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| 臨床データ | |
|---|---|
| 商号 | ナルフォン |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a681026 |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| 代謝 | 主な尿中代謝物はフェノプロフェングルクロン酸抱合体と4'-ヒドロキシフェノプロフェングルクロン酸抱合体です。 |
| 消失半減期 | 3時間 |
| 排泄 | 腎臓(約90%) |
| 識別子 | |
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| CAS番号 | |
| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関(IUPHAR) |
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| ドラッグバンク | |
| ケムスパイダー | |
| ユニ |
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| ケッグ | |
| チェビ | |
| チェムBL | |
| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.046.213 100.045.231、100.046.213 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C15H14O3 |
| モル質量 | 242.274 グラムモル−1 |
| 3Dモデル(JSmol) |
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| (確認する) | |
フェノプロフェンは、ナルフォンなどのブランド名で販売されている非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)です。フェノプロフェンカルシウムは、関節リウマチ、変形性関節症、軽度から中等度の痛みの症状緩和に使用されます。また、術後の痛みの治療にも使用されています。[2]ジェネリック医薬品として入手可能です。[3] [4]
薬理学
シクロオキシゲナーゼ( COX-2阻害剤)活性およびプロスタグランジン合成 の阻害により、炎症、痛み、発熱を軽減します。
キラリティーと生物活性
フェノプロフェンは、1つの立体中心を持つキラルな薬物であり、キラル双晶として存在します。(S)-エナンチオマーは望ましい薬理作用を持ちますが、(R)-異性体はそれほど活性ではありません。(R)-フェノプロフェンから(S)-フェノプロフェンへの立体選択的な生物変換があることが観察されています。この立体選択的変換はキラル反転と呼ばれます。[5] [6]
禁忌
腎機能が著しく低下した履歴のある患者、本製品のいずれかの成分に対して過敏症が知られている患者、アスピリンまたは他の NSAIDs を服用した後に喘息、蕁麻疹、またはアレルギー型反応を経験した患者、冠動脈バイパス移植(CABG) 手術の際の周術期疼痛の治療。
副作用
2020年10月、米国食品医薬品局(FDA)は、すべての非ステロイド性抗炎症薬の薬効表示を更新し、胎児の腎臓に問題が生じて羊水量が低下するリスクがあることを記載するよう義務付けた。 [7] [8] FDAは、妊娠20週以降の妊婦にはNSAIDsの使用を避けることを推奨している。[7] [8]
薬物相互作用
- アミノグリコシド(ゲンタマイシンなど):血漿中のアミノグリコシド濃度が上昇する可能性があります。
- アンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤:ACE阻害剤の降圧効果が低下する可能性があります。
- 抗凝固剤:併用するとプロトロンビン時間が延長する可能性があります。
- アスピリン:フェノプロフェン Cl が増加する可能性があります。併用は推奨されません。
- 利尿剤:フェノプロフェンで治療した患者は、ループ利尿剤やチアジド系薬剤の効果に抵抗性を示す可能性があります。
- ヒダントイン、スルホンアミド、スルホニル尿素:フェノプロフェンはこれらの薬剤を結合部位から置換する可能性があります。
- リチウム:リチウムの腎臓 Clが減少し、血漿レベルが上昇する可能性があり、リチウム中毒のリスクが高まる可能性があります。
- メトトレキサート:メトトレキサート濃度が上昇する可能性があります。
- フェノバルビタール: フェノプロフェン t 1 ⁄ 2を減少させる可能性があります。フェノバルビタールを追加または中止する場合は、フェノプロフェンの用量調整が必要になることがあります。
- SSRI(フルオキセチン、シタロプラムなど):消化管への影響のリスクが高まる可能性があります。
臨床検査の相互作用
Amerlex-M キットで測定した遊離血清 T3 と総血清 T3 の偽上昇。[医学的引用が必要]
ブランド名
- 英国 – フェノプロン(Typharm Limited)
参照
参考文献
- ^ 「FDA提供のブラックボックス警告付き全医薬品リスト(全結果のダウンロードとクエリの表示リンクを使用してください。)」nctr-crs.fda.gov . FDA . 2023年10月22日閲覧。
- ^ Traa MX、Derry S、Moore RA (2011 年2 月)。「成人の術後急性疼痛に対するフェノプロフェンの単回経口投与」。Cochrane Database of Systematic Reviews。2011 (2): CD007556。doi : 10.1002 / 14651858.CD007556.pub2。PMC 4171001。PMID 21328296。
- ^ “2022年初のジェネリック医薬品承認”.米国食品医薬品局(FDA) . 2023年3月3日. 2023年6月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年6月30日閲覧。
- ^ 「Competitive Generic Therapy Approvals」.米国食品医薬品局(FDA) . 2023年6月29日. 2023年6月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年6月29日閲覧。
- ^ Rubin A、Knadler MP、Ho PP、Bechtol LD、Wolen RL(1985年1月)。「ヒトにおける(R)-フェノプロフェンから(S)-フェノプロフェンへの立体選択的反転」。Journal of Pharmaceutical Sciences。74(1):82–84。doi :10.1002/jps.2600740122。PMID 3920382 。
- ^ Caldwell J、Hutt AJ、Fournel-Gigleux S (1988年1月)。「2-アリールプロピオン酸の代謝的キラル反転と性質的エナンチオ選択性、およびその生物学的影響」。生化学薬理学。37 (1): 105–114。doi : 10.1016/0006-2952(88)90762-9。PMID 3276314。
- ^ ab 「FDAは、妊娠後半期にある種の鎮痛・解熱剤を使用すると合併症を引き起こす可能性があると警告」米国食品医薬品局(FDA)(プレスリリース)。2020年10月15日。 2020年10月15日閲覧。
この記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
- ^ ab 「NSAIDsは胎児にまれに腎臓障害を引き起こす可能性がある」。米国食品医薬品局。2017年7月21日。 2020年10月15日閲覧。
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外部リンク
- Drugs.com からのフェノプロフェン情報
