ベジトラミド

ベジトラミド
臨床データ
; 投与経路	オーラル
ATCコード	N02AC05 ( WHO );
法的地位
法的地位	BR : クラスA1（麻薬）; CA :スケジュール I; DE : Anlage I (許可された科学的な使用のみ); 米国：スケジュール II;
識別子
	IUPAC名 4-[4-(2-オキソ-3-プロパノイル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-イル]-2,2-ジフェニルブタンニトリル;
CAS番号	15301-48-1;
パブケム CID	61791;
ドラッグバンク	DB01459 ;
ケムスパイダー	55675 ;
ユニ	3KXW0Y310I;
ケッグ	D07289;
チェムBL	番号:;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID90165197;
ECHA 情報カード	100.035.744
化学および物理データ
式	Ｃ３１Ｈ３２Ｎ４Ｏ２
モル質量	492.623 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C(N2c1ccccc1N(C2=O)C5CCN(CCC(C#N)(c3ccccc3)c4ccccc4)CC5)CC;
	インチ InChI=1S/C31H32N4O2/c1-2-29(36)35-28-16-10-9-15-27(28)34(30(35)37)26-17-20-33(21) -18-26)22-19-31(23-32,24-11-5-3-6-12-24)25-13-7-4-8-14-25/h3-16,26H,2 、17-22H2、1H3 ; キー:FLKWNFFCSSJANB-UHFFFAOYSA-N ;
	（確認する）

ベジトラミドはオピオイド鎮痛剤です。ベジトラミド自体はプロドラッグであり、消化管で容易に加水分解されて活性代謝物であるデスプロピオニルベジトラミドになります。^[2]ベジトラミドは1961年にヤンセンファーマシューティカで発見されました。^[3]^[4]^{[5]最も一般的には}ブルゴディンという商標名で販売されています。

この薬は、5歳の子供が母親の財布から1錠取り出して食べて即死するなどの過剰摂取による死亡事件が発生した後、2004年にオランダの店頭から撤去された。 ^[6]

ベジトラミドは、すべての既知の管轄区域でモルヒネとほぼ同じように規制されており、 1970年の米国規制物質法の下でスケジュールII物質であり、ACSCNは9800で、年間製造割当量はゼロです。 ^[7] ただし、2021年5月現在、米国では販売されたことはありません。

参照

参考文献

^ アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。 2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。
^ Meijer DK, Hovinga G, Versluis A, Bröring J, van Aken K, Moolenaar F, Wesseling H (1984). 「経口麻薬性鎮痛剤ベジトラミドの薬物動態と実験的に誘発された疼痛に対するその効果に関する予備的観察」.欧州臨床薬理学ジャーナル. 27 (5): 615–8. doi :10.1007/BF00556902. PMID 6519169. S2CID 23978449.
^ 米国特許 3196157、Janssen PA、「ベンズイミダリニルピペリジン」、1963 年 6 月 11 日公開、1965 年 7 月 20 日発行
^ Janssen PA、Niemegeers CJ、Shellekens KH、Marsboom RH、Herin VV、Amery WK、他。（1971年6月）。「ベジトラミド (R 4845)、新しい強力な経口長時間作用型鎮痛化合物」。アルツナイミッテル・フォルシュング。21 (6): 862–7。PMID 5109278。
^ Knape H (1970 年 4 月). 「経口鎮痛薬ベジトラミド。腰椎椎間板突出手術後の痛みに関する調査 (予備報告)」。British Journal of Anaesthesia . 42 (4): 325–8. doi : 10.1093/bja/42.4.325 . PMID 4913411.
^ デ・ヴォス JC、ローホフ OJ、バーンセン PJ、コーンマンズ JM、ファン・ウニク AJ (1983 年 8 月)。「[ブルゴディン一錠による死]」。オランダの Tijdschrift voor Geneeskunde。127 (34): 1552–3。PMID 6633692。
^ 「米国法典第21編（USC）規制物質法」。2020年8月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。2011年9月29日閲覧。

[1] アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。 2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。

[2] Meijer DK, Hovinga G, Versluis A, Bröring J, van Aken K, Moolenaar F, Wesseling H (1984). 「経口麻薬性鎮痛剤ベジトラミドの薬物動態と実験的に誘発された疼痛に対するその効果に関する予備的観察」.欧州臨床薬理学ジャーナル. 27 (5): 615–8. doi :10.1007/BF00556902. PMID 6519169. S2CID 23978449.

[3] 米国特許 3196157、Janssen PA、「ベンズイミダリニルピペリジン」、1963 年 6 月 11 日公開、1965 年 7 月 20 日発行

[4] Janssen PA、Niemegeers CJ、Shellekens KH、Marsboom RH、Herin VV、Amery WK、他。（1971年6月）。「ベジトラミド (R 4845)、新しい強力な経口長時間作用型鎮痛化合物」。アルツナイミッテル・フォルシュング。21 (6): 862–7。PMID 5109278。

[5] Knape H (1970 年 4 月). 「経口鎮痛薬ベジトラミド。腰椎椎間板突出手術後の痛みに関する調査 (予備報告)」。British Journal of Anaesthesia . 42 (4): 325–8. doi : 10.1093/bja/42.4.325 . PMID 4913411.

[6] デ・ヴォス JC、ローホフ OJ、バーンセン PJ、コーンマンズ JM、ファン・ウニク AJ (1983 年 8 月)。「[ブルゴディン一錠による死]」。オランダの Tijdschrift voor Geneeskunde。127 (34): 1552–3。PMID 6633692。

[7] 「米国法典第21編（USC）規制物質法」。2020年8月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。2011年9月29日閲覧。