コルバロール

コルバロール( Корвалол、Corvalolum、Korvalol ) は、ハーブのバレリアン( Valeriana officinalis ) の根、ペパーミントオイル(Mentha piperita )、ホップエキス(Humulus lupulus)、バルビツール酸フェノバルビタールをベースとした精神安定剤で、東欧や旧ソ連では心臓薬として人気があります。特徴的な強い香りの透明な液体として、また白色の両面に刻み目のある錠剤として入手できます。西欧諸国では販売されていませんが^{[どこ? ]、}東欧から他の居住国に自己投与用に持ち込まれることがあります。コルバロールには、精神活性化学物質が記録されている量含まれており、服用している他の処方薬と相互作用する可能性があります。^[要出典]

コルバロールは1960年にソ連でドイツの薬であるヴァロコルディンの類似体として開発されたため、組成と作用が類似しています。^[1]

コルバロールは、製造元によって以下の用途での使用が認められています: ^{[医学的引用が必要]}

• 過敏性神経症
• 不眠症
• 高血圧の複合治療の一環として
• 冠動脈の非急性けいれん
• 頻脈
• 胃腸のけいれん（鎮痙剤として）

バレリアン抽出物には、現在では主に合成で生産されている化学物質が含まれており、コルバロールの成分の1つの合成に使用されています。バレリアンは、不眠症や不安に関連する症状の漢方薬として使用されてきましたが、これらの目的に効果的であるという確かな証拠はありません。^{[2] [3]}この化学物質は3-メチル酪酸で、イソ吉草酸またはイソペンタン酸としても知られています。これは、酪酸やプロパン酸などの他の多くの短鎖脂肪酸と同様に、多くの細菌によっても生成される単純な短鎖脂肪酸です。コルバロールに使用される際には臭素官能基を置換することによって修飾されるため、バレリアンに関する研究（またはバレリアンに関する研究の不足に気付いていること）は、化学修飾によって比較が不適切になるため、コルバロールの成分について調べる際に注目に値しません。

フェノバルビタールは、てんかんや鎮静作用に使用されるバルビツール酸系抗けいれん薬です。現在、心血管疾患や気管支痙攣の病状におけるフェノバルビタールの使用を支持する証拠はありません。^{[医学的引用が必要]}

人間を対象としたランダム化臨床試験で裏付けられた科学的証拠が不足しているため、高血圧、狭心症などの重篤な心血管疾患、または喘息などの呼吸器疾患の患者には、コルバロールとその成分を慎重に使用する必要があります。臨床使用を裏付ける証拠があるため、これらの疾患状態に効果があることが科学的に証明されている処方薬を優先する必要があります。

アメリカ老年医学会によると、フェノバルビタールは身体依存率の高さ、睡眠効果に対する耐性、低用量での過剰摂取のリスクがあるため、高齢者には使用すべきではない。^[4]

製造元によると、コルバロールを頻繁に大量に使用すると、成分が蓄積して過剰摂取になる可能性がある。過剰摂取の症状には、中枢神経系の抑制、混乱、めまい、運動失調、傾眠などがある。重篤な場合には、呼吸抑制、頻脈、不整脈、低血圧、心血管虚脱、昏睡につながる可能性がある。^{[医学的引用が必要]}

フェノバルビタールは、 CYP1A2、CYP2C9、CYP3A4など、いくつかの肝臓シトクロムP450酵素の強力な誘導剤（活性化剤）です。 ^[5]これらの酵素の機能の1つは、人体に摂取された薬剤やその他の物質の分子構造を変えることです。コルバロールなどのフェノバルビタール含有製品を他の薬剤を服用しながら服用すると、その効果が低下する可能性があります。コルバロールと併用すると効果が低下する可能性のある薬剤には、アピキサバン、リバーロキサバン、クロザピン、イトラコナゾール、ニフェジピン、生物学的製剤などがあります。コルバロールは、他の鎮静剤や睡眠薬の中枢神経抑制効果を高める可能性があります。^{[医学的引用が必要]}

この製剤の成分であるコルバロールバレリアン酸は、血管系に軽度の鎮痙効果をもたらすと言われています。フェノバルビタールは中枢神経抑制剤です。^{[医学的引用が必要]}

ファーマック社のコルバロール経口液の製品ラベルによると、1mL（26滴）あたりの成分は次の通りです。^[6]

• α-ブロモイソ吉草酸エチルエステル（ 2-ブロモ-3-メチル酪酸エチル） — 20 mg
• フェノバルビタール— 18.26 mg
• ペパーミントオイル— 1.42 mg

添加物:安定剤、エタノール96%、精製水。

Farmakの製品ラベルによると、1錠の成分は次のとおりです。^[7]

• α-ブロモイソ吉草酸エチルエステル — 12.42 mg
• フェノバルビタール — 11.34 mg
• ペパーミントオイル — 0.88 mg

添加物:乳糖一水和物、ステアリン酸マグネシウム、β-シクロデキストリン、アセスルファムカリウム。

コルバロールの主成分の一つであるフェノバルビタールは、米国ではDEAスケジュールIV物質である。スケジュールIV物質は、スケジュールI～IIIの物質に比べて乱用される可能性が低い。スケジュールIV物質の例としては、アルプラゾラム（ザナックス）、カリソプロドール（ソーマ）、クロナゼパム（クロノピン）、ジアゼパム（バリウム）などがある。^[8]コルバロールを米国に輸入することは違法である。^[9]

東欧の一部の国では、コルバロールは推奨用量であれば処方箋なしでも十分安全であると考えられています。コルバロールは高血圧の治療や、汎用の精神安定剤/鎮静剤として広く使用されています。接尾辞「-lol」が付くにもかかわらず、この薬はベータ遮断薬ではありません。コルバロールは東欧で非常に一般的であるため、1996年にロシア連邦保健省は、アスピリン、メタミゾールナトリウム（ブランド名アナルジン）、ニトログリセリン、活性炭などの薬とともに、ロシアのすべての乗用車の救急箱の必須アイテムのリストにコルバロールを含めました。

ヴァロコルディンの原型であるコルヴァロールの原型は、ドイツのクリューウェル・ミューゼルバッハ社によって鎮静剤として製造されている。^[10]

コルバロールは、1960年から1991年までウクライナのキエフにあるキエフ化学製薬工場で製造され、1991年以降はその後継会社である合資会社「ファルマク」で製造された。ファルマクは現在、ウクライナ、東ヨーロッパ諸国、旧ソ連諸国のいくつかの国でこの薬名の独占商標を所有しているが、ロシアでは所有しておらず、ロシアではコルバロールは複数の製薬会社から販売されている。^[11]

製造業者Farmakは、Corvalolと組成が似ているCorvaldinという別の類似製品を製造していますが、チンキ剤1mLあたり0.2mgのホップオイルも含まれています。^[12]

• ロシアの薬物リスト

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