グリピジド

グリピジド
臨床データ
商号	グルコトロール、グルコトロールXL、その他
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
メドラインプラス	a684060
ライセンスデータ	US デイリーメッド：グリピジド;
妊娠; カテゴリー	AU : C; ;
; 投与経路	経口摂取
薬物クラス	スルホニル尿素
ATCコード	A10BB07 ( WHO );
法的地位
法的地位	英国： POM（処方箋のみ）; 米国: ℞のみ;
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	100%（通常処方）; 90%（徐放性）
タンパク質結合	98～99%
代謝	肝臓の水酸化
消失半減期	2～5時間
排泄	腎臓と糞便
識別子
	IUPAC名 N -(4-[ N -(シクロヘキシルカルバモイル)スルファモイル]フェネチル)-5-メチルピラジン-2-カルボキサミド;
CAS番号	29094-61-9 ;
パブケム CID	3478;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	6821;
ドラッグバンク	DB01067 ;
ケムスパイダー	3359 ;
ユニ	型番;
ケッグ	D00335 ;
チェビ	チェビ:5384 ;
チェムBL	チェルノブイリ ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ００４０６７６;
ECHA 情報カード	100.044.919
化学および物理データ
式	Ｃ２１Ｈ２７Ｎ５Ｏ４Ｓ
モル質量	445.54 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
融点	208～209℃（406～408℉）
	笑顔 O=C(c1ncc(nc1)C)NCCc2ccc(cc2)S(=O)(=O)NC(=O)NC3CCCCC3;
	InChI InChI=1S/C21H27N5O4S/c1-15-13-24-19(14-23-15)20(27)22-12-11-16-7-9-18(10-8-16)31(29, 30)26-21(28)25-17-5-3-2-4-6-17/h7-10,13-14,17H,2-6,11-12H2,1H3,(H,22,27 )(H2,25,26,28) ; キー:ZJJXGWJIGJFDTL-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

グリピジドはグルコトロールなどのブランド名で販売されており、 2型糖尿病の治療に使用されるスルホニル尿素系の抗糖尿病薬です。^[1]^[2]糖尿病食および運動と併用されます。 ^[1]^[2]1型糖尿病では単独での使用は適応とされていません。^[1]^[2]経口摂取します。^[1]^[2]効果は通常30分以内に現れ、最大1日間持続します。^[1]

一般的な副作用には、吐き気、下痢、低血糖、頭痛などがあります。^[1]その他の副作用には、眠気、皮膚の発疹、震えなどがあります。^[3]肝臓病や腎臓病のある人は、用量を調整する必要がある場合があります。^[1]妊娠中や授乳中の使用は推奨されません。^[3]膵臓を刺激してインスリンを放出させ、インスリンに対する組織の感受性を高めます。^[1]

グリピジドは1984年に米国で医療用として承認されました。^[1]ジェネリック医薬品として入手可能です。^[1] 2022年には、米国で42番目に処方される薬となり、1,400 万回以上の処方がありました。^[4]^[5]

作用機序

グリピジドは膵臓ランゲルハンス島のβ細胞のインスリン反応を敏感にし、グリピジドを摂取していない場合よりも多くのインスリンがグルコースに反応して放出されることを意味します。^[2]グリピジドは膵臓ランゲルハンス島のβ細胞間のカリウムチャネルを部分的にブロックすることによって作用します。カリウムチャネルをブロックすることで細胞は脱分極し、その結果、電位依存性カルシウムチャネルが開きます。結果として生じるカルシウム流入は、β細胞からのインスリン放出を促進します。^[6]

歴史

1969年に特許を取得し、1971年に医療用として承認されました。^[7]グリピジドは1984年に米国で医療用として承認されました。^[1]

参考文献

^ abcdefghijk 「専門家のためのグリピジドモノグラフ」。Drugs.com。AHFS。2020年1月13日時点のオリジナルよりアーカイブ。2018年12月24日閲覧。
^ abcde 「Glucotrol XL-グリピジド錠、徐放性」。DailyMed。2018年8月17日。2017年2月16日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年7月31日閲覧。
^ ab 英国国立処方集：BNF 76（76版）。製薬出版社。2018年。693頁。ISBN 9780857113382。
^ “2022年のトップ300”. ClinCalc . 2024年8月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。2024年8月30日閲覧。
^ 「グリピジド薬物使用統計、米国、2013年 - 2022年」。ClinCalc 。 2024年8月30日閲覧。
^ Bösenberg LH、Van Zyl DG（2008年12月）。「 経口抗糖尿病薬の作用機序：最近の文献のレビュー」南アフリカ内分泌・代謝・糖尿病ジャーナル。13 （3）：80–8。doi ：10.1080/22201009.2008.10872177。hdl：2263/10139。
^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 449。ISBN 9783527607495. 2023年1月10日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年7月31日閲覧。

[AHFS2018-1] 「専門家のためのグリピジドモノグラフ」。Drugs.com。AHFS。2020年1月13日時点のオリジナルよりアーカイブ。2018年12月24日閲覧。

[Glucotrol_FDA_label-2] 「Glucotrol XL-グリピジド錠、徐放性」。DailyMed。2018年8月17日。2017年2月16日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年7月31日閲覧。

[BNF76-3] 英国国立処方集：BNF 76（76版）。製薬出版社。2018年。693頁。ISBN 9780857113382。

[4] “2022年のトップ300”. ClinCalc . 2024年8月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。2024年8月30日閲覧。

[5] 「グリピジド薬物使用統計、米国、2013年 - 2022年」。ClinCalc 。 2024年8月30日閲覧。

[6] ^ Bösenberg LH、Van Zyl DG（2008年12月）。「 経口抗糖尿病薬の作用機序：最近の文献のレビュー」南アフリカ内分泌・代謝・糖尿病ジャーナル。13 （3）：80–8。doi ：10.1080/22201009.2008.10872177。hdl：2263/10139。

[7] Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 449。ISBN 9783527607495. 2023年1月10日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年7月31日閲覧。