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| 臨床データ | |
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| 商号 | セトロタイド、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
投与経路 | 皮下注射 |
| 薬物クラス | GnRH アナログ; GnRH アンタゴニスト;抗ゴナドトロピン |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 85% |
| タンパク質結合 | 86% |
| 消失半減期 | 62.8 時間 / 3 mg 単回投与; 5 時間 / 0.25 mg 単回投与; 20.6 時間 / 0.25 mg 複数回投与 |
| 排泄 | 糞便（未変化体および代謝物として5％～10％）；尿（未変化体として2％～4％） |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.212.148 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 70 H 92 Cl N 17 O 14 |
| モル質量 | 1 431 .06 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
セトロレリックス（INN、バン）、またはセトロレリクス酢酸塩（USAN、1月セトロレリクス（商品名：セトロタイド）は、注射用のゴナドトロピン放出ホルモン（GnRH）拮抗薬です。合成デカ ペプチドで、補助生殖において黄体形成ホルモンの早期急増を抑制するために使用されます[1]。この薬は、下垂体に対するGnRHの作用を阻害することで、黄体形成ホルモン（LH）と卵胞刺激ホルモン（FSH）の産生と作用を急速に抑制します。さらに、セトロレリクスは、ホルモン感受性の前立腺がん[要出典]や乳がん（閉経前/閉経期の女性）[要出典]、および一部の良性婦人科疾患（子宮内膜症、子宮筋腫、子宮内膜菲薄化）の治療にも使用できます。[要出典] 0.25 mg を 1 日 1 回複数回皮下注射するか、または 3 mg を 1 回皮下注射します。3 mg の単回投与の期間は 4 日間です。4日以内にヒト絨毛性ゴナドトロピン(hCG) が投与されない場合は、0.25 mg の 1 日投与を開始し、hCG が投与されるまで継続します。
ジェネリック医薬品として入手可能である。[2] [3]
医療用途
セトロレリクスは、日本を除くすべての国で体外受精用としてメルクセローノ社によって販売されており、日本では塩野義製薬と日本化薬が販売している。[4]アエテルナ・ゼンタリス社はこれらの販売に対するロイヤルティを受け取り、他の適応症向けにセトロレリクスを開発する権利を保持している。体外受精では、卵胞刺激が開始され、卵胞成熟の兆候が近づいた後に毎日注射する。毎日投与することで、治療医によるhCG投与前に時期尚早な排卵を引き起こす内因性LHサージを防ぐ。GnRH拮抗薬の代わりにGnRH作動薬を投与することもできるが、作動薬は作動効果を克服するためにより早く開始する必要がある。セトロレリクスは、報告されている安全性と有効性を損なうことなく、フォリトロピンアルファと混合することができる。 [5]
禁忌
セトロレリクスは重度の腎機能障害のある方には禁忌です。65 歳以上の女性には使用しないでください。重度のアレルギー症状のある女性への使用は推奨されません。アレルギー症状のある女性やアレルギーの既往歴のある女性は慎重に使用してください。
研究
セトロレリクスは前立腺肥大症、閉経前 乳がん、子宮内膜症、卵巣がん、前立腺がん、子宮筋腫の治療薬として開発中であったが、これらの適応症での開発は中止された。[6]
Nature Medicineに掲載された研究では、子宮内のホルモン不均衡と多嚢胞性卵巣症候群（PCOS）、特に出生前の抗ミュラー管ホルモンへの曝露との間に関連があることが判明しました。[7]この研究では、研究者らはAMHを妊娠したマウスに注射し、正常よりも高いホルモン濃度になるようにしました。実際、マウスから生まれた娘たちは後にPCOSのような傾向を発症しました。これには、生殖能力の問題、思春期の遅れ、不規則な排卵が含まれます。これを逆転させるため、研究者らは多嚢胞性マウスにセトロレリクスを投与し、症状が消えました。これらの実験は人間で確認される必要がありますが、多嚢胞性卵巣と抗ミュラー管ホルモンの関係を理解するための第一歩となる可能性があります。
別の研究では、テストステロン値を抑えるために、12人の男性に3週間にわたってセトロレリクスを毎日注射しました。テストステロン値は対照群と比較して大幅に抑制されました。この抑制期間中、高密度リポタンパク質（HDL）の増加が見られました。HDLは血液からコレステロールを除去する役割を担っており、その量が多いと心臓血管の健康状態が増すと相関しています。[8]
参考文献
- ^ 「Cetrotide 0.25 mg」（PDF） . emdserono.com . 2016年4月5日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。 2016年1月30日閲覧。
- ^ “2022年初のジェネリック医薬品承認”.米国食品医薬品局(FDA) . 2023年3月3日. 2023年6月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年6月30日閲覧。
- ^ 「Competitive Generic Therapy Approvals」.米国食品医薬品局(FDA) . 2023年6月29日. 2023年6月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年6月29日閲覧。
- ^ アエテルニア・ゼンタリス商品ページ
- ^ Lin YH、Wen YR、Chang Y、Seow KM、Hsieh BC、Hwang JL、Tzeng CR（2010年6月）。「セトロレリックスとフォリトロピンアルファの混合の安全性と有効性：ランダム化試験」。 不妊症と不妊症。94（1）：179–83。doi ：10.1016/ j.fertnstert.2009.02.062。PMID 19339001。
- ^ 「セトロレリックス」。AdisInsight。
- ^ Tata B、Mimouni NE、Barbotin AL、Malone SA、Loyens A、Pigny P、et al. (2018年6月)。「出生前の抗ミュラー管ホルモンの上昇が胎児を再プログラムし、成人期に多嚢胞性卵巣症候群を誘発する」。Nature Medicine。24 ( 6 ) : 834–846。doi : 10.1038/s41591-018-0035-5。PMC 6098696。PMID 29760445。
- ^ von Eckardstein A (1997). 「若年男性の内因性テストステロンの抑制により、高密度リポタンパク質サブクラスであるリポタンパク質 AI およびリポタンパク質 (a) の血清レベルが上昇する」。臨床内分泌学ジャーナル。82 (10): 3367。
外部リンク
- 「セトロレリックス」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
- 「セトロレリックス酢酸塩」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
