994 年 4 月)。「ヒスタミンは末梢血単核細胞において H2 受容体を介してインターロイキン (IL)-1 誘導性 IL-6 遺伝子発現およびタンパク質合成を促進する」。The Journal of Biological Chemistry。269 ( 13): 9952–6。doi : 10.1016 / S0021-9258 (17)36975-2。PMID 7511596。
- Smit MJ、Timmerman H、Alewijnse AE、Punin M、van den Nieuwenhof I、Blauw J、他。 (1995 年 9 月)。 「アゴニストによって誘導されるヒスタミン H2 受容体の内部移行の可視化」。生化学および生物物理学研究コミュニケーション。214 (3): 1138–45 .土井:10.1006/bbrc.1995.2404。PMID 7575521。
- Nishi T, Koike T, Oka T, Maeda M, Futai M (1995 年 5 月). 「ヒトヒスタミン H2 受容体遺伝子のプロモーター領域の同定」.生化学および生物物理学的研究通信. 210 (2): 616– 23. doi :10.1006/bbrc.1995.1703. PMID 7755641.
- Traiffort E、Vizuete ML、Tardivel-Lacombe J、Souil E、Schwartz JC、Ruat M (1995 年 6 月)。「モルモットのヒスタミン H2 受容体: ヒトの対応するものの遺伝子クローニング、組織発現および染色体局在」。生化学および生物物理学的研究通信。211 (2): 570– 7。doi :10.1006/bbrc.1995.1851。PMID 7794271 。
- Orange PR、Heath PR、Wright SR 、 Pearson RC (1996 年 5 月)。「ヒトヒスタミン H2 受容体遺伝子の対立遺伝子変異」。NeuroReport。7 ( 7 ) : 1293–6。doi : 10.1097 /00001756-199605170-00015。PMID 8817552 。
- Elenkov IJ、Webster E、Papanicolaou DA、Fleisher TA、Chrousos GP、Wilder RL (1998 年 9 月)。「ヒスタミンはヒト IL-12 を強力に抑制し、H2 受容体を介して IL-10 の産生を刺激する」。Journal of Immunology。161 ( 5 ): 2586– 93。doi : 10.4049 / jimmunol.161.5.2586。PMID 9725260。S2CID 6034918 。
- Murakami H, Sun-Wada GH, Matsumoto M, Nishi T, Wada Y, Futai M (1999年5月). 「ヒトヒスタミンH2受容体遺伝子：多重転写開始と組織特異的発現」. FEBS Letters . 451 (3): 327– 31. doi : 10.1016/S0014-5793(99)00618-3 . PMID 10371214. S2CID 33650873.
- Wang LD、Wang M、Todisco A、Grand E、del Valle J (2000 年 6 月)。「ヒトヒスタミン H(2) 受容体は c-jun と c-fos を異なる方法で制御します」。American Journal of Physiology。細胞生理学。278 (6): C1246-55。doi :10.1152/ajpcell.2000.278.6.c1246。PMID 10837353 。
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外部リンク
- 「ヒスタミン受容体: H2」。受容体およびイオンチャネルの IUPHAR データベース。国際基礎・臨床薬理学連合。
- 米国国立医学図書館医学件名標目表(MeSH)の H2+ 受容体