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| 臨床データ | |
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| 商号 | ネオメルカゾール、アンチチロックスなど |
| AHFS / Drugs.com | 国際医薬品名 |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | 85% |
| 消失半減期 | 5.3時間 |
| 排泄 | 腎臓>90% |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.040.762 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 7 H 10 N 2 O 2 S |
| モル質量 | 186.23 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 融点 | 122～125℃（252～257℉） |
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| （確認する） | |
カルビマゾール（ブランド名：ネオメルカゾール、アンチチロックスなど）は、甲状腺機能亢進症の治療に使用されます。カルビマゾールはプロドラッグであり、吸収されると活性型のメチマゾールに変換されます。メチマゾールは、甲状腺ペルオキシダーゼ酵素がチログロブリンのチロシン残基をヨウ素化して結合するのを防ぎ、甲状腺ホルモンT 3および T 4（チロキシン）の生成を減らします。
世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[2]
医療用途
甲状腺機能亢進症の薬物療法では、通常、患者の甲状腺機能が正常になるまでカルビマゾールの投与量を漸増するか、内因性甲状腺の産生を抑制するために高用量のカルビマゾールを維持し、その後、甲状腺ホルモンをレボチロキシンに置き換える（「ブロックして置換」）かのいずれかが行われる。治療は通常 18～24 か月間行われ、その後試験的に中止される。[3]
抗甲状腺効果の発現は迅速ですが、血液中の甲状腺ホルモン濃度に対する臨床効果の発現ははるかに遅くなります。これは、甲状腺に大量に蓄えられ、甲状腺結合グロブリンに結合している（99% 結合）T 3と T 4 が、有益な臨床効果が現れる前に枯渇する必要があるためです。
副作用
発疹や掻痒がよく見られますが、カルビマゾールを中止せずに抗ヒスタミン薬で治療できる場合が多くあります。過敏反応を抑制できない患者には、プロピルチオウラシルを代替薬として使用できます。これらの薬剤間の交差過敏症はまれです。
最も重篤なまれな副作用は、好中球減少症および無顆粒球症を引き起こす骨髄抑制です。これは治療中のどの段階でも、警告なしに発生する可能性があり、白血球数のモニタリングは役に立ちません。患者は、咽頭痛や発熱などの感染症の症状を直ちに報告し、全血球数検査を手配するよう勧められます。これにより好中球数の低下が確認された場合、薬剤の投与を中止すると回復します。ただし、疑わしい症状を報告しなかったり、免疫抑制の可能性とその検査の検討が遅れたりすると、死亡につながる可能性があります。
予防
アゾール系薬剤にアレルギーのある人もいます。アゾール系薬剤の中には副作用のあるものもあります。アゾール系薬剤の中には妊娠中にエストロゲンの産生を阻害し、妊娠の結果に影響を及ぼすものもあります。 [4] [検証が必要]
カルビマゾールは胎盤を通過するため、妊娠中は慎重に使用する必要があります。新生児の皮膚無形成症などの先天性欠損症との関連が（まれに）報告されていますが、禁忌ではありません。しかし、胎児の甲状腺機能低下症を引き起こす可能性の方が高いため、（最小用量であれば）母体の甲状腺機能亢進症を制御するために使用できます。胎児の甲状腺腫や後鼻孔閉鎖症の症例が報告されています。[5]さらに、母乳育児は可能ですが、最小有効用量を使用し、新生児の発育を注意深く監視する場合に限られます。
上記の理由から、妊娠中、特に妊娠初期にはPTUを使用し、妊娠中期および後期にはカルビマゾールに変更することが望ましい。 [6]
ブランド名
- ネオメルカゾール[7]
- ヴィダルタ
- チロカブ
- ネオメルジン
参考文献
- ^ 「妊娠中の処方薬データベースの更新」医薬品管理局（TGA） 2022年5月12日。 2022年5月13日閲覧。
- ^ 世界保健機関(2021).世界保健機関必須医薬品モデルリスト：第22次リスト（2021年） . ジュネーブ：世界保健機関. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Lawrence N、Cheetham T、Elder C（2019 年9月）。「英国では小児科医は抗甲状腺薬をどのように使用し、監視しているのか？臨床医調査」（PDF） 。臨床内分泌学。91 （3）：417–423。doi ：10.1111/cen.14046。PMID 31179554。S2CID 182948575 。
- ^ Kragie L、Turner SD、Patten CJ、Crespi CL、Stresser DM（2002年8月）。「ハイスループットアロマターゼ阻害アッセイを用いたアゾール系抗真菌薬の妊娠リスクの評価」内分泌研究。28（3）：129–140。doi ： 10.1081 / ERC -120015045。PMID 12489563。S2CID 8282678。
- ^ Brunton L、Chabner BA、Knollman B (2011)。Goodman & Gilman の薬理学的基礎療法（第 12 版）。McGraw- Hill。ISBN 978-0-07-162442-8。
- ^ Bahn RS、Burch HS、Cooper DS、Garber JR、Greenlee CM、Klein IL、他 (2009 年 7 月)。「成人のバセドウ病の管理におけるプロピルチオウラシルの役割: 米国甲状腺協会と米国食品医薬品局が共同で主催した会議の報告」。甲状腺。19 ( 7 ) : 673–674。doi :10.1089/thy.2009.0169。PMID 19583480 。
- ^ 「ネオメルカゾールカルビマゾール」。ニコラスラボラトリーズインドネシア。2016年3月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。2021年6月22日閲覧。