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| 臨床データ | |
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| AHFS / Drugs.com | 国際医薬品名 |
| ATCvetコード |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.001.830 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２２Ｈ２７ＮＯ２ |
| モル質量 | 337.463 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 融点 | 130～131℃（266～268℉） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ロベリンは、様々な植物、特にインドタバコ ( Lobelia inflata )、悪魔のタバコ ( Lobelia tupa )、グレートロベリア ( Lobelia siphilitica )、ロベリア キネンシス、およびHippobroma longifloraを含むロベリア属の植物に含まれるピペリジンアルカロイドです。純粋な形では、水に自由に溶ける白色の非晶質粉末です。
潜在的な用途
ロベリンは禁煙補助剤として錠剤の形で販売されているが、科学的研究ではこの用途を裏付ける証拠は示されていない。[1] [2] [3]ロベリンは、アンフェタミン[4] [5]、コカイン[6]、アルコール[7]などの他の薬物依存症の治療薬としても研究されているが、有効性 に関する臨床的証拠は限られている。[1] [8]
毒性
ロベリンを摂取すると、吐き気、嘔吐、下痢、咳、めまい、視覚障害、聴覚障害、精神混乱、脱力感、心拍数の低下、血圧の上昇、呼吸数の増加、震え、発作などが起こる可能性があります。[9] [10]ロベリンの治療指数 は狭く、ロベリンの潜在的に有益な用量は毒性用量に非常に近いです。[9]
薬理学
ロベリンには複数の作用機序があり、VMAT2リガンドとして作用し[11] [12] [13]、単独で投与すると中程度にドーパミン放出を刺激しますが、メタンフェタミンによるドーパミン放出を減少させます。[14] [15]また、ドーパミンとセロトニンの再取り込みを阻害し[16]、ニコチン性アセチルコリン受容体の混合作動薬-拮抗薬として作用し[17] [18]、細胞外ドメインのサブユニット界面で結合します。[19] μオピオイド受容体の拮抗薬でもあります。[20]少なくとも1つの研究によると、P糖タンパク質阻害剤であると思われます。 [21] P糖タンパク質阻害は癌における化学療法抵抗性を低下させるという仮説が立てられており[22] 、おそらくP-gpのあらゆる基質に影響を及ぼします。
ロベラン（同じ植物に含まれる微量アルカロイド）やその合成誘導体などの類似化合物は、VMATや他のタンパク質に対する相対的な親和性が多少異なるものの、同様の生物学的効果を持っています。[23]ピペリジン環に2-フェニルエチル基を1つだけ持つ関連アルカロイドのセダミン[24]は、セダム属の植物に含まれており、エンドウの実生のアミンオキシダーゼの阻害剤であることが知られていますが、[25]ドーパミントランスポーターなどのタンパク質に対する親和性は明らかにテストされていません。
参照
参考文献
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年間に発表された試験に基づくと、ロベリンが禁煙に長期的な影響を及ぼすという証拠はありませ
ん。 - ^ Marlow SP、Stoller JK（2003年12月） 。「禁煙」。呼吸ケア。48 （12）： 1238〜1254、ディスカッション1254〜1256。PMID 14651764。
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