ミコナゾールは、モニスタットなどのブランド名で販売されている抗真菌薬で、皮膚や膣の白癬、癜風、酵母感染症の治療に使用されます。 [ 2 ]体、鼠径部(股部白癬)、足(水虫)の白癬に使用されます。 [ 2 ]クリームまたは軟膏として皮膚または膣に塗布します。[ 2 ] [ 3 ]
一般的な副作用としては、塗布した部位のかゆみや刺激などがあります。[ 2 ]妊娠中の使用は赤ちゃんにとって安全だと考えられています。[ 4 ]ミコナゾールはイミダゾール系の薬剤です。[ 2 ]真菌が細胞膜の重要な部分であるエルゴステロールを作る能力を低下させることで作用します。[ 2 ]
ミコナゾールは1968年に特許を取得し、1971年に医療用途として承認されました。[ 5 ]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[ 6 ]ジェネリック医薬品としても入手可能です。[ 2 ]
ミコナゾールは、外用薬として白癬、股部白癬、水虫の治療に使用されます。[ 2 ]内服薬としては、口腔カンジダ症や膣カンジダ症(酵母感染症)に使用されます。[ 2 ]
ミコナゾールは一般的に忍容性が高い。経口ゲルは、約1~10%の人に口渇、吐き気、不快な味を引き起こすことがある。アナフィラキシー反応はまれである。この薬はQT間隔を延長する。[ 7 ] [ 8 ]
ミコナゾールは、経口ゲルと同様に経口投与した場合、また膣投与した場合も、腸管で部分的に吸収されます。[ 9 ]これにより、ミコナゾールがこれらの酵素を阻害するため、肝臓の酵素CYP3A4およびCYP2C9によって代謝される薬剤の濃度が上昇する可能性があります。このような相互作用は、例えばワルファリン型の抗凝固薬、フェニトイン、一部の新しい非定型抗精神病薬、シクロスポリン、および高コレステロール血症の治療に使用されるほとんどのスタチンで発生します。[ 8 ]これらの相互作用は、皮膚に塗布するミコナゾールには関係ありません。[ 8 ]
上記の理由から、ミコナゾールはCYP3A4によって代謝される特定の薬剤を使用している人には禁忌です。[ 8 ]
ミコナゾールは真菌酵素14α-ステロールデメチラーゼを阻害し、エルゴステロールの産生を減少させる。[ 10 ]抗真菌作用に加えて、ミコナゾールはケトコナゾールと同様に、グルココルチコイド受容体の拮抗薬として作用することが知られている。[ 11 ]ミコナゾールはチューブリンに結合してその重合を阻害することも知られている。[ 12 ]ミコナゾールはCYP2J2を阻害する。[ 13 ]
ミコナゾールは皮膚に塗布すると、皮膚中に最大4日間検出されますが、血流に吸収されるのは1%未満です。口腔粘膜に塗布した場合(膣内使用の場合も同様[ 9 ])、ミコナゾールは著しく吸収されます。血流中では、88.2%が血漿タンパク質に、10.6%が血球に結合します。この物質は肝臓酵素CYP3A4によって部分的に代謝され、主に糞便を介して排泄されます。 [ 7 ] [ 8 ]
ミコナゾール硝酸塩粉末の溶解度は、水中では0.03%、エタノール中では0.76%、酢酸中では最大4%である。[ 14 ]ミコナゾールは、単斜晶系空間群P2 1 /cで無色のプリズムとして結晶化する。[ 15 ]
ミコナゾールは、コダックE-6プロセスや同様の富士CR-56プロセスの最終リンスでエクタクロームフィルム現像にも使用され、ホルムアルデヒドの代替として用いられています。[ 16 ] [ 17 ]富士ハントも、C-41RAラピッドアクセスカラーネガ現像プロセスの処方に最終リンス添加剤としてミコナゾールを含めています。

経口治療:(英国での商品名はDaktarin、バングラデシュでの商品名はFungimin Oral Gel)
2010年、米国食品医薬品局は、成人および16歳以上の小児における口腔咽頭カンジダ症(一般的に鵞口瘡として知られる)の局所治療薬として、オラビグ(ミコナゾール)口腔錠を承認した。[ 1 ]
外用皮膚治療薬(米国およびカナダではDesenexおよびZeasorb、インド、英国、オーストラリア、ベルギー、フィリピンではMicatin、Monistat-Derm、Daktarin、インドネシアではKalpanax、ノルウェーではDaktar、バングラデシュではFungidal、マレーシアではDecocortというブランド名)(Desenexには元々ミコナゾールではなく、第二次世界大戦中に米国政府が兵士向けに開発した足用パウダーに含まれていた抗真菌剤であるウンデシレン酸とウンデシレン酸亜鉛が含まれていたことに注意してください。[ 18 ])
膣治療薬(英国での商品名:ミコナゼックス、モニスタット、フェミゾール、またはジノダクタリン):
日本では、持田製薬の子会社である持田ヘルスケアが、主成分として硝酸ミコナゾールを含むボディソープとシャンプーのブランド名「コラージュ」を製造している。[ 19 ]
{{cite journal}}: CS1 maint: 設定の上書き (リンク){{cite journal}}: CS1 maint: 複数の名前: 著者リスト (リンク)