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α3β4受容体や神経節型ニコチン受容体としても知られるα3β4ニコチン受容体[1]は、ニコチン性アセチルコリン受容体の一種で、 α3サブユニットとβ4サブユニットで構成されています。[2] [3]自律神経節[4]と副腎髄質[5]に位置し、活性化によりシナプス後および/またはシナプス前興奮が生じます[3]。これは主にNa +とK +の透過性の増加によるものです。
他のニコチン性アセチルコリン受容体と同様に、α3β4 受容体は五量体です [(α3) m (β4) n、ただし m + n = 5]。正確なサブユニットの化学量論は不明であり、生体内では複数の機能的な α3β4 受容体がさまざまなサブユニットの化学量論で組み立てられる可能性があります。
α3β4受容体を阻害するリガンドは薬物探索行動を調節することが示されており[6] 、 α3β4は新しい抗中毒剤の開発のための有望な標的となっている。
リガンド
出典: [7]
アゴニスト
- アセチルコリン[8]（nAChRとmAChRに非選択的に結合する内因性 神経伝達物質）
- アナバセインと他の構造類似体[9]
- カルバコール[8]
- シチシン（部分作動薬）[8]
- ジメチルフェニルピペラジニウム[10]
- エピバチジン[8]
- ロベリン[11]
- ニコチン[8]
- RJR-2429 [12]
敵対者
競争力
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- DHβE [8]
- SR 16584、[13] α4β2およびα7に対して高い選択性を示す[14]
非競争
- デキストロメトルファン[15] [16]
- デキストロルファン[15] [16]
- デキストロプロポキシフェン[17]
- ヘキサメトニウム[8]
- イミプラミン[18]
- レバセチルメタドール[17]
- メカミラミン[8]
- メサドン[17]
- ツボクラリン[8]
- ブプロピオン
- レボキセチン[19]
- イボガイン
- ヴォアカンギネ
- 18-MC
- 18-MAC
- ME-18-MC
- AT-1001 [20]
- コリン[21]
参照
参考文献
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